替加氟栓

枸櫞酸托瑞米芬

1-(四氫-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。

本品主要成份為枸櫞酸托瑞米芬。

成都第一藥業(yè)有限公司

OrionCorporation

國藥準(zhǔn)字H51023616

H20020368

臨床適用癥：結(jié)腸癌、直腸癌、大腸癌、胃癌、食道癌、頭頸癌、乳腺癌、源發(fā)性肝癌、肺癌、胰腺癌、前列腺癌.首選：結(jié)腸癌、直腸癌、大腸癌、胃癌、食道癌.次選：頭頸癌、乳腺癌、源發(fā)性肝癌.其他：肺癌、胰腺癌、前列腺癌。

適用于治療絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽性/或不詳?shù)霓D(zhuǎn)移性乳腺癌。

直腸用藥。一次500mg（1粒），一日1~2次。

推薦劑量為每日一次，每次1片(60毫克)。腎功能不全患者:不需調(diào)整劑量。肝功能損害者:應(yīng)謹(jǐn)慎服用托瑞米芬(參見藥代動力學(xué)）。

1孕婦及哺乳期婦女禁用。 2對本品過敏者慎用。

預(yù)先患有子宮內(nèi)膜增生癥或嚴(yán)重肝衰竭患者禁止長期服用枸櫞酸托瑞米芬。禁用于已知對枸櫞酸托瑞米芬及輔料過敏者。

兒童注意事項： 未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。

兒童注意事項： 尚不明確 妊娠與哺乳期注意事項： 枸櫞酸托瑞米芬推薦用于絕經(jīng)后婦女。由于缺乏人類在妊娠和哺乳期應(yīng)用枸櫞酸托瑞米芬的研究資料，所以此期婦女忌用枸櫞酸托瑞米芬。 動物生殖研究表明枸櫞酸托瑞米芬可抑制生殖、誘導(dǎo)流產(chǎn)，并降低圍產(chǎn)期胎兒的存活率。 另外，在器官形成期崩藥可誘導(dǎo)骨化、使肋骨異常和胎兒浮腫。 在大鼠，哺乳期用藥可使其后代體重下降。

臨床適用癥：結(jié)腸癌、直腸癌、大腸癌、胃癌、食道癌、頭頸癌、乳腺癌、源發(fā)性肝癌、肺癌、胰腺癌、前列腺癌.首選：結(jié)腸癌、直腸癌、大腸癌、胃癌、食道癌.次選：頭頸癌、乳腺癌、源發(fā)性肝癌.其他：肺癌、胰腺癌、前列腺癌。

適用于治療絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽性/或不詳?shù)霓D(zhuǎn)移性乳腺癌。

本品為氟尿嘧啶的衍生物，在體內(nèi)經(jīng)肝臟活化逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ざ鹂鼓[瘤作用。能干擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成，主要作用于S期，是抗嘧啶類的細(xì)胞周期特異性藥物，其作用機制、療效及抗瘤譜與氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性較低。化療指數(shù)為氟尿嘧啶的2倍，毒性僅為氟尿嘧啶的1／4~1／7。慢性毒性試驗中未見到嚴(yán)重的骨髓抑制，對免疫的影響較輕微。

枸櫞酸托瑞米芬是一種非類固醇類三苯乙烯衍生物，與同類其他藥物例如三苯氧胺和克羅米芬相比，枸櫞酸托瑞米芬與雌激素受體結(jié)合，可產(chǎn)生雌激素樣或抗雌激素作用，或同時產(chǎn)生兩種作用，這主要依賴療程長短、動物種類、性別和靶器官的不同而定。一般來說，非類固醇類三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表現(xiàn)為抗雌激素作用，在小鼠身上表現(xiàn)為雌激素樣作用。絕經(jīng)后乳癌患者應(yīng)用托瑞米芬后引致血清總膽固醇和低密度脂蛋白（LDL）中度下降。枸櫞酸托瑞米芬與雌激素競爭性地與乳腺癌細(xì)胞漿內(nèi)雌激素受體相結(jié)合,阻止雌激素誘導(dǎo)的癌細(xì)胞DNA的合成及增殖。一些試驗性腫瘤應(yīng)用大劑量枸櫞酸托瑞米芬，顯示出枸櫞酸托瑞米芬有非雌激素依賴的抗腫瘤作用。枸櫞酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,還可能有其它抗癌機制（改變腫瘤基因表達(dá)、分泌生長因子、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡及影響細(xì)胞動力學(xué)周期）。

1骨髓抑制：可使白細(xì)胞、血小板減少，停藥后可恢復(fù)。 2胃腸道反應(yīng)有惡心、嘔吐、食欲不振、胃炎、腹痛、腹瀉、便血等。 3肝功能不全、貧血、體弱者慎用；孕婦慎用或不用。 4尚可引起口腔炎、皮炎、脫發(fā)、肝腎損害及對心肌功能影響。

治療前進(jìn)行婦科檢查，嚴(yán)謹(jǐn)檢查是否已預(yù)先患有子宮內(nèi)膜異常。之后最少每一年從復(fù)婦科檢查。附加子宮內(nèi)膜癌風(fēng)險患者，例如高血壓或糖尿病患者，肥胖高體重指數(shù)（30）患者，或有用雌激素替代治療歷史患者應(yīng)觀密監(jiān)測（參見不良反應(yīng)）。既往有血栓性疾病歷史的患者一般不接受枸櫞酸托瑞米芬治療（詳見不良反應(yīng)）。對非代償性心功能不全及嚴(yán)重心絞痛患者要密切觀察。骨轉(zhuǎn)移患者在治療剛開始時可能出現(xiàn)高鈣血癥，故對這類患者要觀密監(jiān)測。尚無系統(tǒng)性數(shù)據(jù)用于不穩(wěn)定的糖尿病、嚴(yán)重功能狀況改變或心衰竭患者。對駕駛及操作機械者能力的影響