注射用硫酸長春新堿

卡培他濱片

本品化學(xué)名稱為：硫酸長春新堿。

本品主要成份為卡培他濱。

鹿邑輔仁腫瘤藥品有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準字H20068151

國藥準字H20143365

1．急性白血病，尤其是兒童急性白血病，對急性淋巴細胞白血病療效顯著。2．惡性淋巴瘤。3．生殖細胞腫瘤。4．小細胞肺癌，尤文肉瘤、腎母細胞瘤、神經(jīng)母細胞瘤。5．乳腺癌、慢性淋巴細胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多發(fā)性骨髓瘤等。

結(jié)腸癌輔助化療：卡培他濱適用于Dukes'C 期、原發(fā)性腫瘤根治術(shù)后并僅接受氟嘧啶類藥物治療的結(jié)腸癌患者的單藥輔助治療。其治療的無病生存期（DFS）不亞于5－氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸聯(lián)合方案(5-FU/LV) 。卡培他濱單藥或與其他藥物聯(lián)合化療均不能延長總生存期（OS），但已有試驗數(shù)據(jù)表明在聯(lián)合化療方案中卡培他濱可較5-FU/LV 改善無病生存期。醫(yī)師在開具處方使用卡培他濱單藥對Dukes'C 期結(jié)腸癌進行輔助治療時，可參考以上研究結(jié)果。用于支持該適應(yīng)癥的數(shù)據(jù)來自國外臨床研究（見[臨床試驗]部分內(nèi)容）。 結(jié)腸直腸癌：當轉(zhuǎn)移性結(jié)腸直腸癌患者首選單用氟嘧啶類藥物治療時，卡培他濱可用作一線化療。卡培他濱與其他藥物聯(lián)合化療時，生存期優(yōu)于5-FU/LV 單藥化療。目前尚無證據(jù)證實卡培他濱單藥化療的生存期優(yōu)勢。有關(guān)卡培他濱在聯(lián)合化療中取代5-FU/LV 的安全性以及生存期優(yōu)勢還需進一步研究。 乳腺癌聯(lián)合化療：卡培他濱可與多西紫杉醇聯(lián)合用于治療含蒽環(huán)類藥物方案化療失敗的轉(zhuǎn)移性乳腺癌。 乳腺癌單藥化療：卡培他濱亦可單獨用于治療對紫杉醇及含蒽環(huán)類藥物化療方案均耐藥或?qū)ψ仙即寄退幒筒荒茉偈褂幂飙h(huán)類藥物治療（例如已經(jīng)接受了累積劑量400 mg/m2阿霉素或阿霉素同類物）的轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。耐藥的定義為治療期間疾病繼續(xù)進展（有或無初始緩解），或完成含有蒽環(huán)類藥物的輔助化療后6 個月內(nèi)復(fù)發(fā)。 胃癌：卡培他濱適用于不能手術(shù)的晚期或者轉(zhuǎn)移性胃癌的一線治療。

成人劑量1～2mg（或1.4mg/m2）最大不大于2mg，年齡大于65歲者，最大每次1mg。兒童75μg／kg或2.0mg/m2，每周1次靜脈注射或沖入。聯(lián)合化療是連用2周為一周期。

卡培他濱的推薦劑量為1250mg/m2，每日2次口服（早晚各1次；等于每日總劑量2500mg/m2），治療2周后停藥1周，3周為一個療程。卡培他濱片劑應(yīng)在餐后30分鐘內(nèi)用水吞服。在與多西紫杉醇聯(lián)合使用時，卡培他濱的推薦劑量為1250mg/m2，每日2次，治療2周后停藥1周，與之聯(lián)用的多西紫杉醇推薦劑量為75mg/m2，每3周1次，靜脈滴注1小時。根據(jù)多西紫杉醇的說明書，在對接受卡培他濱和多西紫杉醇聯(lián)合化療的患者使用多西紫杉醇前，應(yīng)常規(guī)應(yīng)用一些化療輔助藥物。與奧沙利鉑聯(lián)合使用時，在對患者給予奧沙利鉑（劑量為130mg/m2，靜脈輸注2小時）后的當天即可開始卡培他濱的治療，劑量為1000mg/m2，每日2次，治療2周后停藥1周。有關(guān)奧沙利鉑用藥以及用藥前給予預(yù)治療藥物的詳細信息，參見奧沙利鉑的藥品說明書。 表1和表2分別介紹了卡培他濱的起始劑量為1250mg/m2或1000mg/m2時，標準劑量和降低劑量的計算方法(見劑量調(diào)整指南)。 當用于Dukes’C期結(jié)腸癌患者的輔助治療時，推薦治療時間為6個月，即卡培他濱1250mg/m2，每日2次口服，治療2周后停藥1周，以3周為一個療程，共計8個療程（24周）。（其余詳見說明書）

尚不明確。

已知對卡培他濱或其任何成份過敏者禁用。 既往對氟尿嘧啶有嚴重、非預(yù)期的反應(yīng)或已知對氟嘧啶過敏患者禁用卡培他濱。 13同其他氟尿嘧啶藥物一樣，卡培他濱禁用于已知二氫嘧啶脫氫酶（DPD）缺陷的患者。 卡培他濱不應(yīng)與索立夫定或其類似物（如溴夫定）同時給藥（見【藥物相互作用】）。 卡培他濱禁用于嚴重腎功能損傷患者（肌酐清除率低于30mL/分）。 聯(lián)合化療時，如存在任一聯(lián)合藥物相關(guān)的禁忌癥，則應(yīng)避免使用該藥物。 對順鉑的禁忌癥同樣適用于卡培他濱和順鉑聯(lián)合治療。

1．急性白血病，尤其是兒童急性白血病，對急性淋巴細胞白血病療效顯著。2．惡性淋巴瘤。3．生殖細胞腫瘤。4．小細胞肺癌，尤文肉瘤、腎母細胞瘤、神經(jīng)母細胞瘤。5．乳腺癌、慢性淋巴細胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多發(fā)性骨髓瘤等。

結(jié)腸癌輔助化療：卡培他濱適用于Dukes'C 期、原發(fā)性腫瘤根治術(shù)后并僅接受氟嘧啶類藥物治療的結(jié)腸癌患者的單藥輔助治療。其治療的無病生存期（DFS）不亞于5－氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸聯(lián)合方案(5-FU/LV) 。卡培他濱單藥或與其他藥物聯(lián)合化療均不能延長總生存期（OS），但已有試驗數(shù)據(jù)表明在聯(lián)合化療方案中卡培他濱可較5-FU/LV 改善無病生存期。醫(yī)師在開具處方使用卡培他濱單藥對Dukes'C 期結(jié)腸癌進行輔助治療時，可參考以上研究結(jié)果。用于支持該適應(yīng)癥的數(shù)據(jù)來自國外臨床研究（見[臨床試驗]部分內(nèi)容）。 結(jié)腸直腸癌：當轉(zhuǎn)移性結(jié)腸直腸癌患者首選單用氟嘧啶類藥物治療時，卡培他濱可用作一線化療。卡培他濱與其他藥物聯(lián)合化療時，生存期優(yōu)于5-FU/LV 單藥化療。目前尚無證據(jù)證實卡培他濱單藥化療的生存期優(yōu)勢。有關(guān)卡培他濱在聯(lián)合化療中取代5-FU/LV 的安全性以及生存期優(yōu)勢還需進一步研究。 乳腺癌聯(lián)合化療：卡培他濱可與多西紫杉醇聯(lián)合用于治療含蒽環(huán)類藥物方案化療失敗的轉(zhuǎn)移性乳腺癌。 乳腺癌單藥化療：卡培他濱亦可單獨用于治療對紫杉醇及含蒽環(huán)類藥物化療方案均耐藥或?qū)ψ仙即寄退幒筒荒茉偈褂幂飙h(huán)類藥物治療（例如已經(jīng)接受了累積劑量400 mg/m2阿霉素或阿霉素同類物）的轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。耐藥的定義為治療期間疾病繼續(xù)進展（有或無初始緩解），或完成含有蒽環(huán)類藥物的輔助化療后6 個月內(nèi)復(fù)發(fā)。 胃癌：卡培他濱適用于不能手術(shù)的晚期或者轉(zhuǎn)移性胃癌的一線治療。

長春新堿為夾竹桃科植物長春花中提取的有效成分。抗腫瘤作用靶點是微管，主要抑制微管蛋白的聚合而影響紡錘體微管的形成。使有絲分裂停止于中期。還可干擾蛋白質(zhì)代謝及抑制RNA多聚酶的活力，并抑制細胞膜類脂質(zhì)的合成和氨基酸在細胞膜上的轉(zhuǎn)運。長春新堿對移植性腫瘤的抑制作用大于長春花堿且抗瘤譜廣。除對長春花堿敏感的瘤株有效外，對小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。長春新堿、長春花堿和長春地辛三者間無交叉耐藥現(xiàn)象，長春新堿神經(jīng)毒性在三者中最強。

尚不明確

1．僅用于靜脈注射，漏于皮下可導(dǎo)致組織壞死、蜂窩織炎。一旦漏出或可疑外漏，應(yīng)立即停止輸液，并予相應(yīng)處理（參考氮芥外漏的處理）。2．防止藥液濺入眼內(nèi)，一旦發(fā)生應(yīng)立即用大量生理鹽水沖洗，以后應(yīng)用地塞米松眼膏保護）。3．沖入靜脈時避免日光直接照射。4．肝功能異常時減量使用。

尚不明確