利巴韋林注射液

普瑞巴林膠囊

本品主要成分為利巴韋林,其化學名為1-β-D-呋喃核糖基-1H-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺。

化學名稱：(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸 分子式：C8H17NO2 分子量：159.23

陜西頓斯制藥有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準字H19999077

國藥準字J20160022

主要用于呼吸道合胞病毒（RSV）引起的病毒性肺炎與支氣管炎。流行性出血熱和拉沙熱的預防和治療，發(fā)熱早期應用本品能縮短發(fā)熱期，減輕腎臟與血管損害及中毒癥狀。局部應用可治療單純皰疹病毒性角膜炎。

1.廣泛性焦慮障礙； 2.糖尿病性外周神經病； 3.皰疹后神經痛； 4.纖維肌痛綜合征； 5.癲癇的輔助治療。

用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋成每1ml含1mg的溶液后靜脈緩慢滴注。成人一次0.5g，一日2次，小兒按體重一日10～15mg/kg，分2次給藥。每次滴注20分鐘以上，療程3～7日。

本品可與食物同時服用，也可單獨服用。 本品推薦劑量為每次75或150mg，每日2...

對本品過敏者、孕婦禁用。

一項雙盲、安慰劑對照試驗發(fā)現，165名局部發(fā)作型癲癇病人在原有治療基礎上加上普瑞巴林治療（劑量為50、100、150、300和600mg/day，每日兩次）。最大劑量時大部分患者的耐受性良好。頭暈和嗜睡是最常出現的不良反應，600mg/day劑量組的發(fā)生率最高，頭暈發(fā)生率為42%，嗜睡的發(fā)生率為29%。而安慰劑組這兩種不良反應的發(fā)生率均為11%。大部分不良反應為輕到中度。8名患者因不良反應退出了試驗，這些患者均是300mg/day和600mg/day劑量組的患者。泛發(fā)型焦慮癥和社交恐怖癥患者所進行的臨床試驗也發(fā)現頭暈和嗜睡是最常出現的不良反應。

兒童用藥：由于該人群中安全性和療效的數據不充足，年齡小于12歲的兒童和青少年（12-17歲）不推薦使用樂瑞卡。 老年用藥：老年患者（年齡65歲以上）由于腎功能減退可能需要減量（見包裝內說明書） 孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠婦女使用普瑞巴林的數據不足。 動物研究顯示樂瑞卡具有生殖毒性。樂瑞卡對人類的可能風險目前未知。 除非必要（孕婦服藥的益處明顯大于藥物對胎兒的潛在風險），否則妊娠期間不應服用樂瑞卡。育齡婦女必須應用有效的避孕措施。 目前尚不清楚普瑞巴林是否經母乳分泌；但是，樂瑞卡可經大鼠的乳汁分泌。因此，不

主要用于呼吸道合胞病毒（RSV）引起的病毒性肺炎與支氣管炎。流行性出血熱和拉沙熱的預防和治療，發(fā)熱早期應用本品能縮短發(fā)熱期，減輕腎臟與血管損害及中毒癥狀。局部應用可治療單純皰疹病毒性角膜炎。

1.廣泛性焦慮障礙； 2.糖尿病性外周神經病； 3.皰疹后神經痛； 4.纖維肌痛綜合征； 5.癲癇的輔助治療。

常見的不良反應有貧血、乏力等，停藥后即消失。較少見的不良反應有疲倦、頭痛、失眠、食欲減退、惡心、嘔吐等，并可致紅細胞、白細胞及血紅蛋白下降。

1.藥理作用 普瑞巴林與中樞神經系統(tǒng)中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確，但是轉基因小鼠和結構相關化合物（例如加巴噴丁）的研究結果提示，在動物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過調節(jié)鈣通道功能而減少一些神經遞質的鈣依賴性釋放。 雖然普瑞巴林是抑制性神經遞質g-氨基丁酸（GABA）的結構衍生物，但它并不直接與GABAA, GABAB 或苯二氮卓類受體結合，不增加體外培養(yǎng)神經元的GABAA 反應，不改變大鼠腦中GABA濃度，對GABA攝取或降解無急性作用。但是研究發(fā)現，體外培養(yǎng)的神經元長時間暴露于普瑞巴林，GABA轉運蛋白密度和功能性GABA轉運速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對阿 片類受體無活性，不改變環(huán)加氧酶活性，對多巴胺及5-羥色胺受體無活性，不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。 2.毒理研究 遺傳毒性：體外研究顯示普瑞巴林對細菌及哺乳動物細胞無致突變作用，體內及體外研究均顯示普瑞巴林不會導致哺乳動物染色體畸變，在大鼠或小鼠中不誘導肝細胞程序外DNA合成。? 生殖

1.有嚴重貧血、肝功能異常者慎用。2.對診斷的干擾：口服本品后引起血膽紅素增高者可高達25%。大劑量可引起血紅蛋白下降。3.盡早用藥。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日內給藥一般有效。本品不宜用于未經實驗室確診為呼吸道合胞病毒感染的患者。4.長期或大劑量服用對肝功能、血象有不良反應。

），提示軀體依賴性。 15.自殺行為和想法 因任何適應癥而接受抗癲癇藥（AED）治療的患者，抗癲癇藥（包括本品）會增加患者自殺想法或行為的風險。AED 治療期間，應監(jiān)測患者是否出現下述癥狀或癥狀惡化：抑郁、自殺想法或行為，和/或情緒或行為的任何異常變化。 對199 項包括11 種不同AED 的安慰劑對照臨床試驗（單藥治療和輔助治療）進行合并分析，發(fā)現AED 治療組患者的自殺想法或行為的風險約為安慰劑組患者的2 倍（調整后的相對風險為1.8，95% 可信區(qū)間：1.2, 2.7）。這些臨床試驗中位治療時間為12 周，27,863 例AED 治療組患者的自殺行為或想法發(fā)生率的估算值為0.43%，而16,029 例安慰劑組患者發(fā)生率的估算值為0.24%，表明每530 例治療患者中約增加1 例有自殺想法或行為的患者。試驗中藥物治療組有4 例自殺患者，安慰劑組無自殺患者；但因病例數太少，尚不能得出藥物對自殺影響的任何結論。 在AED 治療開始一周之后，即觀察到AED 治療可增加自殺想法或行為的風險，且持續(xù)存在于整個治療評估期間。因納入分析的大多數臨床試驗均不超過24 周，故未能評價24 周后自殺想