利邁先(克拉霉素片)

左乙拉西坦片

克拉霉素

本品的活性成份為左乙拉西坦，其化學名稱為(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。

西安利君制藥有限責任公司

USB Pharma S.A.(比利時)

國藥準字H10960187

國藥準字J20160087

適用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染。1．鼻咽感染:扁桃體炎、咽炎、鼻竇炎。2．下呼吸道感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作和肺炎。3．皮膚軟組織感染:膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。4．急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。5．也用于軍團菌感染，或與其他藥物聯合用于鳥分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染的治療。

用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發作的加用治療。

成人口服，常用量一次0.25g，每12小時1次；重癥感染者一次0.5g，每12小時1次。根據感染的嚴重程度應連續服用6～14日。腎功能嚴重損害（肌酐清除率小于30ml/分鐘)者，須作劑量調整。常用量為一次0.25g，一日1次；重癥感染者首劑0.5g，以后一次0.25g，一日2次。兒童口服，6個月以上的兒童按體重一次7.5mg/kg，每12小時1次。或按以下方法給藥:體重8～11kg，一次62.5mg，每12小時1次；體重12～19kg，一次0.125g，每12小時1次；體重20～29kg，一次0.1875

（1）給藥途徑:口服。開浦蘭左乙拉西坦片需以適量的水吞服，服用不受進食影響。（2...

1.對本品或大環內酯類藥物過敏者禁用。2.孕婦、哺乳期婦女禁用。3.嚴重肝功能損害者、水電解質紊亂患者、服用特非那丁治療者禁用。4.某些心臟病(包括心律失常、心動過緩、Q-T間期延長、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等）患者禁用。

? 成人臨床研究匯總的安全性數據表明， 藥物組和安慰劑組不良反應的發生率相似，分別為46.4%和42.2%。 其中，嚴重不良反應分別為2.4%和2.0%。最常見的不良反應有嗜睡，乏力和頭暈，常發生在治療的開始階段。隨時間的推移， 中樞神經系統相關的不良反應發生率和嚴重程度會隨之降低。左乙拉西坦不良反應沒有明顯的劑量相關性。 　　兒童臨床研究（4-16歲）表明藥物組和安慰劑組產生不良反應的發生率相似，分別為55.4%和40.2%，藥物組未發生嚴重不良反應(安慰劑組1.0%)。兒童最常見的不良反應有嗜睡、敵意、神經質、情緒不穩、易激動、食欲減退、乏力和頭痛。除行為和精神方面不良反應發生率較成人高（兒童38.6%，成人 18.6%）外，總的安全性和成人相仿。成人和兒童不良反應的風險是具有可比性的。 　　總結成人和兒童臨床研究結果和上市后經驗，評估了每個系統的不良反應和發生頻率：很常見>10%； 常見1-10%；少見：0.1%-1%； 罕見：0.01%-0.1%； 非常罕見 [0.01%；包括單獨的報告。上市后臨床應用的數據，尚不足以估計治療人群中不良反應的發生率。 　　- 全身反應和給藥部位

適用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染。1．鼻咽感染:扁桃體炎、咽炎、鼻竇炎。2．下呼吸道感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作和肺炎。3．皮膚軟組織感染:膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。4．急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。5．也用于軍團菌感染，或與其他藥物聯合用于鳥分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染的治療。

用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發作的加用治療。

1．主要有口腔異味（3%），腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應（2%～3%），頭痛（2%），血清氨基轉移酶短暫升高。2．可能發生過敏反應，輕者為藥疹、蕁麻疹，重者為過敏及Stevens-Johnson癥。3．偶見肝毒性、艱難梭菌引起的假膜性腸炎。4．曾有發生短暫性中樞神經系統不良反應的報告，包括焦慮、頭昏、失眠、幻覺、惡夢或意識模糊，然而其原因和藥物的關系仍不清楚。

藥理作用? 　　左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物，其化學結構與現有的抗癲癇藥物無相關性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對電流或多種致驚劑最大刺激誘導的單純癲癇發作無抑制作用，并在亞最大刺激和閾值試驗中僅顯示微弱活性。但對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導的局灶性發作繼發的全身性發作觀察到保護作用，這兩種化學致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發性全身發作的復雜部分性發作的特性。左乙拉西坦對復雜部分性發作的大鼠點燃模型的點燃過程和點燃狀態均具有抑制作用。這些動物模型對人體特定類型癲癇的預測價值尚不明確。 　　體外、體內試驗顯示，左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發放電，而對正常神經元興奮性無影響，提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發放電的超同步性和癲癇發作的傳播。 　　左乙拉西坦在濃度高至10 uM時，對多種已知受體無親和力，如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統。體外試驗顯示左乙拉西坦對神經元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神經傳遞，但研究顯示對培養的神經元GABA和甘氨酸

1.肝功能損害、中度至嚴重腎功能損害者慎用。2.本品與紅霉素及其他大環內酯類藥物之間有交又過敏和交叉耐藥性。3.與別的抗生素一樣,可能會出現真菌或耐藥細菌導致的嚴重感染,此時需要中止使用本品,同時采用適當的治療。4.本品可空腹口服,也可與食物或牛奶同服,與食物同服不影響其吸收。5.血液或腹膜透析不能降低本品的血藥濃度。6.使用本品期間,如出現任何不良事件和/或不良反應,請咨詢醫生。7.同時使用其他藥品,請告知醫生。8.請放置于兒童不能夠觸及的地方。

根據當前的臨床實踐，如需停止服用本品， 建議逐漸停藥。(例如：成人每隔2到4周，每次減少500mg， 每日2次； 兒童應每隔兩周，每次減少10mg/kg，每日2次)。臨床研究中，一些患者對加用左乙拉西坦治療有效應， 可以停止原合并應用的抗癲癇藥物（研究中共有69位患者其中的36位成人患者）。 　　臨床研究中報告有14%服用左乙拉西坦的成人及兒童患者癲癇發作頻率增加25%以上，但在服用安慰劑的成人及兒童患者中，也各有26%及21%患者癲癇發作頻率增加。 　　對于肝功能損害的病人，參照[用法與用量]。對于嚴重肝功能損害的病人，應先行檢查腎功能，然后進行調整。 　　對駕駛和應用機器影響 　　目前沒有研究關于服藥后對機器駕馭能力和駕駛車輛能力的影響。 　　由于個體敏感性差異，在治療初始階段或者劑量增加后，會產生嗜睡或者其他中樞神經癥狀。因而，對于這些需要服用藥物的病人，不推薦操作需要技巧的機器，如駕駛汽車或者操縱機械。