己酮可可碱注射液

己酮可可碱注射液

格列美脲分散片

己酮可可碱，其化学名称为3，7-二氢-3，7-二甲基-1-（5-氧代己基）-1H-嘌呤-2，6-二酮。

本品主要成份为格列美脲。

陕西顿斯制药有限公司

石药集团欧意药业有限公司

国药准字H61021837

国药准字H20100182

脑部血液循环障碍如暂时性脑缺血发作、中风后遗症、脑缺血引起的脑功能障碍；外周血循环障碍性疾病如慢性栓塞性脉管炎等。

适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。格列美脲分散片不适用于I型糖尿病(例如，有酮症酸中毒病史的糖尿病患者的治疗)、糖尿病酮症酸中毒或糖尿病前驱昏迷或昏迷的治疗。

静脉滴注。用时患者应处于平卧位。初次剂量为己酮可可碱0.1g，于2—3小时内输入，最大滴速不可超过每小时0.1g，根据患者耐受性可每次增加0.05g，但每次用药量不可超过0.2g，每日1—2次，每日最大剂量不应超过0.4g。

遵医嘱口服用药。对于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖药物都无固定剂量，必须定期测量空腹血糖和糖化血红蛋白以确定患者用药的最小有效剂量；测定糖化血红蛋白水平以监测患者的治疗效果。通常起始剂量：在初期治疗阶段，格列美脲的起始剂量为1～2mg每天一次，早餐时或*次主餐时给药。那些对降糖药敏感的患者应以1mg每天一次开始，且应谨慎调整剂量。格列美脲与其他口服降糖药之间不存在精确的剂量关系。格列美脲最大初始剂量不超过2mg。通常维持剂量：通常维持剂量是1～4mg每天一次，最大维持量是6mg每天一次。剂量达到2mg后，剂量的增加根据患者的血糖变化，每1～2周剂量上调不超过2mg。

急性心肌梗塞、严重冠状动脉硬化，严重高血压患者禁用。

本品活性成分为格列美脲，属口服磺脲类降糖药。用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病。格列美脲主要通过刺激胰岛细胞释放胰岛素发挥作用。如其它磺脲类药物，格列美脲刺激胰岛细胞释放胰岛素这一作用主要基于增加胰岛细胞对生理浓度葡萄糖的反应性。此外，格列美脲也有明显的胰腺以外的作用，这一作用也存在于其它的磺脲类药物。胰岛素释放：磺脲类药物通过关闭胰岛细胞膜ATP依赖性钾通道而调节胰岛素的分泌。关闭钾通道诱发细胞膜去极化，同时开放钙通道导致钙离子向细胞内流入增加，通过胞吐作用刺激胰岛素的释放。格列美脲以高交换速率同ATP依赖性钾通道相关的细胞膜蛋白结合，其结合部位不同于传统的磺脲类药物结合部位。胰腺外活性：胰腺外效应为改善外周组织对胰岛素的敏感性，并减少肝脏对胰岛素的摄取，外周肌肉和脂肪组织摄取血液中的葡萄糖，是通过位于细胞膜的特异性转运蛋白，葡萄糖在这些组织中的转移限制了葡萄糖的利用速率。格列美脲快速增加肌肉和脂肪细胞胞浆膜活性葡萄糖转移分子的数量，从而刺激葡萄糖的摄取。格列美脲增加糖基磷脂酰肌醇特异性磷脂酸C的活性，这与在孤立的脂肪和肌肉细胞中药物诱导的脂肪和糖原的合成有关。格列美脲通过增加细胞内2，6

孕妇及哺乳期妇女用药：1.妊娠：妊娠期禁用格列美脲片。否则有伤害胎儿的危险。妊娠期病人必须改用胰岛素。对计划怀孕的病人，应通知她们的医生。2.哺乳：为了防止可能的母乳摄入和可能的儿童伤害，哺乳期妇女禁止服用格列美脲片。如有必要，患者必须改用胰岛素，或停止哺乳。儿童用药：尚缺乏本品儿童用药安全性和有效性的研究资料。 一项在30名儿科2型糖尿病患者（年龄为10-17岁）中评价格列美脲1mg单次给药的药代动力学学、安全性和耐受性的实验显示平均AUC(0-last)、Cmax和t1/2与之前在成人观察到的结果相似。老年用药：没有特别指导，或遵医嘱。

脑部血液循环障碍如暂时性脑缺血发作、中风后遗症、脑缺血引起的脑功能障碍；外周血循环障碍性疾病如慢性栓塞性脉管炎等。

适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。格列美脲分散片不适用于I型糖尿病(例如，有酮症酸中毒病史的糖尿病患者的治疗)、糖尿病酮症酸中毒或糖尿病前驱昏迷或昏迷的治疗。

1）常见的不良反应有：头晕，头痛，厌食，腹胀，呕吐等，其发生率均在5%以上，最多达30%左右。（2）较少见的不良反应有心血管系统：血压降低，呼吸不规则，水肿；神经系统焦虑，抑郁，抽搐；消化系统厌食，便秘，口干，口渴；皮肤血管性水肿，皮疹，指甲发亮；视力模糊，结膜炎，中央盲点扩大，以及味觉减退，唾液增多，白细胞减少，肌肉酸痛，颈部腺体肿大和体重改变等。（3）偶见的不良反应有心绞痛，心律不齐；黄疸，肝炎，肝功能异常，血液纤维蛋白原降低，再生不良性贫血和白血病等。

（1）有出血倾向或新近有过出血史者不宜应用此药，以免诱发出血。 （2）动物实验中提示长期应用已酮可可碱有增加纤维瘤发生机会，但没有明显致畸形。 （3）严重冠心病，低血压患者慎用。

1. 定期监测血糖和糖化血红蛋白；2. 避免饮酒；3. 定期检查肾功能；4. 避免剧烈运动；5. 孕妇和哺乳期妇女禁用；6. 肝肾功能不全者慎用。