格拉雷塞寧(阿司匹林緩釋片)

西達本胺片

協美達主要成份為:阿司匹林。

主要成份為西達本胺。

哈爾濱格拉雷藥業有限公司

深圳微芯生物科技有限責任公司

國藥準字H10970098

國藥準字H20140129

疼痛，感冒，流感，風濕熱，風濕性關節炎，類風濕關節炎，骨關節炎，強直性脊柱炎，痛風性關節炎，幼年型關節炎，其他非風濕性炎，一過性腦缺血發作，心肌梗死，心房顫動，人工心臟瓣膜，動靜脈瘺血栓，不

西達本胺片適用于既往至少接受過一次全身化療的復發或難治的外周T細胞淋巴瘤（PTCL）患者。該適應癥是基于一項單臂臨床試驗的客觀緩解率結果給予的有條件批準。有關本品用藥后長期生存方面的獲益尚未得到證實，隨機對照設計的確證性臨床試驗正在進行中。

口服。每次50-150mg（1-3片），每日一次或遵醫囑。

本品需在有經驗的醫生指導下使用。

下列情況應禁用:1.活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血。2.血友病或血小板減少癥。3.有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現哮喘、神經血管性水腫或休克者。4.重度心力衰竭患者。5.用于冠狀動脈搭橋手術（CABG）圍手術期疼痛的治療。6.有

西達本胺片單藥在PTCL患者中的安全性數據，主要來源于一項關鍵性、單臂、開放、II期臨床試驗（N=83）和一項探索性、單臂、開放、II期臨床試驗（N=19）。在PTCL關鍵性II期臨床試驗中，患者采用每周服藥兩次、每次30MG的給藥方式，平均治療時間為4.4月（范圍

孕婦及哺乳期婦女用藥:盡量避免使用。1.協美達易于通過胎盤。詳見相關醫學資料。2.協美達可在乳汁中排泄，哺乳期婦女口服650mg，5～8小時后乳汁中藥物濃度可達17。～483μg?ml，故長期大劑量用藥時嬰兒有可能產生不良反應。兒童用藥:盡量避免使用。小兒患者，尤其有發熱及脫水者，易出現毒性反應。急性發熱性疾病，尤其是流感及水痘患兒應用協美達可能發生瑞氏綜合征（Reye’sSyndrome）有關，嚴重者可致死，中國尚不多見。老人用藥:老年患者由于腎功能下降服用協美達易出現毒性反應。

疼痛，感冒，流感，風濕熱，風濕性關節炎，類風濕關節炎，骨關節炎，強直性脊柱炎，痛風性關節炎，幼年型關節炎，其他非風濕性炎，一過性腦缺血發作，心肌梗死，心房顫動，人工心臟瓣膜，動靜脈瘺血栓，不

西達本胺片適用于既往至少接受過一次全身化療的復發或難治的外周T細胞淋巴瘤（PTCL）患者。該適應癥是基于一項單臂臨床試驗的客觀緩解率結果給予的有條件批準。有關本品用藥后長期生存方面的獲益尚未得到證實，隨機對照設計的確證性臨床試驗正在進行中。

本品屬于非甾體抗炎藥。1.鎮痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質（如緩激肽、組胺）的合成，屬于外周性鎮痛藥。但不能排除中樞鎮痛（可能作用于下視丘）的可能性；2.抗炎作用：確切的機制尚不清楚，可能由于本品作用于炎癥組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質（如組胺）的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細胞趨化性等也可能與其有關；3.解熱作用：可能通過作用于下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張，皮膚血流增加，出汗，

目前西達本胺尚未進行正式人體藥物相互作用研究。體外研究顯示西達本胺對人肝微粒體CYP450酶各主要亞型均無明顯的直接抑制作用。對CYP1A2，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2E1的直接抑制作用IC50值均大于30μM，對CYP2C8，CYP2D6，CYP3A4（睪酮作為底物）和CYP3A4（咪達唑侖作為底物）的直接抑制作用IC50值分別為4.33，14.9，6.27和2.8μM，高于本品臨床推薦劑量下的穩態峰濃度（0.14μM）。體外采用人肝細胞進行CYP450酶誘導試驗結果顯示，在0.1μM濃度下，西達本胺對肝細胞CYP3A4和CYP1A2均無誘導作用。在0.5和3μM濃度下，對CYP1A2的誘導作用分別約為陽性對照的30.2-41.7%和67.74-84.9%，對CYP3A4無影響。在本品聯合紫杉醇和卡鉑以非小細胞肺癌為適應癥的IB期臨床研究中觀察到，西達本胺對紫杉醇（CYP3A4的底物）的體內藥代動力學參數無明顯影響，紫杉醇或卡鉑對西達本胺的體內動力學參數也無明顯影響。

1.交叉過敏反應.對阿司匹林過敏時也可能對另一種非甾體抗炎藥過敏.但非絕對，必須警惕交叉過敏的可能性.2.對診斷的干擾:(1)長期每日用量超過2.4g時，硫酸銅尿糖試驗可出現假陽性，葡萄糖酶尿糖試驗可出現假陰性;(2)可干擾尿酮體試驗;(3)當血藥濃度超過120mg?ml時，用比色法測定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響;(4)用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）時可受干擾;(5)尿香草基杏仁酸（VMA）的測定，由于所用方法不同，結果可高可

一般注意事項血液學不良反應服用西達本胺片治療時，可能會出現血小板計數減少、白細胞計數減少、血紅蛋白濃度降低等血液學不良反應。在西達本胺片單藥治療PTCL的探索性和關鍵性II期臨床試驗中（N=102），51例（50.0%）患者發生血小板計數減少，38例（37.3%）患者發生白細胞計數減少，19例患者（18.6%）發生中性粒細胞計數減少，9例（8.8%）患者發生血紅蛋白濃度降低。其中≥3級的血小板計數減少、白細胞計數減少、中性粒細胞計數減少和血紅蛋白濃度降低分別為24例（23.5%）、13例（12.7%）、10例（9.8%）和5例（4.9%）（詳見【不良反應】表1）。大約75%的首次血液學不良反應出現在服藥后的六周內。在服藥過程中，建議每周進行一次血常規檢查。當出現≥3級血液學不良反應時，應進行對癥處理和暫停用藥，至少隔天進行一次血常規檢查，待相關血液學不良反應緩解至用藥條件后可以恢復用藥（詳見【用法用量】血液學不良反應的處理和劑量調整）。肝功能異常在西達本胺片單藥治療PTCL的探索性和關鍵性II期臨床試驗中（N=102），觀察到有部分患者出現肝功能檢測指標異常，包括7例（6.9%）γ-谷