己酮可可堿注射液

苯丁酸氮芥片

己酮可可堿，其化學名稱為3，7-二氫-3，7-二甲基-1-（5-氧代己基）-1H-嘌呤-2，6-二酮。

苯丁酸氮芥

陜西頓斯制藥有限公司

Excella GmbH

國藥準字H61021837

H20130482

腦部血液循環(huán)障礙如暫時性腦缺血發(fā)作、中風后遺癥、腦缺血引起的腦功能障礙；外周血循環(huán)障礙性疾病如慢性栓塞性脈管炎等。

主要用于慢性淋巴細胞白血病、也可用于惡性淋巴瘤、卵巢癌、多發(fā)性骨髓瘤及巨球蛋白血癥的治療。

靜脈滴注。用時患者應處于平臥位。初次劑量為己酮可可堿0.1g，于2—3小時內輸入，最大滴速不可超過每小時0.1g，根據(jù)患者耐受性可每次增加0.05g，但每次用藥量不可超過0.2g，每日1—2次，每日最大劑量不應超過0.4g。

每日 0.1 ～ 0.2mg/kg(6 ～ 10mg) 或（ 4 ～ 8mg/m...

急性心肌梗塞、嚴重冠狀動脈硬化，嚴重高血壓患者禁用。

最常見的副作用是骨髓抑制，如停藥及時，骨髓抑制大多可逆轉。偶見胃腸道副作用如惡心、嘔吐、腹瀉和口腔潰瘍。長期治療可發(fā)生肺間質嚴重纖維化，但是停藥后這種纖維化是可逆轉的。偶見肝臟中毒與黃疸。罕見發(fā)熱、皮膚過敏、外周神經病變、間質性肺炎、無菌性膀胱炎。

腦部血液循環(huán)障礙如暫時性腦缺血發(fā)作、中風后遺癥、腦缺血引起的腦功能障礙；外周血循環(huán)障礙性疾病如慢性栓塞性脈管炎等。

主要用于慢性淋巴細胞白血病、也可用于惡性淋巴瘤、卵巢癌、多發(fā)性骨髓瘤及巨球蛋白血癥的治療。

1）常見的不良反應有：頭暈，頭痛，厭食，腹脹，嘔吐等，其發(fā)生率均在5%以上，最多達30%左右。（2）較少見的不良反應有心血管系統(tǒng)：血壓降低，呼吸不規(guī)則，水腫；神經系統(tǒng)焦慮，抑郁，抽搐；消化系統(tǒng)厭食，便秘，口干，口渴；皮膚血管性水腫，皮疹，指甲發(fā)亮；視力模糊，結膜炎，中央盲點擴大，以及味覺減退，唾液增多，白細胞減少，肌肉酸痛，頸部腺體腫大和體重改變等。（3）偶見的不良反應有心絞痛，心律不齊；黃疸，肝炎，肝功能異常，血液纖維蛋白原降低，再生不良性貧血和白血病等。

苯丁酸氮芥是一種芳香氮芥的衍生物，作為雙功能的烷基化劑，能產生烷基化作用。本藥能在螺旋形脫氧核酸的兩索間交互連鎖，從而破壞DNA的復制。

（1）有出血傾向或新近有過出血史者不宜應用此藥，以免誘發(fā)出血。 （2）動物實驗中提示長期應用已酮可可堿有增加纖維瘤發(fā)生機會，但沒有明顯致畸形。 （3）嚴重冠心病，低血壓患者慎用。

由于留可然可以造成不可逆轉的骨髓損害，在治療期間應密切監(jiān)測血球計數(shù)。留可然的治療劑量主要抑制淋巴細胞，對嗜中性白細胞、血小板和血紅蛋白的作用較小。在嗜中性細胞剛開始下降時不必停用本藥，停藥后嗜中性細胞的下降仍要持續(xù)10天或更長時間。近期曾接受放射治療和其它細胞毒類藥物治療的病人不宜用本藥。當出現(xiàn)骨髓淋巴細胞浸潤或骨髓再生不良的情況時，每日劑量不應超過100 ug/kg體重。肝腎功能損害者慎用。致癌、致畸性及對生育能力的影響本藥可以造成男性染色單體或染色體的破壞。臨床上證實本藥可增加白血病的發(fā)病率，還可能抑制卵巢功能，引起月經異常、停經。在男性可引起精子缺乏癥。