醋酸戈舍瑞林緩釋植入劑

醋酸奧曲肽注射液

醋酸奧曲肽

AstraZenecaUKLimited

廣東星昊藥業有限公司

國藥準字J20100126

國藥準字H20052375

可用激素治療的前列腺癌及絕經前及圍絕經期的乳腺癌。也可用于子宮內膜異位癥的治療，如緩解疼痛并減少子宮內膜損傷。

肝硬化所致食道－胃底靜脈曲張出血的緊急治療，緩解與胃腸內分泌腫瘤有關的癥狀和體征，預防胰腺術后并發癥

成人3.6mg的注射埋植劑，每28日1次，作腹前壁皮下注射，如果必要可使用局部麻醉。肝、腎功能不全者或老年病人不必調整劑量。子宮內膜異位癥病人的療程為6個月。

1.食道－胃靜脈曲張出血:持續靜脈滴注0.025毫克／小時。最多治療5天，可用生理鹽水或葡萄糖液稀釋。 2.預防胰腺術后并發癥:0.1毫克皮下注射，每天3次，持續治療7天，首次注射應在手術前至少1小時進行。 3.胃腸胰內分泌腫瘤:初始劑量為0.05毫克皮下注射，每天一至二次，然后根據耐受性和療效可逐漸增加劑量至0.2毫克，每天三次。 4.肢端肥大癥:初始量為0.05～0.1毫克皮下注射，每8小時一次，然后根據對循環GH濃度、臨床反應及耐受性的每月評估而調整劑量。多數患者不應超過1.5毫克／天。在監測血漿GH水平的指導下治療數月后可酌情減量。本品治療1個月后，若GH濃度無下降、臨床癥狀無性改善，則應考慮停藥。

已知對促黃體生成素釋放激素類似物過敏的病人，妊娠及哺乳婦女不可使用本品。

對奧曲肽或本品中任一賦形劑過敏者禁用。

妊娠與哺乳期注意事項： 對雌性大鼠生育力和產前、圍產期和產后研究表明：每日皮下注射1毫克/公斤的奧曲肽對生殖和后代發育無副作用。某些年幼動物暫時生長發育遲緩可能是由于藥物藥理活性引起的生長激素分泌抑制造成的。 對妊娠和哺乳婦女使用奧曲肽的經驗有限。這些患者只有在絕對必要時方可用藥。

可用激素治療的前列腺癌及絕經前及圍絕經期的乳腺癌。也可用于子宮內膜異位癥的治療，如緩解疼痛并減少子宮內膜損傷。

肝硬化所致食道－胃底靜脈曲張出血的緊急治療，緩解與胃腸內分泌腫瘤有關的癥狀和體征，預防胰腺術后并發癥

本藥是一種合成的、促黃體生成素釋放激素的類似物，長期使用可抑制垂體的促黃體生成激素的分泌，從而引起男性血清睪酮和女性血清雌二醇的下降，停藥后這一作用是可逆的。 男性病人在第一次用藥之后21日左右，睪酮濃度可降低到去勢后的水平，在每28天用藥1次的治療過程中，睪酮濃度一直保持在去勢后的濃度范圍內。這種睪酮抑制作用可使大多數病人的前列腺腫瘤消退，癥狀改善。 女性患者在初次用藥后21日左右，血清雌二醇濃度受到抑制，并在以后每28天的治療中維持在絕經后水平。這種抑制與激素依賴性的乳腺癌，子宮內膜異位癥相關。

奧曲肽是人工合成的八肽化合物，為十四肽人生長抑制素類似物，奧曲肽的藥理作用與天然激素相似，但其抑制生長激素、胰高糖素和胰島素的作用較如。與生長抑素相似，奧曲肽也可抑制LH對GnRH的反應、降低內臟血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活血腸肽、糜蛋白酶、胃動素，胰高血糖素的分泌。遺傳毒性：實驗室研究未見遺傳毒性。生殖毒性：大鼠和家兔給予奧曲肽，劑量按體表面積推算相當于人用最高劑量的16倍，未見對生育能力和胎仔的影響。致癌性：小鼠皮下注射給予奧曲肽，劑量高達2mg/kg/天（按體表面積推算約為人暴露量的8倍），連續85～89周，未見致癌性，大鼠皮下注射給予奧曲肽在最高劑量為1.25mg/kg/天（按體表面積推算約為人暴露量的10倍）時可見注射部位出現肉瘤和磷狀細胞癌，雄、雌動物的發生率分別為27％和12％，溶劑對照組的發生率為8～10％。但人連續使用奧曲肽5年，注射部位未見腫瘤發生。在該最高劑量組中，雌性動物子宮腺瘤的發生率為15％，而生理鹽水組為7％，溶劑對照組為0％。雌性動物發生子宮腺瘤可能與老年動物中雌激素水平有關。

容易發生尿道梗阻或脊髓壓迫的男性病人慎用，而且在治療的第1個月應密切監護病人。如果因尿道梗阻而引起脊髓壓迫或腎功不全發生并惡化，應行適當的治療。婦女使用促黃體生成素釋放激素激動劑，可引起骨骼礦物質密度下降，現有的資料表明，使用本藥6個月后，椎骨礦物質密度平均下降4.6%，在停止治療后6個月，可逐步恢復到與基線相比平均下降2.6%的數值?；即x性骨骼疾病的婦女應慎用本藥。至今尚沒有關于使用諾雷德超過6個月，治療子宮內膜異位癥的臨床資料。

1.由于分泌GH的垂體腫瘤有時可能擴散而引起嚴重的并發癥，故應仔細觀察患者，若有腫瘤擴散的跡象，則應考慮轉換其它治療。 2.長期使用，應每隔6～12個月應作膽囊超聲波檢查。 3.胰島素依賴性糖尿病或已患糖尿病患者，應密切監測血糖水平。 4.對接受胰島素治療的糖尿病患者給予本品后，其胰島素用量可能減少。 5.避免短期內在同一部位多次注射。 6.在治療胃腸內分泌腫瘤時，偶爾發生癥狀失控而致癥狀迅速加重。