安步樂克(前列地爾注射液)

普瑞巴林膠囊

本品主要成分為前列地爾。

化學名稱：(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸 分子式：C8H17NO2 分子量：159.23

哈藥集團生物工程有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準字H20084565

國藥準字J20160022

慢性動脈閉塞癥，血栓閉塞性脈管炎，動脈硬化閉塞癥，先天性動脈導管未閉

1.廣泛性焦慮障礙； 2.糖尿病性外周神經病； 3.皰疹后神經痛； 4.纖維肌痛綜合征； 5.癲癇的輔助治療。

通常成人每天3次，每次100mg，飯后口服。但應根據年齡﹑癥狀的不同適當增減藥量。

本品可與食物同時服用，也可單獨服用。 本品推薦劑量為每次75或150mg，每日2...

1.嚴重心衰(心功能不全)患者。2.妊娠或可能妊娠的婦女。3.既往對本制劑有過敏史的患者。

一項雙盲、安慰劑對照試驗發現，165名局部發作型癲癇病人在原有治療基礎上加上普瑞巴林治療（劑量為50、100、150、300和600mg/day，每日兩次）。最大劑量時大部分患者的耐受性良好。頭暈和嗜睡是最常出現的不良反應，600mg/day劑量組的發生率最高，頭暈發生率為42%，嗜睡的發生率為29%。而安慰劑組這兩種不良反應的發生率均為11%。大部分不良反應為輕到中度。8名患者因不良反應退出了試驗，這些患者均是300mg/day和600mg/day劑量組的患者。泛發型焦慮癥和社交恐怖癥患者所進行的臨床試驗也發現頭暈和嗜睡是最常出現的不良反應。

孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦禁用。兒童用藥:小兒先天性心臟病患者用藥，推薦輸注速度為5ng/kg/min。老人用藥:無特殊提示，請遵醫囑。

兒童用藥：由于該人群中安全性和療效的數據不充足，年齡小于12歲的兒童和青少年（12-17歲）不推薦使用樂瑞卡。 老年用藥：老年患者（年齡65歲以上）由于腎功能減退可能需要減量（見包裝內說明書） 孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠婦女使用普瑞巴林的數據不足。 動物研究顯示樂瑞卡具有生殖毒性。樂瑞卡對人類的可能風險目前未知。 除非必要（孕婦服藥的益處明顯大于藥物對胎兒的潛在風險），否則妊娠期間不應服用樂瑞卡。育齡婦女必須應用有效的避孕措施。 目前尚不清楚普瑞巴林是否經母乳分泌；但是，樂瑞卡可經大鼠的乳汁分泌。因此，不

慢性動脈閉塞癥，血栓閉塞性脈管炎，動脈硬化閉塞癥，先天性動脈導管未閉

1.廣泛性焦慮障礙； 2.糖尿病性外周神經病； 3.皰疹后神經痛； 4.纖維肌痛綜合征； 5.癲癇的輔助治療。

1.藥理作用:本品是以脂微球為藥物載體的靜脈注射用前列地爾制劑，由于脂微球的包裹，前列地爾不易失活，且具有易于分布到受損血管部位的靶向特性，從而發揮本品擴張血管、抑制血小板聚集的作用。另外，本品還具有穩定肝細胞膜及改善肝功能的作用。2.毒理研究:靜脈內給予小鼠、大鼠和狗至可能承受的最大容量50ml/kg[相當于前列地爾（前列腺素E1）250μg/kg]，未見動物死亡，也未見嚴重的急性毒性。本品無過敏性、致畸性及血管刺激性。

1.藥理作用 普瑞巴林與中樞神經系統中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確，但是轉基因小鼠和結構相關化合物（例如加巴噴丁）的研究結果提示，在動物模型中的鎮痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過調節鈣通道功能而減少一些神經遞質的鈣依賴性釋放。 雖然普瑞巴林是抑制性神經遞質g-氨基丁酸（GABA）的結構衍生物，但它并不直接與GABAA, GABAB 或苯二氮卓類受體結合，不增加體外培養神經元的GABAA 反應，不改變大鼠腦中GABA濃度，對GABA攝取或降解無急性作用。但是研究發現，體外培養的神經元長時間暴露于普瑞巴林，GABA轉運蛋白密度和功能性GABA轉運速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對阿 片類受體無活性，不改變環加氧酶活性，對多巴胺及5-羥色胺受體無活性，不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。 2.毒理研究 遺傳毒性：體外研究顯示普瑞巴林對細菌及哺乳動物細胞無致突變作用，體內及體外研究均顯示普瑞巴林不會導致哺乳動物染色體畸變，在大鼠或小鼠中不誘導肝細胞程序外DNA合成。? 生殖

1.下述患者慎用本品:(1)嚴重心衰(心功能不全)患者，有報告可加重心功能不全的傾向。(2)青光眼或眼壓亢進的患者，有報告可使眼壓增高。(3)既往有胃潰瘍合并癥的患者，有報告可使胃出血。(4)間質性肺炎患者，有報告可使病情惡化。2.用于治療慢性動脈閉塞癥﹑微小血管循環障礙的患者。由于本藥的治療是對癥治療，停止給藥后，有再復發的可能性。3.給藥時注意(1)出現副作用時，應采取變更給藥速度，停止給藥等適當措施。(2)本制劑不能與輸液以外的藥品混合

），提示軀體依賴性。 15.自殺行為和想法 因任何適應癥而接受抗癲癇藥（AED）治療的患者，抗癲癇藥（包括本品）會增加患者自殺想法或行為的風險。AED 治療期間，應監測患者是否出現下述癥狀或癥狀惡化：抑郁、自殺想法或行為，和/或情緒或行為的任何異常變化。 對199 項包括11 種不同AED 的安慰劑對照臨床試驗（單藥治療和輔助治療）進行合并分析，發現AED 治療組患者的自殺想法或行為的風險約為安慰劑組患者的2 倍（調整后的相對風險為1.8，95% 可信區間：1.2, 2.7）。這些臨床試驗中位治療時間為12 周，27,863 例AED 治療組患者的自殺行為或想法發生率的估算值為0.43%，而16,029 例安慰劑組患者發生率的估算值為0.24%，表明每530 例治療患者中約增加1 例有自殺想法或行為的患者。試驗中藥物治療組有4 例自殺患者，安慰劑組無自殺患者；但因病例數太少，尚不能得出藥物對自殺影響的任何結論。 在AED 治療開始一周之后，即觀察到AED 治療可增加自殺想法或行為的風險，且持續存在于整個治療評估期間。因納入分析的大多數臨床試驗均不超過24 周，故未能評價24 周后自殺想