注射用磷酸氟達(dá)拉濱

去氧氟尿苷膠囊

本品主要成份為磷酸氟達(dá)拉濱，其化學(xué)名稱為9-β-D-阿拉伯酸-呋喃糖-2-氟腺嘌呤-5’-磷酸鹽

去氧氟尿苷。

重慶萊美藥業(yè)股份有限公司

浙江海正藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20059418

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050713

用于B細(xì)胞性慢性淋巴細(xì)胞白血?。–LL）患者的治療，這些患者至少接受過(guò)一個(gè)標(biāo)準(zhǔn)的包含烷化劑方案的治療，但在治療期間或治療后，病情并沒(méi)有改善或持續(xù)進(jìn)展。

本品用于治療胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌、乳腺癌、宮頸癌、膀胱癌。

成人用藥：推薦劑量為磷酸氟達(dá)拉濱每日25mg/m2體表面積，連用5天，每28天為1個(gè)靜脈療程。每支藥品用2ml注射用水配制，每ml終溶液含有25mg磷酸氟達(dá)拉濱。使用注射器抽出按照體表面積計(jì)算出的所需藥物劑量。如需靜脈注射，則使用0.9%氯化鈉將所需劑量的藥物稀釋成100ml溶液，輸液時(shí)間應(yīng)持續(xù)30分鐘以上。用藥時(shí)間的長(zhǎng)短由治療成功與否和藥物耐受情況決定。CLL患者福達(dá)華應(yīng)該用至達(dá)到最佳療效（完全緩解或部分緩解，通常6個(gè)療程）再停藥。尚無(wú)關(guān)于使用福達(dá)華導(dǎo)致嚴(yán)重局部副作用的報(bào)道。參考資料：推薦劑量為25mg/m2，每日靜滴30min，連續(xù)5d，每次治療間隔為28d，可根據(jù)血液或非血液（如神經(jīng)）毒性情況減少劑量或推遲給藥，密切監(jiān)護(hù)高齡。腎功能不全、骨髓損害的病人，必要時(shí)可調(diào)整劑量。治療的最佳持續(xù)時(shí)間尚未確立，推薦在達(dá)到最大效應(yīng)后再進(jìn)行3個(gè)周期的治療。給藥期間應(yīng)謹(jǐn)慎進(jìn)行血液學(xué)監(jiān)測(cè)。兒童、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未建立兒童使用磷酸氟達(dá)拉濱的安全性和有效性。動(dòng)物中進(jìn)行的胚胎毒性研究顯示該藥物有潛在的胚胎毒性和/或致畸性，換算成人類治療劑量，也有相應(yīng)危險(xiǎn)性。鼠中進(jìn)行的臨床前研究發(fā)現(xiàn)磷酸氟達(dá)拉濱和/或代謝物通過(guò)胎兒－胎盤屏障轉(zhuǎn)運(yùn)。已有一篇關(guān)于早期懷孕婦女使用磷酸氟達(dá)拉濱導(dǎo)致新生兒骨骼和心臟畸形的報(bào)道。因此，福達(dá)華不宜在孕期使用。育齡婦女用藥時(shí)應(yīng)避免懷孕，一經(jīng)發(fā)現(xiàn)懷孕，應(yīng)立即通知治療醫(yī)生。尚不清楚磷酸氟達(dá)拉濱是否會(huì)經(jīng)過(guò)人類乳汁分泌。但是，已有臨床前資料表明磷酸氟達(dá)拉濱和/或代謝物可以從母血傳送到乳汁。因此，哺乳期婦女應(yīng)停止使用磷酸氟達(dá)拉濱。

口服,一天總量0.8-1.2g（4-6粒）,分3-4次,并根據(jù)年齡﹑癥狀可適當(dāng)增減,或遵醫(yī)囑,與其他抗腫瘤藥物一起使用時(shí),請(qǐng)遵醫(yī)囑。

下述患者不宜使用：對(duì)該藥物或其成分過(guò)敏的患者；肌酐清除率低于30ml/min的腎功能不全患者；失代償期的溶血性貧血患者；孕期和哺乳期婦女不宜使用。

1.對(duì)本品有過(guò)敏史的患者。 2.孕婦及哺乳期婦女。 3.正在接受索立夫定（Sorivudine）治療患者。

用于B細(xì)胞性慢性淋巴細(xì)胞白血病（CLL）患者的治療，這些患者至少接受過(guò)一個(gè)標(biāo)準(zhǔn)的包含烷化劑方案的治療，但在治療期間或治療后，病情并沒(méi)有改善或持續(xù)進(jìn)展。

本品用于治療胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌、乳腺癌、宮頸癌、膀胱癌。

本品為抗病毒藥Vidarabine的氟化核苷相似物，具有Ara-C相似的抗腫瘤作用機(jī)制，但不被腺苷脫氨酶脫氨滅活。攝入后迅速經(jīng)去磷酸作用生成2-氟阿糖腺苷（F-Ara-A），后者在細(xì)胞內(nèi)經(jīng)磷酸化變成有抗瘤活性的F-Ara-ATP。它可抑制DNA多聚酶、DNA引物酶（Primase）、DNA螺旋酶和核苷酸還原酶，還可摻入腫瘤細(xì)胞DNA和RNA鏈，使鏈停止延伸，抑制DNA和RNA的合成。但其精確機(jī)制尚須進(jìn)一步闡明。本品在組織培養(yǎng)和腫瘤動(dòng)物模型中能抑制許多人體腫瘤，如非霍奇金淋巴瘤，白血病，乳腺癌、非小細(xì)胞肺癌和卵巢瘤的生長(zhǎng)，在體外還有增強(qiáng)許多抗腫瘤藥物活性的作用。本品聯(lián)用硝酸鎵、阿糖胞苷、米托蒽醌或聯(lián)用Ara-C加順鉑，可增強(qiáng)對(duì)腫瘤細(xì)胞的殺傷作用。

1.在常用劑量下，本品耐受性好，但有時(shí)也可能出現(xiàn)以下不良反應(yīng): 2.消化系統(tǒng):腹瀉﹑惡心﹑嘔吐﹑食欲不振，偶有口干﹑唇炎﹑腹痛﹑腹脹﹑便秘﹑胃炎﹑麻痹性腸梗阻，罕見(jiàn)胃腸道出血﹑胃潰瘍﹑舌炎等。 3.血液:可出現(xiàn)白血球減少﹑血紅蛋白降低，偶爾出現(xiàn)血小板減少﹑貧血等癥狀。。.肝臟:偶爾GOT﹑GPT﹑ALP﹑BIL等升高。 4.腎臟:偶見(jiàn)BUN上升﹑血尿﹑蛋白尿﹑尿頻等癥狀。 5.精神神經(jīng)系統(tǒng):偶爾出現(xiàn)倦怠感﹑頭暈﹑頭痛﹑嗜睡﹑耳鳴﹑腳步不穩(wěn)﹑定向障礙，嗅覺(jué)倒錯(cuò)，口齒不清，味覺(jué)減弱等癥狀，尚有類似化合物（卡莫夫等）引起腦白質(zhì)癥的報(bào)道。 6.皮膚:偶爾出現(xiàn)色素沉著﹑瘙癢感﹑毛發(fā)脫落，罕見(jiàn)指﹑趾甲異常和皮炎等。 7.循環(huán)系統(tǒng):罕見(jiàn)胸部壓迫感﹑心悸﹑心電圖異常（ST段異常）等癥狀。 8.過(guò)敏癥:偶爾有出現(xiàn)皮疹，罕見(jiàn)光過(guò)敏﹑濕疹﹑蕁麻疹等過(guò)敏癥狀。 9.其他:有時(shí)出現(xiàn)發(fā)熱﹑咽喉部不適感﹑眼睛疲勞等癥狀。

1、孕婦不宜使用。2、應(yīng)遵守正確的操作規(guī)程。按照細(xì)胞毒性藥物常規(guī)處理方法操作。溢出物或者廢棄物應(yīng)使用燒灼滅菌法處理。3、在處理和配制福達(dá)華溶液時(shí)要小心謹(jǐn)慎。為防止操作時(shí)小瓶破裂或者突然濺出，建議使用乳膠手套和護(hù)目鏡。如果皮膚或粘膜不慎濺上藥液，應(yīng)使用肥皂和水徹底清洗該處。如藥液進(jìn)入眼部，應(yīng)使用大量清水徹底淋洗眼部。應(yīng)避免吸入。

1.對(duì)以下患者慎重用藥: (1)骨髓機(jī)能抑制的患者。 (2)肝功能障礙的患者。 (3)腎功能障礙的患者。 (4)并發(fā)感染的患者。 (5)心臟疾患者或有既往史的患者。 (6)水痘患者（有可能導(dǎo)致致命性的全身障礙）。 (7)兒童。 (8)消化道潰瘍或出血的患者。 2.一般注意事項(xiàng): (1)可能會(huì)引起骨髓機(jī)能抑制等嚴(yán)重副作用,因此需多次進(jìn)行臨床檢查（血液﹑肝﹑腎功能檢查）,充分觀察患者的狀態(tài),發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減量﹑停藥并給予適當(dāng)處理。 (2)可能會(huì)引起嚴(yán)重的腸炎（出血性腸炎﹑缺血性腸炎,壞死性腸炎）和脫水,密切注意病人的狀況。當(dāng)發(fā)生嚴(yán)重的腹部疼痛,腹瀉和其它癥狀時(shí),立即停藥并對(duì)癥治療,當(dāng)發(fā)生脫水時(shí),應(yīng)當(dāng)采取適當(dāng)?shù)闹委?如補(bǔ)液治療。 (3)充分注意感染癥狀﹑出血傾向的發(fā)生及惡化。 (4)兒童用藥時(shí),要特別注意副作用的發(fā)生,慎重用藥。 (5)兒童以及生育年齡患者用藥時(shí),需考慮對(duì)性腺的影響。 3.其他: (1)有報(bào)導(dǎo)在國(guó)外靜脈用藥時(shí),引起胸痛,心電圖異常（ST段升高﹑T波倒置等）現(xiàn)象。 (2)有報(bào)導(dǎo)對(duì)狗大量（10mg/kg以上）經(jīng)口投入去氧氟尿苷時(shí),腦實(shí)質(zhì)內(nèi)出現(xiàn)異常病變,腦脊髓出現(xiàn)小出血灶。