苯酰甲硝唑分散片

環(huán)磷酰胺片

化學(xué)名稱：1-(2-苯甲酸乙酯)2-甲基-5-硝基咪唑 分子式：C13H13N3O4 分子量：275.26

本品主要成份為環(huán)磷酰胺

四川新斯頓制藥股份有限公司

通化茂祥制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20060861

國藥準(zhǔn)字H22022673

本品可用于： 1.泌尿生殖系統(tǒng)滴蟲病，如陰道滴蟲病等; 2.腸道及腸外阿米巴病，如阿米巴病及阿米巴肝膿腫等; 3.賈滴蟲病; 4.敏感厭氧菌所致各種感染，如菌血病、敗血病、腹部手術(shù)后感染等; 5.預(yù)防由厭氧菌引起的婦科、外科術(shù)后感染等。

本品為目前廣泛應(yīng)用的抗癌藥物，對惡性淋巴瘤、急性或慢性淋巴細(xì)胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤有較好的療效，對乳腺癌、睪丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的療效。

本品為分散片，可直接口服／吞服，或?qū)⒈酒愤m量投入約100毫升水中，振搖分散后口服。飯前1小時服用，成人及12歲以上兒童的用量如下： 1.敏感厭氧菌感染的治療：每日3次，每次0.64克，連服7天。 2.作為預(yù)防用藥：在術(shù)前24小時開始服用，劑量為每次0.64克。 3.阿米巴病： 1)腸阿米巴病：每日3次，每次1.28克，連服5天。 2)慢性阿米巴肝炎：每日3次，每次0.64克，連服5-10天。 3)阿米巴肝膿腫及其它形式的腸外阿米巴病：每日3次，每次0.64克，連服5天。 4.泌尿生殖系統(tǒng)滴蟲病：每日3次，每次0.32克，連服7天；或者，單次劑量3.2克頓服。 5.賈滴蟲病：每日1次，每次3.2克，連服7天。

成人常用量：口服每日2～4mg/kg,連用10～14天，休息1～2周重復(fù)。兒童常...

1.對本品過敏者禁用。 2.孕婦及哺乳期婦女禁用。 3.有活動中樞神經(jīng)疾患和血液病者禁用。

骨髓抑制：白細(xì)胞減少最常見，最低值在用藥后1～2周，多在2～3周后恢復(fù)。對血小板影響較小。可影響肝功。胃腸道反應(yīng)：包括食欲減退、惡心及嘔吐，一般停藥1～3天即可消失。泌尿道反應(yīng)：可致出血性膀胱炎，表現(xiàn)為膀胱刺激癥狀、少尿、血尿及蛋白尿，系其代謝產(chǎn)物丙烯醛刺激膀胱所致，但環(huán)磷酰胺常規(guī)劑量應(yīng)用時，其發(fā)生率較低。其他反應(yīng)尚包括脫發(fā)、口腔炎、中毒性肝炎、皮膚色素沉著、月經(jīng)紊亂、無精子或精子減少及肺纖維化等。

兒童注意事項： 目前尚缺乏詳細(xì)的研究資料。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 注意觀察肝功能。

孕婦及哺乳期婦女用藥：有致突變、致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形。妊娠期婦女禁用。本品可在乳汁中排出，在開始用藥時必須中止哺乳。 兒童用藥：本品未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。 老年用藥：本品未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。

本品可用于： 1.泌尿生殖系統(tǒng)滴蟲病，如陰道滴蟲病等; 2.腸道及腸外阿米巴病，如阿米巴病及阿米巴肝膿腫等; 3.賈滴蟲病; 4.敏感厭氧菌所致各種感染，如菌血病、敗血病、腹部手術(shù)后感染等; 5.預(yù)防由厭氧菌引起的婦科、外科術(shù)后感染等。

本品為目前廣泛應(yīng)用的抗癌藥物，對惡性淋巴瘤、急性或慢性淋巴細(xì)胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤有較好的療效，對乳腺癌、睪丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的療效。

本品對以下專性厭氧菌有抗菌作用。 革蘭氏陰性厭氧桿菌：類桿菌屬的脆弱類桿菌、普通類桿菌、吉氏類桿菌、卵圓類桿菌、多形類桿菌等和梭狀桿菌屬。 革蘭氏陽性厭氧桿菌：真桿菌屬、梭狀芽胞桿菌屬。 革蘭氏陽性厭氧球菌：消化球菌屬和消化鏈球菌屬。 本品對原蟲，如陰道毛滴蟲具有很強(qiáng)的活力；對阿米巴和蘭伯氏滴蟲均有活力。 藥物作用模式為切斷DNA鏈和抑制DNA合成，從而干擾和中斷厭氧微生物生長和繁殖。

本品在體外無活性，進(jìn)入體內(nèi)被肝臟或腫瘤內(nèi)存在的過量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，變?yōu)榛罨饔眯偷牧姿岚返娑鹱饔谩Ｆ渥饔脵C(jī)制與氮芥相似，與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA的合成，也可干擾RNA的功能，屬細(xì)胞周期非特異性藥物。本品抗瘤譜廣，對多種腫瘤有抑制作用。

1.患者在用藥期間應(yīng)戒酒。 2.服用本品后，尿液可能呈暗色。 3.苯酰甲硝唑水解后，甲硝唑的吸收是較慢的，比服用甲硝唑后達(dá)到的峰值低，因此，對于急性病例的開始治療，應(yīng)慎用苯酰甲硝唑。 4.肝、腎功能不全者應(yīng)降低劑量或遵醫(yī)囑。

本品的代謝產(chǎn)物對尿路有刺激性，應(yīng)用時應(yīng)鼓勵患者多飲水，大劑量應(yīng)用時應(yīng)水化、利尿，同時給予尿路保護(hù)劑美司鈉。近年研究顯示，提高藥物劑量強(qiáng)度，能明顯增加療效，當(dāng)大劑量用藥時，除應(yīng)密切觀察骨髓功能外，尤其要注意非血液學(xué)毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纖維化等。當(dāng)肝腎功能損害、骨髓轉(zhuǎn)移或既往曾接受多程化放療時，環(huán)磷酰胺的劑量應(yīng)減少至治療量的1/2～1/3。由于本品需在肝內(nèi)活化，因此腔內(nèi)給藥無直接作用。