H丙戊酸鈉糖漿

托吡酯膠囊

本品活性成分為：丙戊酸鈉，每100ml含丙戊酸鈉5g 化學(xué)名稱：2-丙基戊酸鈉 分子式：C8H15NaO2 分子量：166.20

活性成分：托吡酯。

湖南省湘中制藥有限公司

楊森ORTHO LLC

國(guó)藥準(zhǔn)字H43021873

注冊(cè)證號(hào)H20140023

癲癇、雙相情感障礙、偏頭痛預(yù)防。

本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

成人及10歲以上兒童：初始劑量每日1015mg/kg，分23次服用，根據(jù)病情調(diào)整劑量，最高不超過(guò)60mg/kg/日。69歲兒童：初始劑量每日20mg/kg，分23次服用，最高不超過(guò)45mg/kg/日。

中“2－16歲兒童”部分。

丙戊酸鈉可能引起副作用包括胃腸道不適、惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉、頭痛、嗜睡、震顫、脫發(fā)、體重增加等。嚴(yán)重時(shí)可能出現(xiàn)肝功能異常、胰腺炎、血小板減少等。

詳見說(shuō)明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 與其它抗癲癇藥物相同，托吡酯在對(duì)小鼠、大鼠和家兔進(jìn)行的試驗(yàn)中顯示了致畸性。在對(duì)大鼠進(jìn)行的試驗(yàn)中，托吡酯可通過(guò)胎盤屏障。 未在妊娠婦女中進(jìn)行本品的研究。然而，只有在潛在利益超過(guò)對(duì)胎兒可能的風(fēng)險(xiǎn)時(shí)才可在妊娠期應(yīng)用本品。 哺乳期用藥 托吡酯可自哺乳大鼠的乳汁中排出。在研究中未對(duì)托吡酯在人乳中的排泄進(jìn)行評(píng)價(jià)，對(duì)患者有限的觀察顯示了托吡酯會(huì)經(jīng)母乳排出。由于許多藥物可經(jīng)人乳排泄，哺乳期婦女用藥應(yīng)權(quán)衡利弊，用藥期間應(yīng)停止哺乳。 藥物上市后曾有個(gè)例報(bào)道，妊娠婦女單用或與其它抗癲癇藥合并服

癲癇、雙相情感障礙、偏頭痛預(yù)防。

本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

托吡酯是一個(gè)由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對(duì)體外培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞元進(jìn)行電生理和生化研究中發(fā)現(xiàn)托吡酯的抗癲癇作用有三個(gè)機(jī)制：1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導(dǎo)致的反復(fù)電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時(shí)間密切相關(guān)，表明托吡酯可以阻斷鈉通道;2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率，加強(qiáng)氯離子內(nèi)流，表明托吡酯可增強(qiáng)抑制性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的的作用;3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續(xù)時(shí)間，因此，托吡酯與苯巴比妥調(diào)節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調(diào)節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(谷氨酸)Kainate/AMPA(α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸)亞型的作用，但對(duì)N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無(wú)明顯影響。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范圍內(nèi)與濃度相關(guān)，1μM至10μM為產(chǎn)生最小作用的濃度范圍。此外，托吡酯可

成人及10歲以上兒童：初始劑量每日1015mg/kg，分23次服用，根據(jù)病情調(diào)整劑量，最高不超過(guò)60mg/kg/日。69歲兒童：初始劑量每日20mg/kg，分23次服用，最高不超過(guò)45mg/kg/日。

詳見說(shuō)明書。