復(fù)方八維甲睪酮膠囊

西達(dá)本胺片

主要成份為西達(dá)本胺。

海南綠島制藥有限公司

深圳微芯生物科技有限責(zé)任公司

國藥準(zhǔn)字H46020528

國藥準(zhǔn)字H20140129

小兒肢端肥大癥和垂體性巨人癥，小兒垂體性巨大發(fā)育，小兒垂體性巨人畸形，小兒垂體性巨人癥，小兒洛努瓦氏綜合征，小兒洛努瓦綜合征，小兒多動癥，注意缺陷障礙，兒童多動綜合征，腦功能

西達(dá)本胺片適用于既往至少接受過一次全身化療的復(fù)發(fā)或難治的外周T細(xì)胞淋巴瘤（PTCL）患者。該適應(yīng)癥是基于一項(xiàng)單臂臨床試驗(yàn)的客觀緩解率結(jié)果給予的有條件批準(zhǔn)。有關(guān)本品用藥后長期生存方面的獲益尚未得到證實(shí)，隨機(jī)對照設(shè)計(jì)的確證性臨床試驗(yàn)正在進(jìn)行中。

每日1次，一次2粒，晚飯后1小時(shí)服用，三周為一療程，療程間停服一周。癥狀控制后或輕癥者，藥量減半，或遵醫(yī)囑。建議根據(jù)臨床癥狀輕重確定給藥劑量，并依據(jù)上述療程長期給藥。

本品需在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用。

生殖道癌、前列腺增生、前列腺癌、肺癌、乳腺癌以及有轉(zhuǎn)化上述病變傾向的患者禁用。

西達(dá)本胺片單藥在PTCL患者中的安全性數(shù)據(jù)，主要來源于一項(xiàng)關(guān)鍵性、單臂、開放、II期臨床試驗(yàn)（N=83）和一項(xiàng)探索性、單臂、開放、II期臨床試驗(yàn)（N=19）。在PTCL關(guān)鍵性II期臨床試驗(yàn)中，患者采用每周服藥兩次、每次30MG的給藥方式，平均治療時(shí)間為4.4月（范圍

孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦及哺乳期婦女禁用。兒童用藥:尚不明確老人用藥:尚不明確

小兒肢端肥大癥和垂體性巨人癥，小兒垂體性巨大發(fā)育，小兒垂體性巨人畸形，小兒垂體性巨人癥，小兒洛努瓦氏綜合征，小兒洛努瓦綜合征，小兒多動癥，注意缺陷障礙，兒童多動綜合征，腦功能

西達(dá)本胺片適用于既往至少接受過一次全身化療的復(fù)發(fā)或難治的外周T細(xì)胞淋巴瘤（PTCL）患者。該適應(yīng)癥是基于一項(xiàng)單臂臨床試驗(yàn)的客觀緩解率結(jié)果給予的有條件批準(zhǔn)。有關(guān)本品用藥后長期生存方面的獲益尚未得到證實(shí)，隨機(jī)對照設(shè)計(jì)的確證性臨床試驗(yàn)正在進(jìn)行中。

本品能提高實(shí)驗(yàn)動物的神經(jīng)系統(tǒng)功能，有抗疲勞作用：對心肌細(xì)胞的核酸代謝，有促進(jìn)作用；有增強(qiáng)免疫功能的作用，能使吞噬細(xì)胞的吞噬活性和NK細(xì)胞活性升高；糾正人體內(nèi)性激素水平降低引起的神經(jīng)內(nèi)分泌紊亂，連續(xù)給予大鼠本品30日，體重明顯增長。本品能直接調(diào)節(jié)人體骨質(zhì)代謝，減少骨礦物質(zhì)的丟失，降低骨折發(fā)生率；促進(jìn)肝臟對低密度脂蛋白膽固醇的攝取，抑制肝臟對高密度脂蛋白膽固醇的分解，增加載脂蛋白(APO)的合成；抑制血小板在血管壁的粘附，減少低密度脂蛋白膽固醇在動脈血管壁上的沉積；增加心輸出量，降低外周血管阻力；提高神經(jīng)運(yùn)動

目前西達(dá)本胺尚未進(jìn)行正式人體藥物相互作用研究。體外研究顯示西達(dá)本胺對人肝微粒體CYP450酶各主要亞型均無明顯的直接抑制作用。對CYP1A2，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2E1的直接抑制作用IC50值均大于30μM，對CYP2C8，CYP2D6，CYP3A4（睪酮作為底物）和CYP3A4（咪達(dá)唑侖作為底物）的直接抑制作用IC50值分別為4.33，14.9，6.27和2.8μM，高于本品臨床推薦劑量下的穩(wěn)態(tài)峰濃度（0.14μM）。體外采用人肝細(xì)胞進(jìn)行CYP450酶誘導(dǎo)試驗(yàn)結(jié)果顯示，在0.1μM濃度下，西達(dá)本胺對肝細(xì)胞CYP3A4和CYP1A2均無誘導(dǎo)作用。在0.5和3μM濃度下，對CYP1A2的誘導(dǎo)作用分別約為陽性對照的30.2-41.7%和67.74-84.9%，對CYP3A4無影響。在本品聯(lián)合紫杉醇和卡鉑以非小細(xì)胞肺癌為適應(yīng)癥的IB期臨床研究中觀察到，西達(dá)本胺對紫杉醇（CYP3A4的底物）的體內(nèi)藥代動力學(xué)參數(shù)無明顯影響，紫杉醇或卡鉑對西達(dá)本胺的體內(nèi)動力學(xué)參數(shù)也無明顯影響。

1、原因不明的陰道出血慎用。2、新近心肌梗死、急性腦出血、腦梗塞、急性肝病患者慎用。3、運(yùn)動員慎用。

一般注意事項(xiàng)血液學(xué)不良反應(yīng)服用西達(dá)本胺片治療時(shí)，可能會出現(xiàn)血小板計(jì)數(shù)減少、白細(xì)胞計(jì)數(shù)減少、血紅蛋白濃度降低等血液學(xué)不良反應(yīng)。在西達(dá)本胺片單藥治療PTCL的探索性和關(guān)鍵性II期臨床試驗(yàn)中（N=102），51例（50.0%）患者發(fā)生血小板計(jì)數(shù)減少，38例（37.3%）患者發(fā)生白細(xì)胞計(jì)數(shù)減少，19例患者（18.6%）發(fā)生中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)減少，9例（8.8%）患者發(fā)生血紅蛋白濃度降低。其中≥3級的血小板計(jì)數(shù)減少、白細(xì)胞計(jì)數(shù)減少、中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)減少和血紅蛋白濃度降低分別為24例（23.5%）、13例（12.7%）、10例（9.8%）和5例（4.9%）（詳見【不良反應(yīng)】表1）。大約75%的首次血液學(xué)不良反應(yīng)出現(xiàn)在服藥后的六周內(nèi)。在服藥過程中，建議每周進(jìn)行一次血常規(guī)檢查。當(dāng)出現(xiàn)≥3級血液學(xué)不良反應(yīng)時(shí)，應(yīng)進(jìn)行對癥處理和暫停用藥，至少隔天進(jìn)行一次血常規(guī)檢查，待相關(guān)血液學(xué)不良反應(yīng)緩解至用藥條件后可以恢復(fù)用藥（詳見【用法用量】血液學(xué)不良反應(yīng)的處理和劑量調(diào)整）。肝功能異常在西達(dá)本胺片單藥治療PTCL的探索性和關(guān)鍵性II期臨床試驗(yàn)中（N=102），觀察到有部分患者出現(xiàn)肝功能檢測指標(biāo)異常，包括7例（6.9%）γ-谷