注射用硫酸長春新堿

注射用氨磷汀

本品化學名稱為：硫酸長春新堿。

主要成分：S-2-[3-氨丙基胺]乙基硫代磷酸 分子式：C5H15N2O3PS 分子量：214.22

鹿邑輔仁腫瘤藥品有限公司

國藥準字H20068151

H20090360

1．急性白血病，尤其是兒童急性白血病，對急性淋巴細胞白血病療效顯著。2．惡性淋巴瘤。3．生殖細胞腫瘤。4．小細胞肺癌，尤文肉瘤、腎母細胞瘤、神經母細胞瘤。5．乳腺癌、慢性淋巴細胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多發(fā)性骨髓瘤等。

本品為正常細胞保護劑，主要用于各種癌癥的輔助治療。在對肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨腫瘤、消化道腫瘤、血液系統(tǒng)腫瘤等多種癌癥患者進行化療前應用本品，可明顯減輕化療藥物所產生的腎臟、骨髓、心臟、耳及神經系統(tǒng)的毒性，而不降低化療藥物的藥效。放療前應用本品可顯著減少口腔干燥和粘膜炎的發(fā)生。

成人劑量1～2mg（或1.4mg/m2）最大不大于2mg，年齡大于65歲者，最大每次1mg。兒童75μg／kg或2.0mg/m2，每周1次靜脈注射或沖入。聯(lián)合化療是連用2周為一周期。

1、對于化療病人，本品起始劑量為按體表面積一次500～600mg/m2，溶于0.9%氯化鈉注射液50ml中，在化療開始前30分鐘靜脈滴注，15分鐘滴完。2、對于放療病人，本品起始劑量為按體表面積一次200～300mg/m2，溶于0.9%氯化鈉注射液50ml中，在放療開始前30分鐘靜脈滴注，15分鐘滴完。3、推薦用止吐療法，即在給予本品前及同時靜脈注射地塞米松5～10mg及5-HT3受體拮抗劑。4、如果收縮壓比表中所列基準值降低明顯，應停止本品輸注。基線收縮壓(mmHg)＜100　100～119120～139140～179≥180輸注本品收縮壓降低(mmHg)2025304050如血壓在5分鐘內恢復正常且患者無癥狀，可重新開始注射。

尚不明確。

1、低血壓及低血鈣患者慎用。2、對本品有過敏史及對甘露醇過敏患者禁用。

妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。

1．急性白血病，尤其是兒童急性白血病，對急性淋巴細胞白血病療效顯著。2．惡性淋巴瘤。3．生殖細胞腫瘤。4．小細胞肺癌，尤文肉瘤、腎母細胞瘤、神經母細胞瘤。5．乳腺癌、慢性淋巴細胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多發(fā)性骨髓瘤等。

本品為正常細胞保護劑，主要用于各種癌癥的輔助治療。在對肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨腫瘤、消化道腫瘤、血液系統(tǒng)腫瘤等多種癌癥患者進行化療前應用本品，可明顯減輕化療藥物所產生的腎臟、骨髓、心臟、耳及神經系統(tǒng)的毒性，而不降低化療藥物的藥效。放療前應用本品可顯著減少口腔干燥和粘膜炎的發(fā)生。

長春新堿為夾竹桃科植物長春花中提取的有效成分。抗腫瘤作用靶點是微管，主要抑制微管蛋白的聚合而影響紡錘體微管的形成。使有絲分裂停止于中期。還可干擾蛋白質代謝及抑制RNA多聚酶的活力，并抑制細胞膜類脂質的合成和氨基酸在細胞膜上的轉運。長春新堿對移植性腫瘤的抑制作用大于長春花堿且抗瘤譜廣。除對長春花堿敏感的瘤株有效外，對小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。長春新堿、長春花堿和長春地辛三者間無交叉耐藥現(xiàn)象，長春新堿神經毒性在三者中最強。

本品為一種有機硫化磷酸化合物。它在組織中被與細胞膜結合的堿性磷酸酶水解脫磷酸后，成為具有活性的代謝產物WR-1065，其化學結構式為H2N-(CH2)3-NH-(CH2)2-SH，因巰基具有清除組織中自由基的作用，故能減低順鉑、環(huán)磷酰胺及絲裂霉素等的毒性。

1．僅用于靜脈注射，漏于皮下可導致組織壞死、蜂窩織炎。一旦漏出或可疑外漏，應立即停止輸液，并予相應處理（參考氮芥外漏的處理）。2．防止藥液濺入眼內，一旦發(fā)生應立即用大量生理鹽水沖洗，以后應用地塞米松眼膏保護）。3．沖入靜脈時避免日光直接照射。4．肝功能異常時減量使用。

1、由于用藥時可能引起短暫的低血壓反應，故注意采用平臥位。2、本品只有在放化療前即刻使用才顯示出有效的保護作用，而在放化療前或后數小時應用則無保護作用，這與其藥代動力學相符合。