利喜定(鹽酸烏拉地爾注射液)

尼麥角林片

本品主要成份及其化學(xué)名稱為：6-{3-[4(鄰-甲氧苯基)-1-哌嗪基]-1,3-二甲基-脲嘧啶

尼麥角林。 化學(xué)名為10α-甲氧基-1，6-二甲基麥角林-8β-甲醇基-5′-溴煙酸酯。 其結(jié)構(gòu)式為： 分子式：C24H26BrN3O3 分子量：484.39

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國藥準(zhǔn)字H20000255

國藥準(zhǔn)字H20113418

1．高血壓危象（如血壓急聚升高）。2．重度和極重度高血壓。3．難治性高血。4．控制圍手術(shù)期高血壓。

?1.改善腦梗塞后遺癥引起的意欲低下和情感障礙(感覺遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂郁、不安等)。 2.急性和慢性周圍循環(huán)障礙(肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合癥，其它末梢循環(huán)不良癥狀)。也適用于血管性癡呆，尤其在早期治療時(shí)對認(rèn)知、記憶等有改善，并能減輕疾病嚴(yán)重程度。

烏拉地爾針劑應(yīng)靜脈注射或靜脈點(diǎn)滴，病人須取臥位。單次和重復(fù)靜脈注射及長時(shí)間靜脈點(diǎn)滴均可。亦可在靜脈注射后持續(xù)靜脈點(diǎn)滴。靜脈注射緩慢靜注10～50mg烏拉地爾針劑，監(jiān)測血壓變化，降壓效果應(yīng)在5分鐘內(nèi)即可顯示。若效果不夠滿意，可重復(fù)用藥。持續(xù)靜脈點(diǎn)滴或使用輸液泵本品在靜脈注射后，為了維持其降壓效果，可持續(xù)靜脈點(diǎn)滴，液體按下述方法配制：通常將250mg烏拉地爾加入到合適的液體中，如生理鹽水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖加生理鹽水中。 如使用輸液泵維持劑量，可加入20ml注射液（相當(dāng)于100mg烏拉地爾），再用上述液體稀釋到50ml。靜脈輸液的最大藥物濃度為每毫升4mg烏拉地爾。輸入速度根據(jù)病人的血壓酌情調(diào)整。推薦初始速度為每分鐘2mg，維持速度為每小時(shí)9mg。（若將250mg烏拉地爾溶解在500ml液體中，則1mg烏拉地爾相當(dāng)于44滴或2.2ml輸入液）。靜脈點(diǎn)滴或用輸液泵輸入應(yīng)當(dāng)在靜脈注射后使用，以維持血壓穩(wěn)定。血壓下降的程度由前15分鐘內(nèi)輸入的藥物劑量決定，然后用低劑量維持。

口服，勿咀嚼。每日20~60mg，分2~3次服用。連續(xù)給藥足夠的時(shí)間，至少六個(gè)月...

1.主動脈狹部狹窄或動靜脈分流患者(血流動力學(xué)無效的透析分流除外)。 2.哺乳期婦女。

可有低血壓、頭暈、胃痛、潮熱、面部潮紅、嗜睡、失眠。臨床試驗(yàn)中，可觀察到血液中尿酸濃度升高，但是這種現(xiàn)象與給藥量和給藥時(shí)間無相關(guān)性。國外已有纖維化反應(yīng)的病例報(bào)道，如肺間質(zhì)、心肌、心臟瓣膜和腹膜后纖維化。

孕婦及哺乳期婦女用藥：毒性試驗(yàn)未能顯示尼麥角林的致畸作用。本藥的適應(yīng)癥顯示，本藥不用于孕婦及哺乳婦女。 兒童用藥：根據(jù)目前的適應(yīng)癥，本藥不用于兒童。 老年用藥：藥代動力學(xué)與耐受性試驗(yàn)表明，成人與老年病人的劑量與給藥方法沒有差別。

1．高血壓危象（如血壓急聚升高）。2．重度和極重度高血壓。3．難治性高血。4．控制圍手術(shù)期高血壓。

?1.改善腦梗塞后遺癥引起的意欲低下和情感障礙(感覺遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂郁、不安等)。 2.急性和慢性周圍循環(huán)障礙(肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合癥，其它末梢循環(huán)不良癥狀)。也適用于血管性癡呆，尤其在早期治療時(shí)對認(rèn)知、記憶等有改善，并能減輕疾病嚴(yán)重程度。

1.使用烏拉地爾后，個(gè)別病例可能出現(xiàn)頭痛、頭暈、惡心、嘔吐、出汗、煩燥、乏力、心悸、心律失常、上臉部壓迫感或呼吸困難等癥狀，其原因多為血壓降得太快所致，通常在數(shù)分鐘內(nèi)即可消失，病人無需停藥。血壓過度降低，可抬高下肢，補(bǔ)充血容量即可改善。 2.過敏反應(yīng)少見（如搔癢，皮膚發(fā)紅，皮疹等）。 3.極個(gè)別病例在口服本藥時(shí)出現(xiàn)血小板計(jì)數(shù)減少，但血清免疫學(xué)研究尚未證實(shí)其因果關(guān)系。

本品為半合成的麥角堿衍生物。有α受體阻滯作用和血管擴(kuò)張作用。可加強(qiáng)腦細(xì)胞能量的新陳代謝，增加氧和葡萄糖的利用。可促進(jìn)神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺的轉(zhuǎn)換而增加神經(jīng)傳導(dǎo)，加強(qiáng)腦部蛋白質(zhì)生物合成，改善腦功能。 毒理研究表明，尼麥角林口服有很大的安全范圍。在大鼠和狗的長期給藥試驗(yàn)中，在臨床給藥劑量的五倍時(shí)，出現(xiàn)不良反應(yīng)，超過臨床規(guī)定劑量的十倍以上時(shí)出現(xiàn)毒性反應(yīng)。行為，試驗(yàn)室檢查和病理組織學(xué)方面的毒性評估為陰性，尼麥角林對生育力、妊娠、分娩、哺乳期和后代的正常發(fā)育無影響。尼麥角林無致突變和致癌作用。

1.如果聯(lián)合其他降壓藥使用本品前，應(yīng)間隔一定的時(shí)間，必要時(shí)調(diào)整本藥的劑量。 2.血壓驟然下降可能引起心動過緩甚至心臟停搏。治療期限一般不超過7天。 3.對本品過敏有皮膚搔癢、潮紅，有皮疹應(yīng)停藥。 4.開車或操縱機(jī)器者應(yīng)謹(jǐn)慎，可能影響其駕駛或操縱能力。 5.逾量可致低血壓，可抬高下肢及增加血容量，必要時(shí)加升壓藥。 6.老年人及肝功能受損者可增強(qiáng)本品作用，應(yīng)予注意。

應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下服用。通常本品在治療劑量時(shí)對血壓無影響，但對敏感患者可能會逐漸降低血壓。可能增加降壓藥的作用，因此與降壓藥合用應(yīng)慎重。慎用于高尿酸血癥的患者，或有痛風(fēng)史的患者，或與可能影響尿本代謝的藥物合用。腎功能不良者應(yīng)減量。孕婦一般不宜使用，必需時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊。服藥期間禁止飲酒。國外已有纖維化反應(yīng)的病例報(bào)道，如肺間質(zhì)、心肌、心臟瓣膜和腹膜后纖維化。其與對5-羥色胺2β受體產(chǎn)生激動作用有關(guān)。有纖維化風(fēng)險(xiǎn)的患者，慎用該產(chǎn)品，伴隨攝入麥角生物堿及其衍生物，有出現(xiàn)麥角中毒癥狀(包括惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛和外周血管收縮)的報(bào)道。置于兒童接觸不到處。