厄貝沙坦

左卡尼汀口服溶液

本品為厄貝沙坦。

本品主要成份為左卡尼汀。?? ?化學名稱：(R)-左卡尼汀口服溶液3-羧基-2-羥基-N，N，N-三甲基-1-丙胺氫氧化物，內鹽 ?分子式：C7H15N03 ?分子量：161.20

上海華氏制藥有限公司第十五制藥廠

ALFASIGMA S.p.A.

國藥準字H20000544

注冊證號H20171307

原發性高血壓，高血壓，2型糖尿病，腎病

本品用于治療原發性系統卡尼汀缺乏癥。報道病例中，臨床表現包括反復發作的Reye樣腦病、低酮性低血糖癥、和/或心肌病。相關癥狀包括骨骼肌張力減退、肌無力和發育停滯。原發性卡尼汀缺乏癥的診斷要點為患者血清、紅細胞和/或組織中卡尼汀水平低，且患者沒有原發性脂肪酸或有機酸氧化缺陷（見臨床藥理部分）。在部分患者，特別是表現為心肌病的那些患者中，補充卡尼汀可快速緩解疾病的癥狀和體征。除卡尼汀外，還應根據患者病情予以支持治療和其他治療措施。 本品也用于先天性代謝異常導致的繼發性卡尼汀缺乏癥的短期和長期治療。

口服： 1.推薦起始劑量為0.15g，一日1次。根據病情可增至0.3g，一日1次。 2.可單獨使用，也可與其它抗高血壓藥物合用。對重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意時，可加用小劑量的利尿藥(如噻嗪類)或其它降壓藥物。

口服，用餐時服用。 成人：對于體重為50kg的個體，左卡尼汀的推薦劑量為1～3g...

1.對本品過敏者禁用。2.懷孕的第4至第9個月。3.哺乳期。

長期口服左卡尼汀的過程中有可能出現各種輕度胃腸道反應，包括短暫性惡心和嘔吐、腹部痛性痙攣和腹瀉。輕度肌無力僅見于接受卡尼汀治療的尿毒癥患者。通過緩慢給藥后稀釋后給藥可避免胃腸道不良反應。降低給藥劑量常可緩解或消除用藥相關的體臭和胃腸道癥狀。用藥第一周及每次增加劑量后，應注意觀察用藥的耐受性。 不論患者是否有癲癇發作病史，已有患者在口服或靜脈注射左卡尼汀用藥期間發生癲癇的報道。報道顯示，在有癲癇發作史的患者中，其癲癇發作的頻率和/或嚴重程度增高。

孕婦及哺乳期婦女用藥:1.作為保險措施，在妊娠的前三月最好不使用本品； 2.本品禁用于妊娠4月至9月的孕婦； 3.本品禁用于哺乳期。兒童用藥:在兒童的安全性和療效尚未建立。老人用藥:盡管75歲以上的老年人可考慮由75mg作為起始劑量，但通常對老年患者不需調整劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：在大鼠和家兔進行的生殖毒性研究中，采用的劑量高達人體劑量的3.8倍（根據體表面積的用藥量），無證據表明左卡尼汀有損害生育力的作用或對胎仔產生危害。但是，本品未在孕婦中進行足夠和設計完善的對照研究。 由于動物生殖毒性研究的結果并不完全適用于人體，因此，對于妊娠期婦女，只有在確實必要時方可使用本品。 哺乳期婦女：目前還未在哺乳期婦女中進行左卡尼汀補充療法的研究。 在乳牛總進行的研究表明，隨著外源性左卡尼汀的補充，牛乳中左卡尼汀的濃度也有提高。因此，在考慮是否對哺乳期婦女進行左卡尼汀

原發性高血壓，高血壓，2型糖尿病，腎病

本品用于治療原發性系統卡尼汀缺乏癥。報道病例中，臨床表現包括反復發作的Reye樣腦病、低酮性低血糖癥、和/或心肌病。相關癥狀包括骨骼肌張力減退、肌無力和發育停滯。原發性卡尼汀缺乏癥的診斷要點為患者血清、紅細胞和/或組織中卡尼汀水平低，且患者沒有原發性脂肪酸或有機酸氧化缺陷（見臨床藥理部分）。在部分患者，特別是表現為心肌病的那些患者中，補充卡尼汀可快速緩解疾病的癥狀和體征。除卡尼汀外，還應根據患者病情予以支持治療和其他治療措施。 本品也用于先天性代謝異常導致的繼發性卡尼汀缺乏癥的短期和長期治療。

1.厄貝沙坦氫氯噻嗪復合制劑中的氫氯噻嗪可引起交感神經系統和腎素－血管緊張素系統激活，對抗降壓作用，并降低血鉀水平。而厄貝沙坦能夠抵消由利尿劑誘發的代償機制，從而加強利尿劑的降壓效果，同時還能選擇性阻斷AT1亞型受體發揮降壓作用。2.厄貝沙坦能夠減弱氫氯噻嗪誘發的血清尿酸升高和血鉀降低。3.厄貝沙坦氫氯噻嗪(r)能有效降低輕、中或重度高血壓病人的血壓，降低程度與ACEI、β阻滯劑和鈣拮抗劑等單獨或聯合使用氫氯噻嗪相當。厄貝沙坦和氫氯噻嗪聯用較單用所增加的療效對達到治療指南（JNC7和WHO

藥理作用： 臨床藥理： 左卡尼汀是哺乳動物能量代謝環節中必不可少的一種天然物質。左卡尼汀可促進長鏈脂肪酸進入細胞線粒體，為脂肪酸氧化和隨后的能量產生過程運送底物。除大腦外，人體所有組織均以脂肪酸作為能量來源，尤其在骨骼肌和心肌細胞中，脂肪酸是主要的能量來源。 原發性系統性卡尼汀缺乏癥表現為血漿、紅細胞和/或組織中左卡尼汀的濃度降低。雖然目前仍未能區分哪些癥狀就是由左卡尼汀缺乏引起，哪些癥狀是因有機酸血癥引發的，但兩者所引發的癥狀都可能在左卡尼汀治療后改善。文獻報道指出，在因脂肪酸和/或特定有機酸代謝異常而出現酰基輔酶A酯類生物積累的患者中，卡尼汀能促進過量有機酸或脂肪酸的排泄。 繼發性卡尼汀缺乏癥由先天性代謝缺陷所導致。卡尼汀可減輕因先天性代謝異常所致的有毒有機酸的蓄積，上述癥狀可見于戊二酸尿癥Ⅱ型、甲基丙二酸尿癥、丙酸血癥和中鏈脂肪酰基輔酶A脫氫酶缺乏癥。在這些患者中，因體內酰基輔酶A化合物蓄積導致中間代謝中斷，而發生自身中毒。隨后酰基輔酶A化合物水解形成其游離酸，從而導致酸中毒，并酰基左卡尼汀則能快速的被排泄。從生化角度而言，卡尼汀缺乏癥是指血漿中游離卡尼汀濃度異常降低，出生一周后

1.血容量不足患者：對于服用強效利尿劑，飲食中嚴格限鹽以及腹瀉嘔吐而使血容量不足的患者，在服用本品時可能會發生癥狀性低血壓，特別是在首劑服用后。在開始服用本品之前應糾正這些情況。2.腎血管性高血壓：存在雙側腎動脈狹窄或單個功能的動脈發生狹窄的患者，使用影響腎素—血管緊張素—醛固酮系統的藥物時，發生嚴重低血壓和腎功能不全的危險增加。盡管本品的研究中沒有發現這種情況，但使用時應考慮血管緊張素II受體拮抗擊的類似效應。3.腎功能損害和腎臟移植：當腎功能損害的患者使用本品時，推薦對血清鉀和肌酣

卡尼汀口服過快可能會導致胃腸道反應。左卡尼汀口服液可單獨服用，也可溶解于其他飲品或液態食物中服用。服用過程中應緩慢，且每日用藥過程中應合理安排用藥間隔以達到最大程度的耐受。 目前尚未在腎功能不全患者中評價口服左卡尼汀的安全性和有效性。由于左卡尼汀的有潛在毒性的代謝產物三甲胺（TMA）和三甲胺N-氧化物（TMAO）主要通過尿液排泄，因此，腎功能嚴重受損或接受透析的晚期腎病患者長期口服大劑量的左卡尼汀可能會導致這些代謝產物在體內蓄積。