替加氟栓

替吉奧膠囊

1-(四氫-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。

本品為復方制劑，主要成分為替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀

成都第一藥業有限公司

江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

國藥準字H51023616

國藥準字H20113281

臨床適用癥：結腸癌、直腸癌、大腸癌、胃癌、食道癌、頭頸癌、乳腺癌、源發性肝癌、肺癌、胰腺癌、前列腺癌.首選：結腸癌、直腸癌、大腸癌、胃癌、食道癌.次選：頭頸癌、乳腺癌、源發性肝癌.其他：肺癌、胰腺癌、前列腺癌。

不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。

直腸用藥。一次500mg（1粒），一日1~2次。

體表面積(1.25平方米的患者，每次用40mg，體表面積在1.25平方米和1.5平方米之間的患者，每次用50mg，體表面積)1.5平方米的患者，每次用60mg，以上均為每天兩次。早餐和晚餐后服用。28天為一個周期，間隔14天再重復。如果患者在服藥期間肝腎功能正常，血液抽檢正常，胃腸無不適，間隔時間可以縮短為7天。每次用量可以依次調高到50mg，60mg，75mg。注意：不能與其他氟尿嘧啶類藥物和抗真菌類藥物聯用

1孕婦及哺乳期婦女禁用。 2對本品過敏者慎用。

1.對本品成份有嚴重過敏史的患者。2.嚴重的骨髓抑制患者(可能導致癥狀惡化)。3.嚴重的腎功能障礙患者。4.嚴重的肝功能障礙患者。5.正在使用其他氟尿嘧啶類抗腫瘤藥(包括與這些藥物的聯合化療)的患者。6.正在使用氟胞嘧啶的患者。

兒童注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

臨床適用癥：結腸癌、直腸癌、大腸癌、胃癌、食道癌、頭頸癌、乳腺癌、源發性肝癌、肺癌、胰腺癌、前列腺癌.首選：結腸癌、直腸癌、大腸癌、胃癌、食道癌.次選：頭頸癌、乳腺癌、源發性肝癌.其他：肺癌、胰腺癌、前列腺癌。

不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。

本品為氟尿嘧啶的衍生物，在體內經肝臟活化逐漸轉變為氟尿嘧啶而起抗腫瘤作用。能干擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質合成，主要作用于S期，是抗嘧啶類的細胞周期特異性藥物，其作用機制、療效及抗瘤譜與氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性較低。化療指數為氟尿嘧啶的2倍，毒性僅為氟尿嘧啶的1／4~1／7。慢性毒性試驗中未見到嚴重的骨髓抑制，對免疫的影響較輕微。

國外臨床試驗結果顯示：單獨給藥：在單獨給藥的臨床試驗中(曾治療過的乳腺癌、胰腺癌和膽道癌患者除外)，可進行副作用評價的病例共578例，副作用發生率87.2%(504例)。曾治療過(紫杉烷類抗腫瘤藥)的乳腺癌患者(包括不能手術的乳腺癌或復發性乳腺癌(不包括前期治療的乳腺癌))、胰腺癌、膽道癌患者中的副作用發生率分別為96.4%、98.3%、94.9%，比其他腫瘤的發生率高。胰腺癌患者中，重度副作用的發生率較高，尤以食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道癥狀明顯。對非小細胞肺癌患者進行的Ⅱ期臨床后期聯合用藥試驗中，連續口服本品21天，第8天給予順鉑60mg/m2，可進行副作用評價的病例共55例，全部病例均發現副作用。臨床重要副作用見下表：國內臨床試驗結果顯示：與本品有關的不良反應發生率為83.78%，其中主要為血液系統68.47%(白細胞減少的發生率為45.05%，血小板減少的發生率為20.72%，多為I、II度下降)，消化系統46.85%(惡心、嘔吐39.64%、腹瀉7.21%)，其他14.41%。本品的血液系統不良反應與替加氟相當，但其消化道反應明顯好于替加氟。本品相關不良事件的發生率為2.70%，主要表現為輕度的胃腸道出血、紅細胞降低，發生率低于替加氟(3.48%)。

1骨髓抑制：可使白細胞、血小板減少，停藥后可恢復。 2胃腸道反應有惡心、嘔吐、食欲不振、胃炎、腹痛、腹瀉、便血等。 3肝功能不全、貧血、體弱者慎用；孕婦慎用或不用。 4尚可引起口腔炎、皮炎、脫發、肝腎損害及對心肌功能影響。

1.治療過程中，若出于治療需要而必須縮短停藥周期，則必須確認不出現與本品有關的臨床檢查值(血液學檢查、肝腎功能檢查)異常及消化道癥狀，無安全性問題。停藥周期至少不得少于7天。對于不能手術或復發性乳腺癌患者縮短停藥周期的安全性尚未確立(無使用經驗)。2.為避免發生骨髓抑制、重癥肝炎等嚴重的副作用，于各周期開始前及給藥期間每2周至少進行1次臨床檢查(血液學檢查、肝腎功能檢查等)，密切觀察患者狀態。發現異常情況應采取延長停藥時間、減量、中止給藥等適當措施。特別是在第1周期及增加劑量時應經常進行臨床檢查(參照臨床試驗項)。3.基礎研究表明，大鼠空腹給藥時奧替拉西鉀的生物利用度變化較大，可抑制5-FU的磷酸化而使抗腫瘤作用減弱，因此本品應飯后服用。4.非小細胞癌患者，超出Ⅱ期臨床后期研究中的用法用量(連續21天口服本品，第8天給予順鉑60mg/平米)的有效性及安全性尚未確立。5.本品合并胸部和腹部放療的有效性及安全性尚未確立。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。