尿嘧啶替加氟片

阿斯利康比卡魯胺片

本品為替加氟和尿嘧啶的復方制劑，每片含替加氟50mg，含尿嘧啶0.112g。

本品主要成份為比卡魯胺。

華潤三九(北京)藥業有限公司

阿斯利康制藥有限公司

國藥準字H11022268

H20140720

用于胃癌、腸癌、胰腺癌等消化道癌，亦可用于乳腺癌和原發性肝癌。手術前后用藥有可能防止癌的復發、擴散和轉移。

1.50mg每日:與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術聯合應用于晚期前列腺癌的治療。 2.150mg每日:用于治療局部晚期﹑無遠處轉移的前列腺癌患者，這些患者不適宜或不愿接受外科去勢術或其他內科治療。

口服，一口3次，每次2-4片或遵醫囑。

謹遵醫囑

副作用可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、口腔炎、脫發、白細胞減少等。

比卡魯胺片可能的副作用包括：熱潮紅、腹瀉、惡心、便秘、乏力、頭痛、關節痛、肌肉痛、皮疹、肝功能異常等。

用于胃癌、腸癌、胰腺癌等消化道癌，亦可用于乳腺癌和原發性肝癌。手術前后用藥有可能防止癌的復發、擴散和轉移。

1.50mg每日:與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術聯合應用于晚期前列腺癌的治療。 2.150mg每日:用于治療局部晚期﹑無遠處轉移的前列腺癌患者，這些患者不適宜或不愿接受外科去勢術或其他內科治療。

與替加氟相同，在體內逐漸轉變為氟尿嘧啶而起干擾、阻斷DNA、RNA及蛋白質合成的作用實驗研究證明，尿嘧啶可阻斷替加氟的降解作用，可特異性地提高腫瘤組織中氟尿嘧啶及其活性代謝物質的濃度。通過對替加氟與尿嘧啶不同的配比，并測定動物（B）、腫瘤（T）中氟尿嘧啶的濃度，說明二者以1：4配比時，腫瘤和血中氟尿嘧啶濃度的比值（T/B）最大。投藥后4h，腫瘤中氟尿嘧啶的濃度最高，T/B比值為23，遠比其他正常組織如脾、肺、腦、肌肉、腦髓、肝、胸腺、腎及睪丸組織中要高。在病人中給予喃氟啶300mg及不同配比的尿嘧啶，然后進行手術，并比較血漿（B）、腫瘤（T）及周圍正常組織（N）中氟化尿嘧啶的濃度，也說明當配比為1：4時，T/B及T/N比值最大，分別為10.0及4.1。本品作用機制，有人解釋為加入尿嘧啶后，抑制了氟尿嘧啶在腫瘤組織中的分解，因為相地地提高了氟尿的濃度；此外，氟尿嘧啶主要在肝臟中及部分的腫瘤組織中分解，加尿嘧啶后，在腫瘤組織中只有微量分解，也可能與腫瘤中氟尿嘧啶的磷酸化產物較多有關。臨床藥理與替加氟相似。

副作用可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、口腔炎、脫發、白細胞減少等。

1. 服用前應進行前列腺癌相關檢查；2. 定期監測肝功能；3. 避免與CYP3A4強抑制劑或誘導劑合用；4. 有肝功能不全患者需調整劑量；5. 孕婦及哺乳期婦女禁用。