注射用氨磷汀

他克莫司膠囊

主要成分：S-2-[3-氨丙基胺]乙基硫代磷酸 分子式：C5H15N2O3PS 分子量：214.22

本品主要成份為他克莫司。

浙江海正藥業(yè)股份有限公司

H20090360

國(guó)藥準(zhǔn)字H20083039

本品為正常細(xì)胞保護(hù)劑，主要用于各種癌癥的輔助治療。在對(duì)肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨腫瘤、消化道腫瘤、血液系統(tǒng)腫瘤等多種癌癥患者進(jìn)行化療前應(yīng)用本品，可明顯減輕化療藥物所產(chǎn)生的腎臟、骨髓、心臟、耳及神經(jīng)系統(tǒng)的毒性，而不降低化療藥物的藥效。放療前應(yīng)用本品可顯著減少口腔干燥和粘膜炎的發(fā)生。

預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)。 治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無(wú)法控制的移植物排斥反應(yīng)。

1、對(duì)于化療病人，本品起始劑量為按體表面積一次500～600mg/m2，溶于0.9%氯化鈉注射液50ml中，在化療開(kāi)始前30分鐘靜脈滴注，15分鐘滴完。2、對(duì)于放療病人，本品起始劑量為按體表面積一次200～300mg/m2，溶于0.9%氯化鈉注射液50ml中，在放療開(kāi)始前30分鐘靜脈滴注，15分鐘滴完。3、推薦用止吐療法，即在給予本品前及同時(shí)靜脈注射地塞米松5～10mg及5-HT3受體拮抗劑。4、如果收縮壓比表中所列基準(zhǔn)值降低明顯，應(yīng)停止本品輸注?；€收縮壓(mmHg)＜100　100～119120～139140～179≥180輸注本品收縮壓降低(mmHg)2025304050如血壓在5分鐘內(nèi)恢復(fù)正常且患者無(wú)癥狀，可重新開(kāi)始注射。

推薦的劑量?jī)H參考，治療過(guò)程中應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體情況進(jìn)行他克莫司的劑量調(diào)整。 如患者情...

1、低血壓及低血鈣患者慎用。2、對(duì)本品有過(guò)敏史及對(duì)甘露醇過(guò)敏患者禁用。

由于患者大部分存在有嚴(yán)重的基礎(chǔ)性疾病，且經(jīng)常是并用多種藥物，使得與免疫抑制劑相關(guān)的不良反應(yīng)較難確定。 有證據(jù)表明下述的多種不良反應(yīng)均為可逆性，通常劑量降低后可獲得改善。與靜脈給藥相比，口服給Y的不良反應(yīng)發(fā)生率較低。 多數(shù)患者似乎在術(shù)后第一周出現(xiàn)較多的不良反應(yīng)，可能與高劑量靜脈用藥有關(guān)。 下述不良反應(yīng)按身體系統(tǒng)分類(lèi)，及其發(fā)生頻率排序。 感染：如同其它免疫抑制劑，使用他克莫司的患者對(duì)病毒、細(xì)菌、真菌和/或原蟲(chóng)感染的可能性會(huì)增加。已有的感染性疾病可能還會(huì)加重。既有全身感染，也有局部感染，如膿腫、肺炎。如果他克莫司與其它免疫抑制劑一起使用，會(huì)增加過(guò)度免疫抑制的危險(xiǎn)性。 對(duì)患者用他克莫司和環(huán)孢素作為基礎(chǔ)免疫抑制治療進(jìn)行比較，發(fā)現(xiàn)接受他克莫司治療的患者巨細(xì)胞病毒（CMV）感染發(fā)病率降低。 腎臟 頻發(fā)：腎功能異常（血肌酐升高、尿素氮升高、尿量減少） 罕見(jiàn)：腎衰 個(gè)例報(bào)道有：溶血性尿毒癥（HUS）、腎小管壞 在整個(gè)治療期間都會(huì)出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)，因此對(duì)腎移植患者，應(yīng)注意與排斥反應(yīng)的癥狀區(qū)分。 血糖代謝：據(jù)報(bào)道他克莫司治療的患者出現(xiàn)高血糖和糖尿病。 中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頻發(fā)：震顫、頭痛、感覺(jué)異常和失眠（大多數(shù)為

妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠時(shí)禁用他克莫司，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（小鼠及兔子）表明，他克莫司具有致畸作用，并且某些劑量還顯示出對(duì)母體具有毒性。臨床前及臨床資料表明，該藥能透過(guò)胎盤(pán)。因此在應(yīng)用他克莫司前應(yīng)排除妊娠的可能性。 他克莫司能干擾口服避孕藥的代謝，應(yīng)改用其他方式避孕。 ?動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（大鼠）表明，他克莫司可通過(guò)分泌進(jìn)入乳汁。哺乳期使用他克莫司的經(jīng)驗(yàn)有限。因不能排除對(duì)新生兒的有害影響，婦女患者在使用他克莫司時(shí)不應(yīng)哺乳。 兒童用藥：對(duì)兒童肝移植、腎移植患者，通常使用量為成人推薦劑量的1.5-2倍（肝功能、腎功能受損者情況

本品為正常細(xì)胞保護(hù)劑，主要用于各種癌癥的輔助治療。在對(duì)肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨腫瘤、消化道腫瘤、血液系統(tǒng)腫瘤等多種癌癥患者進(jìn)行化療前應(yīng)用本品，可明顯減輕化療藥物所產(chǎn)生的腎臟、骨髓、心臟、耳及神經(jīng)系統(tǒng)的毒性，而不降低化療藥物的藥效。放療前應(yīng)用本品可顯著減少口腔干燥和粘膜炎的發(fā)生。

預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)。 治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無(wú)法控制的移植物排斥反應(yīng)。

本品為一種有機(jī)硫化磷酸化合物。它在組織中被與細(xì)胞膜結(jié)合的堿性磷酸酶水解脫磷酸后，成為具有活性的代謝產(chǎn)物WR-1065，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為H2N-(CH2)3-NH-(CH2)2-SH，因巰基具有清除組織中自由基的作用，故能減低順鉑、環(huán)磷酰胺及絲裂霉素等的毒性。

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

1、由于用藥時(shí)可能引起短暫的低血壓反應(yīng)，故注意采用平臥位。2、本品只有在放化療前即刻使用才顯示出有效的保護(hù)作用，而在放化療前或后數(shù)小時(shí)應(yīng)用則無(wú)保護(hù)作用，這與其藥代動(dòng)力學(xué)相符合。

本品治療應(yīng)在醫(yī)學(xué)人員監(jiān)護(hù)下，在具備嚴(yán)密的實(shí)驗(yàn)設(shè)備的科室內(nèi)監(jiān)測(cè)下進(jìn)行。他克莫司為處方藥，免疫治療方案的任何調(diào)整均應(yīng)由具有免疫治療經(jīng)驗(yàn)及對(duì)器官移植患者有管理經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師進(jìn)行。主管維持治療的醫(yī)師應(yīng)有足夠的藥物信息。 劑量和血藥濃度的調(diào)節(jié)必須是在負(fù)責(zé)管理病人的移植中心內(nèi)處理。 患者應(yīng)受到嚴(yán)密監(jiān)測(cè)和管理，尤其是在移植術(shù)后的第一個(gè)月內(nèi)。 對(duì)下列參數(shù)應(yīng)作常規(guī)監(jiān)測(cè)：血壓、心電圖、視力、血糖濃度、血鉀及其他電解質(zhì)濃度、血肌酐、尿素氮、血液學(xué)參數(shù)、凝血值及肝功能。若上述參數(shù)發(fā)生了有臨床意義的變化，應(yīng)重新審核他克莫司的用量。 應(yīng)經(jīng)常進(jìn)行腎功能檢測(cè)。在移植術(shù)后的頭幾天內(nèi)，立特別監(jiān)測(cè)尿量。如有必要，須調(diào)整劑量。 曾出現(xiàn)與他克莫司治療相關(guān)的神經(jīng)性及中樞神經(jīng)系統(tǒng)紊亂的個(gè)例報(bào)道。因此，對(duì)有上述不良事件的患者應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)控。如出現(xiàn)中樞神經(jīng)癥狀，須立即重新考慮劑量。曾有報(bào)道幾例患者發(fā)生嚴(yán)重震顫和運(yùn)動(dòng)性（表達(dá)性）失語(yǔ)癥，這些可能是嚴(yán)重中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的征兆。 如同其他免疫抑制劑一樣，也有報(bào)告曾使用他克莫司的患者出現(xiàn)EB病毒相關(guān)性的淋巴增生癥。對(duì)于轉(zhuǎn)換成他克莫司治療的患者，EB病毒相關(guān)性淋巴增生癥可能是由于以前治療時(shí)產(chǎn)生的過(guò)度免疫