阿瑞匹坦膠囊

洛莫司汀膠囊

阿瑞匹坦。

主要成分：洛莫司汀。 分子式：C9H16ClN3O2 分子量：233.7

杭州默沙東制藥有限公司

吉林省輝南輝發(fā)制藥股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字J20160005

國(guó)藥準(zhǔn)字H22026586

預(yù)防化療引起的惡心嘔吐；預(yù)防手術(shù)后惡心嘔吐。

本品脂溶性強(qiáng)，可通過血腦屏障，進(jìn)入腦脊液，常用于腦部原發(fā)腫瘤（如成膠質(zhì)細(xì)胞瘤）及繼發(fā)性腫瘤；治療實(shí)體瘤，如聯(lián)合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。

成人患者：每日一次，每次125mg，于化療前1天晚上服用；化療當(dāng)天早上和晚上各服用一次，每次125mg；化療后一天早上再服用一次125mg。

100～130mg/m2,頓服,每6～8周一次,3次為一療程.

可能導(dǎo)致頭痛、惡心、便秘、腹瀉、疲勞、嘔吐、食欲減退等副作用。

有肝功能損害、白細(xì)胞低于4×109/L、血小板低于80×109/L者禁用，合并感染時(shí)應(yīng)先治療感染。

預(yù)防化療引起的惡心嘔吐；預(yù)防手術(shù)后惡心嘔吐。

本品脂溶性強(qiáng)，可通過血腦屏障，進(jìn)入腦脊液，常用于腦部原發(fā)腫瘤（如成膠質(zhì)細(xì)胞瘤）及繼發(fā)性腫瘤；治療實(shí)體瘤，如聯(lián)合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。

本品為細(xì)胞周期非特異性藥,對(duì)處于G2-S邊界,或S早期的細(xì)胞最敏感,對(duì)G2期亦有抑制作用.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明其與BCNU機(jī)理相似.本品進(jìn)入人體后,其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分:一為氯乙胺部分,將氯解離,形成乙烯碳正離子,發(fā)揮烴化作用,致使DNA鏈斷裂,RNA及蛋白質(zhì)受到烴化,這些主要與抗瘤作用有關(guān)；另一為氨甲酰基部分變?yōu)楫惽杷狨?或再轉(zhuǎn)化為氨甲酸,以發(fā)揮氨甲酰化作用,主要與蛋白質(zhì),特別是與其中的賴氨酸末端氨基等反應(yīng).據(jù)認(rèn)為這主要與骨髓毒性作用有關(guān),氨甲酰化作用還可破壞一些酶蛋白,使DNA受烴化破壞后較難于修復(fù),有助于抗癌作用.本品雖具烷化劑作用.但與一般烷化劑無(wú)交叉耐藥性,與長(zhǎng)春新堿、甲基芐肼及抗代謝藥物亦無(wú)交叉耐藥性.對(duì)小鼠和兔子的試驗(yàn)表明該藥物有致癌性.

成人患者：每日一次，每次125mg，于化療前1天晚上服用；化療當(dāng)天早上和晚上各服用一次，每次125mg；化療后一天早上再服用一次125mg。

1.因可引起突變和畸變，孕婦及哺乳期婦女應(yīng)禁用。 2.對(duì)診斷的干擾:本品可引起肝功能一時(shí)性異常。 3.下列情況慎用:骨髓抑制、感染、腎功能不全、經(jīng)過放射治療或抗癌藥治療的患者或有白細(xì)胞低下史者。 4.用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查血常規(guī)及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶等。 5.病人宜睡前與止吐藥、安眠藥共服，用藥當(dāng)天不能飲酒。 6.治療前和治療中應(yīng)檢查肺功能。