甲磺酸加替沙星片

注射用氟脲苷

甲基斑蝥胺。

化學名稱:本品主要成份為氟脲苷，其化學名為5-氟脲嘧啶-2’-脫氧核苷。 化學結構式: 分子式:C9H11FN2O5 分子量:246.19 輔料:甘露醇。

通化金馬藥業集團股份有限公司

海正輝瑞制藥有限公司

國藥準字H20040834

國藥準字H20013178

用于原發性肝癌。

本品屬于抗代謝類抗腫瘤藥物。適用于肝癌、直腸癌、食道癌、胃癌、乳腺癌和肺癌等。對無法手術切除的原發性肝癌療效顯著。

口服。一次5～10片，一日3～4次，1～3個月為一療程。最大劑量20～40片。

每瓶用2.5ML的注射用水溶解制成每1ML約含氟脲苷100mg的溶液，使用時產5%葡萄糖或0.9%氯化鈉注射液適當稀釋。治療肝癌產肝動脈插管給藥療效較好，每次250-500mg，每療程用量遵醫囑。靜脈滴注：一般按體重一次15mg/kg，一日一次，滴注2-8小時，連續使用5天，以后劑量減半，隔日一次，直至出現毒性反應。

對本品過敏者禁用；腎功能不全患者禁用。

　　1.對本品有嚴重過敏癥狀既往史的患者禁用; 　　2.骨髓功能抑制的患者禁用; 　　3.孕婦禁用; 　　4.營養不良患者禁用; 　　5.有潛在重度感染者禁用。

兒童注意事項： 本品對兒童，青少年(18歲以下)的療效和安全性尚未建立，日前不推薦使用。 妊娠與哺乳期注意事項： 對孕婦，授乳婦女的療效和安全性尚未建立。孕婦和授乳婦女使用本品應i繭憤，只有在使用本品所獲益處大于對胎兒和嬰兒可能的危險時，才可考慮。 老人注意事項： 老年患者更易患有腎功能降低，并且毒性反應的危險性也可能較大。

兒童注意事項： 本品對兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 　　孕婦禁用。 老人注意事項： 尚不明確。

用于原發性肝癌。

本品屬于抗代謝類抗腫瘤藥物。適用于肝癌、直腸癌、食道癌、胃癌、乳腺癌和肺癌等。對無法手術切除的原發性肝癌療效顯著。

加替沙星為β-甲氧基氟喹諾酮類外消旋體化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性，其R-和S-對映體抗菌活性相同.本品抗菌作用是過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶IV，從而抑制細菌DNA的復制、轉錄、修復過程。抗菌實驗結果均表明，木品對以下微生物的大多數菌株具抗菌活性：1.革蘭氏陽性菌:金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株》，凝固酶陰性有萄球苗屬、肺炎鏈球苗等鏈球菌屬菌株。2.革蘭氏陰性菌:嗜血桿菌屬菌(流感和副流感嗜血桿菌).卡他莫拉菌、奈瑟菌屬菌、不動桿菌屬菌.肺炎克雷伯菌，陰溝腸桿菌。變形桿菌(奇異變形桿菌和普通奇異變形桿菌)。銅綠假單胞菌。枸櫞酸桿菌和大腸埃希苗。3.其他微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團菌、肺炎支原體。

本品注射后在體內轉化為活性型氟脲苷單磷酸合成酶，阻止脫氧尿苷酸甲基化轉變為脫氧胸苷酸，從而阻斷DNA的合成和抑制RNA的形成，致使腫瘤細胞死亡。

已患泌尿系統疾病的病人，易出現尿路刺激，應注意多飲水，并經常查尿。

　　1.由于本品有嚴重的毒性反應，患者首次用藥必須住院治療; 　　2.肝腎功能受損、有高劑量骨盆照射史或用過烷化試劑的患者使用本品時應給予特別注意; 　　3.本品不作為手術治療的輔助用藥; 　　4.孕婦使用本品可能會有致命的傷害; 　　5.任何加重病人壓力、阻礙營養吸收和降低骨髓功能的聯合用藥均會增強氟脲苷的毒性; 　　6.應小心監控白細胞和血小板計數; 　　7.溶解后的氟脲苷在2-10℃下至多保存兩周。