硫鳥嘌呤片

甲磺酸奧希替尼片

本品化學(xué)名稱為:2-氨基嘌呤-6(H)硫酮.結(jié)構(gòu)式:分子式:C5H5N5S分子量:167.19

活性成份為甲磺酸奧希替尼。

上海東海制藥股份有限公司東海制藥廠

AstraZeneca AB

國藥準(zhǔn)字H31022237

國藥準(zhǔn)字J20180027

1.急性淋巴細(xì)胞白血病及急性非淋巴白血病的誘導(dǎo)緩解期及繼續(xù)治療期。2.慢性粒細(xì)胞白血病的慢性期及急變期。

適用于既往經(jīng)表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑(TKI)治療時或治療后出現(xiàn)疾病進(jìn)展，并且經(jīng)檢測確認(rèn)存在EGFRT790M突變陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治療。

成人常用量，口服，開始時每日2mg／kg或100mg／m2，一日一次或分次服用，如4周后臨床未改進(jìn)，白細(xì)胞未見抑制，可慎將每日劑量增至3mg／kg。維持量按每日2mg～3mg／kg或100mg／m2，一次或分次口服。聯(lián)合化療中75～200mg／m2一次或分次服，連用5～7日。

應(yīng)由在抗腫瘤治療方面富有經(jīng)驗的醫(yī)生處方使用。在使用泰瑞沙甲磺酸奧希替尼片治療局部...

已知對本品高度過敏的患者禁用

副作用可能包括皮疹、腹瀉、肝功能異常、疲勞、食欲減退、惡心、嘔吐、咳嗽、呼吸困難、便秘、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛等。

1.急性淋巴細(xì)胞白血病及急性非淋巴白血病的誘導(dǎo)緩解期及繼續(xù)治療期。2.慢性粒細(xì)胞白血病的慢性期及急變期。

適用于既往經(jīng)表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑(TKI)治療時或治療后出現(xiàn)疾病進(jìn)展，并且經(jīng)檢測確認(rèn)存在EGFRT790M突變陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治療。

屬于抑制嘌呤合成途徑的常用嘌呤代謝拮抗藥物，是細(xì)胞周期特異性藥物，對處于S期細(xì)胞最敏感，除能抑制細(xì)胞DNA的合成外，對RNA的合成亦有輕度抑制作用。本品是鳥嘌呤的類似物，在人體內(nèi)必需由磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)為6－TG核糖核苷酸方具活性，本品的作用環(huán)節(jié)與巰嘌呤相似，此外，6－TG核糖核苷酸通過對鳥苷酸激酶的抑制作用，可阻止一磷酸鳥苷（GMP）磷酸化為二磷酸鳥苷（GPD）。本品經(jīng)代謝為脫氧核糖三磷酸后，能摻入DNA，因而進(jìn)一步抑制核酸的生物合成，巰嘌呤無此作用。本品與巰嘌呤有效交叉耐藥，而與阿糖胞苷等藥物合用，可提高療效。

1骨髓已有顯著的抑制(血象表現(xiàn)有白細(xì)胞減少或血小板顯著降低)。并出現(xiàn)相應(yīng)嚴(yán)重的感染或明顯的出血現(xiàn)象者，有肝、腎功能損害，膽道疾患者，有痛風(fēng)病史，尿酸鹽結(jié)石病史者，4～6周內(nèi)已接受過細(xì)胞毒藥物或放射治療者均應(yīng)慎用。 2用藥期間應(yīng)注意定期(每周)檢查周圍血象，檢查肝功能，包括總膽紅素，直接膽紅素等，其它包括血尿素氮，血尿酸，肌酐清除率等。 3服用本品時，應(yīng)適當(dāng)增加水的攝入量，并使尿液保持堿性，或同時服用別嘌呤醇以防止患者血清尿酸含量的增高及尿酸性腎病的形成。 4本品可有遲緩的作用，因此在療程中首次出現(xiàn)血細(xì)胞減少癥，特別是粒細(xì)胞減少癥、血小板減少癥、黃疸、出血或出血傾向時，即應(yīng)迅速停藥，當(dāng)各實驗值恢復(fù)后，可以小劑量開始服用。

副作用可能包括皮疹、腹瀉、肝功能異常、疲勞、食欲減退、惡心、嘔吐、咳嗽、呼吸困難、便秘、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛等。