卡莫司汀注射液

處方醫(yī)保

通用名稱：卡莫司汀注射液

批準(zhǔn)文號(hào)：國藥準(zhǔn)字H13023026

生產(chǎn)企業(yè)：河北美圖制藥有限責(zé)任公司

功能主治：因能夠通過血腦屏障，故對(duì)腦瘤（惡性膠質(zhì)細(xì)胞瘤、腦干膠質(zhì)瘤、成神經(jīng)管細(xì)胞瘤、星形膠質(zhì)細(xì)胞瘤、室管膜瘤）、腦轉(zhuǎn)移瘤和腦膜白血病有效，對(duì)惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤，與其它藥物合用對(duì)惡性黑色素瘤有效。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請(qǐng)按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購買和使用。

藥品信息	卡莫司汀注射液	注射用培美曲塞二鈉
主要成分	主要成分：卡莫司汀。分子式：C5H9Cl2N3O2 分子量：214.05	本品主要成份為培美曲塞二鈉。分子式：C20H19N5Na2O6•7H2O分子量：597.49。
生產(chǎn)企業(yè)	河北美圖制藥有限責(zé)任公司	EliLillyandCompany
批準(zhǔn)文號(hào)	國藥準(zhǔn)字H13023026	H20130646
說明
作用與功效	因能夠通過血腦屏障，故對(duì)腦瘤（惡性膠質(zhì)細(xì)胞瘤、腦干膠質(zhì)瘤、成神經(jīng)管細(xì)胞瘤、星形膠質(zhì)細(xì)胞瘤、室管膜瘤）、腦轉(zhuǎn)移瘤和腦膜白血病有效，對(duì)惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤，與其它藥物合用對(duì)惡性黑色素瘤有效。	本品聯(lián)合順鉑用于治療無法手術(shù)的惡性胸膜間皮瘤。
用法用量	靜脈注射按體表面積100mg/m2，每日一次，連用2～3日；或200mg/m2，用一次，每6～8周重復(fù)。溶入5%葡萄糖或生理鹽水150ml中快速點(diǎn)滴。	本品應(yīng)該在有抗腫瘤化療應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)的合格醫(yī)師的指導(dǎo)下使用。本品只能用于靜脈滴注，其溶液的配制必須按照"靜脈滴注準(zhǔn)備"的說明進(jìn)行。惡性胸膜間皮瘤：本品聯(lián)合順鉑用于治療惡性胸膜間皮瘤的推薦劑量為每21天500mg／m2滴注本品超過10分鐘，順鉑的推薦劑量為75mg／m2滴注超過2小時(shí)，應(yīng)在本品給藥結(jié)束30分鐘后再給予順鉑滴注。接受順鉑治療要有水化方案。具體可參見順鉑說明書。預(yù)服藥物：皮質(zhì)類固醇-未預(yù)服皮質(zhì)類固醇藥物的患者，應(yīng)用本品皮疹發(fā)生率較高。預(yù)服地塞米松(或相似藥物)可以降低皮膚反應(yīng)的發(fā)生率及其嚴(yán)重程度。給藥方法：地塞米松4mg口服每日2次，本品給藥前1天、給藥當(dāng)天和給藥后1天連服3天。維生素補(bǔ)充一為了減少毒性反應(yīng)，本品治療必須同時(shí)服用低劑量葉酸或其他含有葉酸的復(fù)合維生素制劑。
副作用	既往對(duì)本藥過敏的病人，妊娠及哺乳期婦女禁用。	本品禁用于對(duì)培美曲塞或藥品其他成份有嚴(yán)重過敏史的患者。
禁忌
成分	因能夠通過血腦屏障，故對(duì)腦瘤（惡性膠質(zhì)細(xì)胞瘤、腦干膠質(zhì)瘤、成神經(jīng)管細(xì)胞瘤、星形膠質(zhì)細(xì)胞瘤、室管膜瘤）、腦轉(zhuǎn)移瘤和腦膜白血病有效，對(duì)惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤，與其它藥物合用對(duì)惡性黑色素瘤有效。	本品聯(lián)合順鉑用于治療無法手術(shù)的惡性胸膜間皮瘤。
藥理作用	本品及其代謝物可通過烷化作用與核酸交鏈，亦有可能因改變蛋白而產(chǎn)生抗癌作用。在體內(nèi)能與DNA聚合酶作用，對(duì)增殖期細(xì)胞各期都有作用，對(duì)兔子及小鼠有致畸性。	培美曲塞是一種結(jié)構(gòu)上含有核心為吡咯嘧啶基團(tuán)的抗葉酸制劑，通過破壞細(xì)胞內(nèi)葉酸依賴性的正常代謝過程，抑制細(xì)胞復(fù)制，從而抑制腫瘤的生長。體外研究顯示，培美曲塞能夠抑制胸苷酸合成酶、二氫葉酸還原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉(zhuǎn)移酶的活性，這些酶都是合成葉酸所必需的酶，參與胸腺嘧啶核苷酸和嘌吟核苷酸的生物再合成過程，培美曲塞通過運(yùn)載葉酸的載體和細(xì)胞膜上的葉酸結(jié)合蛋白運(yùn)輸系統(tǒng)進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)。一旦培美曲塞進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，它就在葉酰多谷氨酸合成酶的作用下轉(zhuǎn)化為多谷氨酸的形式。多谷氨酸存留于細(xì)胞內(nèi)成為胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉(zhuǎn)移酶的抑制劑．，多谷氨酸化在腫瘤細(xì)胞內(nèi)呈現(xiàn)時(shí)間-濃度依賴性過程，而在正常組織內(nèi)濃度很低。多谷氨酸化代謝物在腫瘤細(xì)胞內(nèi)的半衰期延長，從而也就延長了藥物在腫瘤細(xì)胞內(nèi)的作用時(shí)間。臨床前研究顯示培美曲塞體外可抑制間皮瘤細(xì)胞系(MSTO-211H，NCI-H2052)的生長。間皮瘤細(xì)胞系MSTO-211H的研究顯示出培美曲塞與順鉑聯(lián)合有協(xié)同作用。
注意事項(xiàng)	1老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應(yīng)慎用。 2對(duì)診斷的干擾：本品可引起肝腎功能異常。 3下列情況慎用：骨髓抑制、感染、肝腎功能異常、接受過放射治療或抗癌藥治療的患者。 4用藥期間應(yīng)注意檢查血常規(guī)、血小板、肝腎功能、肺功能。 5本品可抑制身體免疫機(jī)制，使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生?；熃Y(jié)束后三個(gè)月內(nèi)不宜接種活疫苗。 6預(yù)防感染，注意口腔衛(wèi)生。孕婦使用會(huì)出現(xiàn)嚴(yán)重問題，如果使用或使用過程中懷孕，患者應(yīng)知道其潛在的危險(xiǎn)，應(yīng)禁用。哺乳期婦女亦禁用。	警告腎功能減低的患者本品主要通過尿路以原藥形式排除體外。如果患者肌酐清除率45mL/min，本品無需劑量調(diào)整。對(duì)于肌酐清除率45mL/min的患者，無足夠患者的研究資料來給予推薦劑量。因此，對(duì)于肌酐清除率45mL/min的患者，不應(yīng)給予本品治療。（參見[用法用量]中的推薦劑量調(diào)整方法）。臨床研究中，曾有一位嚴(yán)重腎功能不全（肌酐清除率19ml/min）的患者，未接受葉酸和維和素B12補(bǔ)充治療，接受單藥本品的治療后，死于藥物相關(guān)毒性。骨髓抑制本品可以引起骨髓抑制，包括中性粒細(xì)胞、血小板減少和貧血（參見[不良