注射用硫酸長春新堿

復方環(huán)磷酰胺片

主要成分：本品化學名稱為：硫酸長春新堿。 分子式：C46H56NO10·H2SO4 分子量：923.04

本品為復方制劑，其組分為環(huán)磷酰胺（C7H15Cl2N2O2PH2O）50mg，人參莖葉總皂苷50mg。

海正輝瑞制藥有限公司

吉林省輝南輝發(fā)制藥股份有限公司

國藥準字H20043326

國藥準字H22024183

①．急性白血病，尤其是兒童急性白血病，對急性淋巴細胞白血病療效顯著。②．惡性淋巴瘤。③．生殖細胞腫瘤。④．小細胞肺癌，尤文肉瘤、腎母細胞瘤、神經(jīng)母細胞瘤。⑤．乳腺癌、慢性淋巴細胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多發(fā)性骨髓瘤等。

抗腫瘤藥。主用于惡性淋巴瘤、急性淋巴細胞白血病、肺癌、各種肉瘤、實體瘤及卵巢癌。

成人劑量1～2mg(或1.4mg/m2）最大不大于2mg,年齡大于65歲者，最大每次1mg。兒童75μg／kg或2.0mg/m2,每周1次靜脈注射或沖入。聯(lián)合化療是連用2周為一周期。

口服。成人常用量：一次1片，一日3～4次。

本品不能作為肌肉、皮下或鞘內(nèi)注射。

孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童注意事項： 2歲以下兒童的周圍神經(jīng)的髓鞘形成尚不健全，應慎用。 妊娠與哺乳期注意事項： 抗癌藥均可影響細胞動力學，并引起誘變和畸形形成，孕婦與哺乳婦女慎用。 老人注意事項： 尚不明確。

兒童注意事項： 本品進進行該項實驗且無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 本品未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

①．急性白血病，尤其是兒童急性白血病，對急性淋巴細胞白血病療效顯著。②．惡性淋巴瘤。③．生殖細胞腫瘤。④．小細胞肺癌，尤文肉瘤、腎母細胞瘤、神經(jīng)母細胞瘤。⑤．乳腺癌、慢性淋巴細胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多發(fā)性骨髓瘤等。

抗腫瘤藥。主用于惡性淋巴瘤、急性淋巴細胞白血病、肺癌、各種肉瘤、實體瘤及卵巢癌。

1長春新堿為夾竹桃科植物長春花中提取的有效成分。 2抗腫瘤作用靶點是微管，主要抑制微管蛋白的聚合而影響紡錘體微管的形成。使有絲分裂停止于中期。還可干擾蛋白質(zhì)代謝及抑制RNA多聚酶的活力，并抑制細胞膜類脂質(zhì)的合成和氨基酸在細胞膜上的轉(zhuǎn)運。 3長春新堿對移植性腫瘤的抑制作用大于長春花堿且抗瘤譜廣。 4除對長春花堿敏感的瘤株有效外，對小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。 5長春新堿、長春花堿和長春地辛三者間無交叉耐藥現(xiàn)象，長春新堿神經(jīng)毒性在三者中最強。

本品在體外無抗腫瘤活性，進入體內(nèi)后先在肝臟中經(jīng)微粒體功能氧化酶轉(zhuǎn)化成醛磷酰胺，而醛磷酰胺不穩(wěn)定，在腫瘤細胞內(nèi)分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛，磷酰胺氮芥對腫瘤細胞有細胞毒作用。環(huán)磷酰胺是雙功能烷化劑及細胞周期非特異性藥物，可干擾DNA及RNA功能，尤其對前者的影響更大，它與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA合成，對S期作用最明顯。

1僅用于靜脈注射，漏于皮下可導致組織壞死、蜂窩織炎。一旦漏出或可疑外漏，應立即停止輸液，并予相應處理（參考氮芥外漏的處理）。 2防止藥液濺入眼內(nèi)，一旦發(fā)生應立即用大量生理鹽水沖洗，以后應用地塞米松眼膏保護）。 3沖入靜脈時避免日光直接照射。 4肝功能異常時減量使用。

1.下列情況應慎用：骨髓抑制、有痛風病史、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細胞浸潤骨髓、有泌尿素結(jié)石史、以前曾接受過化療或放射治療。2.用藥期間須定期檢查白細胞計數(shù)及分類、血小板計數(shù)，腎功能（尿素氮肌酐消除率），肝功能（血清膽紅素、谷丙轉(zhuǎn)氨酶）及血清尿酸水平。3.腎功能損害時，環(huán)磷酰胺的劑量應減少至治療量的1/2～1/3。4.白血病、淋巴瘤病人出現(xiàn)尿酸性腎病時，可采用以下的方法預防：大量補液、堿化尿液及（或）給予別嘌醇。5.當腫瘤細胞浸潤骨髓或以往的化療或放射治療引起嚴重骨髓抑制，環(huán)磷酰胺的劑量應減少至治療量的1/2～1/3。6.如有明顯的白細胞減少（特別是粒細胞減少）或血小板減少，應停用復方環(huán)磷酰胺片。7.對診斷的干擾：本品可使血清膽堿酯酶減少，血及尿中尿酸水平增加。