甲磺酸加替沙星片

吉非替尼片

甲基斑蝥胺。

本品主要成份為吉非替尼。

通化金馬藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040834

國(guó)藥準(zhǔn)字H20203219

用于原發(fā)性肝癌。

本品適用于治療表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶(EGFRTK)基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)成人患者。

口服。一次5～10片，一日3～4次，1～3個(gè)月為一療程。最大劑量20～40片。

本品的推薦劑量為250mg,(1片)，一日1次，口服，空腹或與食物同服。如果漏服本品一次，應(yīng)在患者記起后盡快服用。如果距離下次服藥時(shí)間不足12小時(shí)，則患者不應(yīng)再服用漏服的藥物。患者不可為了彌補(bǔ)漏服的劑量而服用加倍的劑量(一次服用兩倍劑量)當(dāng)不能整個(gè)片劑給藥時(shí)，例如患者只能吞咽液體，可將片劑分散于水中。片劑應(yīng)分散于半杯飲用水中(非碳酸飲料)無(wú)需壓碎，攪拌至完全分散(約需15分鐘)，即刻飲下藥液。以半杯水沖洗杯子，飲下洗液。也可通過(guò)鼻胃管給子該藥液。無(wú)需因下述情況不同調(diào)整給藥劑量:年齡，體重，性別，種族，腎功能，因肝轉(zhuǎn)移而引起的中至重度肝功能損害。劑量調(diào)整:當(dāng)患者出現(xiàn)不能耐受的腹瀉或皮膚不良反應(yīng)時(shí)，可通過(guò)短期暫停治療(最多14天)解決，隨后恢復(fù)每天250mg的劑量(見(jiàn)【不良反應(yīng)】)。兒童中使用前尚無(wú)本品用于兒童或青少年患者安全性與療效的資料，故不推薦使用。

對(duì)本品過(guò)敏者禁用；腎功能不全患者禁用。

己知對(duì)該活性物質(zhì)或該產(chǎn)品任一賦形劑有嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)者。

兒童注意事項(xiàng)： 本品對(duì)兒童，青少年(18歲以下)的療效和安全性尚未建立，日前不推薦使用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 對(duì)孕婦，授乳婦女的療效和安全性尚未建立。孕婦和授乳婦女使用本品應(yīng)i繭憤，只有在使用本品所獲益處大于對(duì)胎兒和嬰兒可能的危險(xiǎn)時(shí)，才可考慮。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者更易患有腎功能降低，并且毒性反應(yīng)的危險(xiǎn)性也可能較大。

用于原發(fā)性肝癌。

本品適用于治療表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶(EGFRTK)基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)成人患者。

加替沙星為β-甲氧基氟喹諾酮類(lèi)外消旋體化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽(yáng)性微生物的活性，其R-和S-對(duì)映體抗菌活性相同.本品抗菌作用是過(guò)抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV，從而抑制細(xì)菌DNA的復(fù)制、轉(zhuǎn)錄、修復(fù)過(guò)程。抗菌實(shí)驗(yàn)結(jié)果均表明，木品對(duì)以下微生物的大多數(shù)菌株具抗菌活性：1.革蘭氏陽(yáng)性菌:金黃色葡萄球菌(僅限于對(duì)甲氧西林敏感的菌株》，凝固酶陰性有萄球苗屬、肺炎鏈球苗等鏈球菌屬菌株。2.革蘭氏陰性菌:嗜血桿菌屬菌(流感和副流感嗜血桿菌).卡他莫拉菌、奈瑟菌屬菌、不動(dòng)桿菌屬菌.肺炎克雷伯菌，陰溝腸桿菌。變形桿菌(奇異變形桿菌和普通奇異變形桿菌)。銅綠假單胞菌。枸櫞酸桿菌和大腸埃希苗。3.其他微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團(tuán)菌、肺炎支原體。

最常見(jiàn)(發(fā)生率20%以上)的藥物不良反應(yīng)(ADRs)為腹瀉和皮膚反應(yīng)(包括皮疹、痤瘡、皮膚干燥和瘙癢)，一般見(jiàn)于服藥后的第一個(gè)月內(nèi)，通常是可逆性的。大藥10%的患者出現(xiàn)嚴(yán)重的藥物不良反應(yīng)(按照美國(guó)國(guó)立癌癥研究所【NCI】通用毒性評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)【CTC】3或4級(jí))。因ADR停止治療的患者有約3%。表1中列出了相關(guān)不良反應(yīng)發(fā)生頻率的分類(lèi)，這些數(shù)據(jù)來(lái)自I期臨床試驗(yàn)ISEL、INTEREST和IPASS的匯總數(shù)據(jù)集(2462例吉非替尼治療的患者)。頻率的分類(lèi)沒(méi)有考慮對(duì)照組報(bào)告的不良事件發(fā)生率，也未考慮研究者判斷的與試驗(yàn)藥物相關(guān)性。與實(shí)驗(yàn)室檢查異常相關(guān)的不良反應(yīng)的發(fā)生率，是基于相關(guān)的化驗(yàn)指標(biāo)與基線相比變化程度達(dá)到或超過(guò)2個(gè)CTC級(jí)別的患者。各身體系統(tǒng)發(fā)生的不良反應(yīng)按發(fā)生頻率以降序排列(十分常見(jiàn):≥10%；常見(jiàn):1%且<10%；偶見(jiàn)；20.1%且<1%；罕見(jiàn):≥0.01%且<0.1%；十分罕見(jiàn):<0.01%)。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

已患泌尿系統(tǒng)疾病的病人，易出現(xiàn)尿路刺激，應(yīng)注意多飲水，并經(jīng)常查尿。

當(dāng)考慮本品用于晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者的線治療時(shí)，推薦對(duì)所有患者的腫瘤組織進(jìn)行EGFR突變檢測(cè)。如果腫瘤標(biāo)本不可評(píng)估，則可使用從血液(血漿)標(biāo)本中獲得的循環(huán)腫瘤DNA(ctDNA)。只能使用經(jīng)論證可用于測(cè)定腫瘤或ctDNA的EGFR突變狀態(tài)的檢測(cè)方法，檢測(cè)方法須穩(wěn)定、可靠并且靈敏，以避免出現(xiàn)假陰性或假陽(yáng)性的測(cè)定結(jié)果。間質(zhì)性肺病：觀察到接受本品治療的患者發(fā)生間質(zhì)性肺病，可急性發(fā)作，有死亡病例報(bào)告(見(jiàn)【不良反應(yīng)】)。如果患者呼吸道癥狀?lèi)夯绾粑щy，咳嗽，發(fā)熱，應(yīng)中斷本品治療，立即進(jìn)行檢查。當(dāng)證實(shí)有間質(zhì)性肺病時(shí)，應(yīng)停止使用本品，并對(duì)患者進(jìn)行相應(yīng)的治療。一項(xiàng)在日本進(jìn)行的流行病學(xué)病例對(duì)照研究中，對(duì)接受本品或化療的3159名非小細(xì)胞肺癌患者進(jìn)行為期12周的隨訪，確定了以下出現(xiàn)間質(zhì)性肺病的高風(fēng)險(xiǎn)因素(不考慮患者接受的本品還是化療)；吸煙，較差的體力狀態(tài)(PS≥2)，在CT掃描上正常肺組織覆蓋范圍≤50%，距非小細(xì)胞肺癌診斷時(shí)間較短(<6個(gè)月)，原有間質(zhì)性肺炎，年齡較大(≥55歲)，伴有心臟疾病。兩治療組中發(fā)展為ILD的患者，如具有以下危險(xiǎn)因素則死亡率增加:吸煙、在CT掃描上正常肺組織減少≤50%、原有間質(zhì)性肺炎、年齡較大(≥65歲)，病灶與胸膜粘連(≥50%)。肝毒性：已觀察到肝功能檢查異常(包括丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高，天門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高，膽紅素升高)