注射用培美曲塞二鈉

氯膦酸二鈉注射液

本品主要成份為培美曲塞二鈉。分子式：C20H19N5Na2O6•7H2O分子量：597.49。

氯屈膦酸二鈉。

EliLillyandCompany

廣州白云山明興制藥有限公司

H20130646

國藥準字H19980131

本品聯(lián)合順鉑用于治療無法手術的惡性胸膜間皮瘤。

1.惡性腫瘤并發(fā)的高鈣血癥。2.溶骨性癌轉移引起的骨痛。3.可避免或延遲惡性腫瘤溶骨性骨轉移。4.各種類型骨質疏松。

本品應該在有抗腫瘤化療應用經驗的合格醫(yī)師的指導下使用。本品只能用于靜脈滴注，其溶液的配制必須按照"靜脈滴注準備"的說明進行。惡性胸膜間皮瘤：本品聯(lián)合順鉑用于治療惡性胸膜間皮瘤的推薦劑量為每21天500mg／m2滴注本品超過10分鐘，順鉑的推薦劑量為75mg／m2滴注超過2小時，應在本品給藥結束30分鐘后再給予順鉑滴注。接受順鉑治療要有水化方案。具體可參見順鉑說明書。預服藥物：皮質類固醇-未預服皮質類固醇藥物的患者，應用本品皮疹發(fā)生率較高。預服地塞米松(或相似藥物)可以降低皮膚反應的發(fā)生率及其嚴重程度。給藥方法：地塞米松4mg口服每日2次，本品給藥前1天、給藥當天和給藥后1天連服3天。維生素補充一為了減少毒性反應，本品治療必須同時服用低劑量葉酸或其他含有葉酸的復合維生素制劑。

1?Paget病：300mg/日，靜脈滴注3小時以上，共5日，以后改口服。 2?高鈣血癥：300mg/日，靜脈滴注3～5日或一次給予1.5g靜脈滴注，血鈣正常后改口服。

本品禁用于對培美曲塞或藥品其他成份有嚴重過敏史的患者。

1對本品過敏者禁用。 2嚴重腎損害者、骨軟化癥患者禁用。

本品聯(lián)合順鉑用于治療無法手術的惡性胸膜間皮瘤。

1.惡性腫瘤并發(fā)的高鈣血癥。2.溶骨性癌轉移引起的骨痛。3.可避免或延遲惡性腫瘤溶骨性骨轉移。4.各種類型骨質疏松。

培美曲塞是一種結構上含有核心為吡咯嘧啶基團的抗葉酸制劑，通過破壞細胞內葉酸依賴性的正常代謝過程，抑制細胞復制，從而抑制腫瘤的生長。體外研究顯示，培美曲塞能夠抑制胸苷酸合成酶、二氫葉酸還原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉移酶的活性，這些酶都是合成葉酸所必需的酶，參與胸腺嘧啶核苷酸和嘌吟核苷酸的生物再合成過程，培美曲塞通過運載葉酸的載體和細胞膜上的葉酸結合蛋白運輸系統(tǒng)進入細胞內。一旦培美曲塞進入細胞內，它就在葉酰多谷氨酸合成酶的作用下轉化為多谷氨酸的形式。多谷氨酸存留于細胞內成為胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉移酶的抑制劑．，多谷氨酸化在腫瘤細胞內呈現(xiàn)時間-濃度依賴性過程，而在正常組織內濃度很低。多谷氨酸化代謝物在腫瘤細胞內的半衰期延長，從而也就延長了藥物在腫瘤細胞內的作用時間。臨床前研究顯示培美曲塞體外可抑制間皮瘤細胞系(MSTO-211H，NCI-H2052)的生長。間皮瘤細胞系MSTO-211H的研究顯示出培美曲塞與順鉑聯(lián)合有協(xié)同作用。

本品是骨代謝調節(jié)劑,能進入骨基質羥磷灰石晶體中，當破骨細胞溶解晶體，藥物被釋放，能抑制破骨細胞活性，并通過成骨細胞間接起抑制骨吸收作用。

警告腎功能減低的患者本品主要通過尿路以原藥形式排除體外。如果患者肌酐清除率45mL/min，本品無需劑量調整。對于肌酐清除率45mL/min的患者，無足夠患者的研究資料來給予推薦劑量。因此，對于肌酐清除率45mL/min的患者，不應給予本品治療。（參見[用法用量]中的推薦劑量調整方法）。臨床研究中，曾有一位嚴重腎功能不全（肌酐清除率19ml/min）的患者，未接受葉酸和維和素B12補充治療，接受單藥本品的治療后，死于藥物相關毒性。骨髓抑制本品可以引起骨髓抑制，包括中性粒細胞、血小板減少和貧血（參見[不良

1.用于治療骨質疏松癥時，應遵醫(yī)囑決定是否需要補鈣。如需要補鈣，本品與鈣劑應分開應用，用本品后2小時再用鈣劑，以免影響本品的吸收，降低療效。 2.用藥期間，對血細胞數(shù)、腎臟和肝功能應進行監(jiān)測。