酒石酸美托洛爾注射液

環(huán)孢素軟膠囊

酒石酸美托洛爾。本品所含的輔料：氯化鈉。

環(huán)孢素。

陜西博森生物制藥股份集團有限公司

麗珠集團麗珠制藥廠

國藥準字H20058055

國藥準字H10950355

1.快速性心律失常（快速性室上性心動過速及室性早搏）。 2.誘導麻醉或麻醉期間出現(xiàn)的竇性心動過速。

1.預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植后的排斥反應或移植物抗宿主反應。2.經(jīng)其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

1.快速心律失常緊急治療：美托洛爾成人劑量5mg，用葡萄糖溶液稀釋后，緩慢靜脈注射，如病情需要可相隔10分鐘重復注射，視病情而定，總劑量10mg（靜脈注射后4～6小時，心律失常已經(jīng)控制，用口服膠囊維持，一日2～3次，每次劑量不超過50mg）。2.誘導麻醉或麻醉期間治療心律失常：采用緩慢靜脈注射，成人2mg，可以重復注射2mg，必要時最大總量為10mg。

1、器官移植：采用三聯(lián)免疫抑制方案時，起始劑量6～11mg/kg/日，并根據(jù)血藥...

Ⅱ°或Ⅲ°房室傳導阻滯，心源性休克，嚴重心動過緩（心率小于60次/分）收縮期血壓小于12kpa，心功能不全，病態(tài)竇房結(jié)綜合癥及孕婦禁用。哮喘病、糖尿病、甲亢患者及肝腎功能損害者慎用。

1、較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現(xiàn)血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月后消失。慢性、進行性腎中毒多于治療后約12個月發(fā)生。 2、不常見的有驚厥，其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血癥有關(guān)。此外本品尚可引起氨基轉(zhuǎn)移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報告本品可促進ADP誘發(fā)血小板聚集，增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成，增強因子Ⅶ的活性，減少前列環(huán)素產(chǎn)生，誘發(fā)血栓形成。 3、罕見的有過敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。（過敏反應一般只發(fā)生在經(jīng)靜脈途徑給藥的患者，表現(xiàn)為面、頸部發(fā)紅，氣喘、呼吸短促等。）嚴重各種不良反應大多與使用劑量過大有關(guān)，防止反應的方法是經(jīng)常監(jiān)測本品的血藥濃度，調(diào)節(jié)本品的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應的范圍內(nèi)。有報道認為如在下次服藥前測得的本品全血谷濃度約為100～200ng／ml，則可達上述效應。如發(fā)生

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：小兒常用量：器官移植初始劑量按體重每日6～11mg／kg，維持量每日2—6mg／kg。 老年用藥：老年患者因易合并腎功能不全，故應慎用本品。

1.快速性心律失常（快速性室上性心動過速及室性早搏）。 2.誘導麻醉或麻醉期間出現(xiàn)的竇性心動過速。

1.預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植后的排斥反應或移植物抗宿主反應。2.經(jīng)其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

個別病例有低血壓、心運過緩、頭暈不適感。

環(huán)孢素為一新型的T淋巴細胞調(diào)節(jié)劑，能特異性地抑制輔助T淋巴細胞的活性，但并不抑制T淋巴細胞，反而促進其增殖。本品亦可抑制B淋巴細胞的活性：本品還能選擇性抑制T淋巴細胞所分泌的白細胞介素-2、γ-干擾素，亦能抑制單核、吞噬細胞所分泌的白細胞介素-l。在明顯抑制宿主細胞免疫的同時，對體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內(nèi)抗移植物抗體的產(chǎn)生，因而具有抗排斥的作用。本品不影響吞噬細胞的功能，不產(chǎn)生明顯的骨髓抑制作用。

酒石酸美托洛爾靜脈內(nèi)給藥，必須緩慢，每分鐘1～2mg速度注射并在心電圖與血壓的密切觀察下使用。靜脈注射時易引起嚴重的心動過緩與低血壓甚至虛脫和心臟停搏，必須十分謹慎，應嚴格掌握適應癥、劑量和注射速度。出現(xiàn)明顯的心動過緩與低血壓時即須停止注射，可用阿托品1～2mg靜脈注射，必要時可使用升壓藥如mataraminol(阿拉明)。或去甲腎上腺素，亦可用Glucagon(高血糖素)1～5mg靜注。糖尿病人使用酒石酸美托洛爾應特別小心，因為β阻滯劑可以掩蓋心動過速及低血糖。疑有甲狀腺機能亢進病人，未確診前，不宜使用。本藥治療結(jié)束時，不要突然停藥，尤其在重心絞痛病人突然停藥時會誘發(fā)室性心動過速和猝死，應逐漸地減量停藥。運動員慎用。

1、本藥對腎毒性大，因此用藥前必須測血肌酐及肌酐清除率若干次以明確基礎(chǔ)水平。用藥開始后應每2周監(jiān)測腎功能及血肌酐，凡較原基礎(chǔ)水平增高30%以上者須減量。減量一個月后如持續(xù)上升則須停藥。必須等血肌酐恢復到原基礎(chǔ)水平或增加10%以內(nèi)方可繼續(xù)應用。 2、用藥前必須在三種不同時間測血壓以了解其基礎(chǔ)血壓水平。用藥后需每日監(jiān)測。 3、定期查肝功能、血象、電解質(zhì)。 4、對下述情況者用藥宜謹慎隨訪：年齡高于65歲，已控制的高血壓，應用抗癲癇藥物，3個月前用過環(huán)磷酰胺等免疫抑制藥物，現(xiàn)用酮（氟）康唑、甲氧?啶、紅霉素、維拉帕米、地爾硫卓。 5、本藥治療自身免疫病時，一日最大量達到5mg/kg已3個月時而療效仍不明顯，則可停止使用。 6、服藥期間應避免食用高鉀食物、服用高鉀藥品及留鉀利尿藥。 7、應避免與有腎毒性藥物一起服用如：氨基糖甙類抗菌素、兩性霉素B、甲氧芐氨嘧啶等。 8、麗珠環(huán)明經(jīng)動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發(fā)淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導致誘變性的證據(jù)。 9、麗珠環(huán)明可以通過胎盤。應用于2～5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產(chǎn)生毒性，但按人類常規(guī)劑量用藥，未見到該類動物