注射用鹽酸多柔比星

瑞斯意(阿那曲唑片)

每瓶含10mg鹽酸多柔比星及適量乳糖和對羥基苯甲酸甲酯。 化學名稱為：(8S,10S)－10－(3－氨基－2,3,6－三脫羥－*－L－來蘇－己吡喃糖苷基)－8－乙醇酰基－7,8,9,10－四氫－6,8,11－三羥基－1－甲氧基－5,12－萘二酮鹽酸鹽。 其結構式為：分子式：C27H29O11N。

主要成份為阿那曲唑。

山西普德藥業股份有限公司

浙江萬晟藥業有限公司

國藥準字H14023143

國藥準字H20010532

抗有絲分裂和細胞毒性藥物。多柔比星能成功地誘導多種惡性腫瘤的緩解，包括急性白血病、淋巴瘤、軟組織和骨肉瘤、兒童惡性腫瘤及成人實體瘤，尤其用于乳腺癌和肺癌。

1. 適用于經他莫昔芬及其它抗雌激素療法仍不能控制的絕經后婦女的晚期乳腺癌。

配制藥液時，每小瓶內容物用5ml注射用水或氯化鈉注射液溶解。加入溶解液后，可輕搖小瓶半分鐘以使內容物溶解，但不要倒轉小瓶。成人和兒童[靜脈用藥]：這是最常用的給藥途徑。配制后的溶液通過通暢的輸液管進行靜脈輸注，約2－3分鐘。這樣可減少血栓形成和由藥物外溢導致的蜂窩組織炎和水泡的危險，常用的溶液為氯化鈉注射液、5％葡萄糖注射液、或氯化鈉葡萄糖注射液。劑量通常根據體表面積計算。通常當阿霉素單一用藥時，每三周一次，以60－75mg/m2給藥，當與其他有重復毒性的抗腫瘤制劑合用時，多柔比星的劑量須減。

每日口服一次，每次1片（1mg）。對輕度肝功能或輕至中度腎功能損害患者一般可勿需調整劑量。

嚴重器質性心臟病和心功能異常及對本品及蒽環類過敏者禁用。 1靜脈給藥治療的禁忌癥：由于既往細胞毒藥物治療，持續的骨髓抑制或嚴重的口腔潰瘍全身性感染明顯的肝功能損害嚴重心律失常，心肌功能不足，既往心肌梗塞既往蒽環類治療已用到藥物最大累積劑量。 2膀胱內灌注治療的禁忌癥：侵襲性腫瘤已穿透膀胱壁泌尿道感染膀胱炎癥導管插入困難（如由于巨大的膀胱內腫瘤）。

本品禁用以下情況：絕經前婦女妊娠期或哺乳期婦女有嚴重腎損害的病人（肌酐清除率＜20ml/min）有中到重度肝損害的病人已知對阿那曲唑及其制劑輔料高度敏感的病人

抗有絲分裂和細胞毒性藥物。多柔比星能成功地誘導多種惡性腫瘤的緩解，包括急性白血病、淋巴瘤、軟組織和骨肉瘤、兒童惡性腫瘤及成人實體瘤，尤其用于乳腺癌和肺癌。

1. 適用于經他莫昔芬及其它抗雌激素療法仍不能控制的絕經后婦女的晚期乳腺癌。

藥物可穿透進入細胞，與染色體結合。實驗顯示多柔比星的平面環插入堿基對之間從而與DNA結合形成復合物，嚴重干擾DNA合成、DNA依賴性RNA合成和蛋白質合成。但通過該機制產生抗增生作用所需的多柔比星濃度比臨床治療中腫瘤部位的藥物濃度要高。近期的實驗顯示藥物插入DNA引發拓撲異構酶II裂解DNA，從而破壞DNA三級結構。這一作用在臨床治療的藥物濃度即可見。多柔比星還與氧化/還原作用有關：一系列NADPH依賴性的細胞還原酶可還原多柔比星為半醌自由基，再與分子氧反應產生高反應活性的細胞毒化合物如過氧化物、活性的氫氧基和過氧化氫，自由基形成與多柔比星的細胞毒作用有關。多柔比星的更進一步作用部位可能在細胞膜：與細胞膜上的脂結合影響各種不同的功能。多柔比星的細胞毒作用和/或抗增生作用可以是上述任何一種機制的結果，也可能還有其他作用機制存在。研究顯示多柔比星在整個細胞周期均有活性作用，包括在細胞間期。故快速增生組織如腫瘤組織（但也包括骨髓、胃腸道和粘膜、毛囊）是對多柔比星抗增生作用最敏感的。

1.本品副作用主要包括皮膚潮紅、陰道干澀、頭發油脂過度分泌、胃腸功能紊亂（厭食、惡心、嘔吐和腹泄）、乏力、憂郁、頭痛或皮疹等。副作用通常為輕度或中度，容易為病人所耐受。 2.本品子宮出血現象偶見報告，主要出現在患者從現有的激素療法改為本品治療的前幾周，如有持續出血現象，需進行進一步的評價。 3.在應用本品的晚期乳腺癌患者中有肝功能改變的報道（如轉肽酶及堿性磷酸酶升高），但這些患者中許多人都已經有肝臟轉移或骨轉移。這些變化起因的研究尚未進行。臨床觀察表明本品可以輕微提高血漿總膽固醇水平。

1肝、腎功能嚴重不全者慎用。 2本品禁止與其它抗抑郁藥物同時使用，以避免引起高5-羥色胺綜合癥的危險。 3使用中樞性鎮痛藥（度冷丁、可待因、美沙芬）、麻黃堿、偽麻黃堿或苯丙醇氨患者禁用本品。 4患者有轉向躁狂傾向時應立即停藥。 5用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。 6用藥期間應定期檢查血象、心、肝、腎功能。 7由其它抗抑郁藥換用本品，建議停藥2周后再開始使用本品；氟西汀應停藥5周再開始使用本品。

對中度到重度肝損害及重度腎損害病人，尚無有關阿那曲唑片應用的安全性方面的資料。當對激素水平產生懷疑時，閉經應考慮是激素平衡破壞所致。本品對病人駕駛和機械操作能力無明顯影響，但有報道一些病人中有乏力和憂郁癥狀，在上述癥狀持續出現時，病人在駕車和操作機械時應特別注意。