可耐(膦甲酸鈉氯化鈉注射液)

鹽酸坦洛新緩釋片

膦甲酸鈉。輔料為氯化鈉、焦亞硫酸鈉、依地酸鈣鈉

鹽酸坦索羅辛。

正大天晴藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

昆明積大制藥股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H10980016

國(guó)藥準(zhǔn)字H20051461

單純皰疹，艾滋病

主要用于因前列腺增生所致的異常排尿癥狀，如尿頻、夜尿增多、排尿困難等。由于本品是通過(guò)改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達(dá)到治療目的，并非縮小增生腺體，故適用于輕、中度患者及未導(dǎo)致嚴(yán)重排尿障礙者，如已發(fā)生嚴(yán)重尿潴留時(shí)不應(yīng)單獨(dú)服用本品。

靜脈滴注。?1、巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎（1）誘導(dǎo)期用藥?每8小時(shí)一次，按體重一次滴注60mg/kg，用輸液泵滴注1小時(shí)以上，連續(xù)14～21日，視治療后的效果而定，也可按體重一次90mg/kg，每12小時(shí)一次。（2）維持期用藥?按體重一次90mg/kg，一日1次。用輸液泵滴注2小時(shí)以上。如患者在維持期視網(wǎng)膜炎癥狀加重時(shí)，應(yīng)仍恢復(fù)誘導(dǎo)期劑量。2、單純皰疹和帶狀皰疹：按體重一次40mg/kg，每8小時(shí)一次，經(jīng)輸液泵滴注1小時(shí)，共14～21日。肌酐清除率低于96ml/分鐘者，劑量應(yīng)調(diào)整。

口服推薦劑量為成人0.2mg/d(一片/天)，飯后一次服用;可根據(jù)年齡和癥狀酌情...

對(duì)膦甲酸鈉過(guò)敏禁用。

常見(jiàn)的副作用有惡心、嘔吐、食欲不振等，偶見(jiàn)皮疹。且治療時(shí)有不同程度的頭暈、蹣跚感或出現(xiàn)體位性低血壓、心動(dòng)過(guò)速等癥狀。個(gè)別病例可因頭暈、低血壓而不能堅(jiān)持用藥。長(zhǎng)期用藥可見(jiàn)AST、ALT和LDH值升高。

孕婦及哺乳期婦女用藥:除非必須時(shí)，孕婦一般不宜使用本品。哺乳婦女使用本品期間應(yīng)停止哺乳。兒童用藥:尚無(wú)兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)。老人用藥:未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：婦女不推薦使用本品。 老年用藥：雖然本品對(duì)血管平滑肌影響極小，但老年人服藥后仍應(yīng)稍事休息。

單純皰疹，艾滋病

主要用于因前列腺增生所致的異常排尿癥狀，如尿頻、夜尿增多、排尿困難等。由于本品是通過(guò)改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達(dá)到治療目的，并非縮小增生腺體，故適用于輕、中度患者及未導(dǎo)致嚴(yán)重排尿障礙者，如已發(fā)生嚴(yán)重尿潴留時(shí)不應(yīng)單獨(dú)服用本品。

本品為廣譜抗病毒藥物，作用機(jī)制為直接抑制病毒特異的DNA多聚酶和逆轉(zhuǎn)錄酶。本品對(duì)Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹病毒、巨細(xì)胞病毒等有抑制作用。

1.藥理作用 本品為坦洛新鹽酸鹽，屬腎上腺素α1受體亞型α1A的阻斷劑，其對(duì)α1受體的親和力較α2受體強(qiáng)5400-24000倍。由于尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主要為α1A受體，故本品對(duì)尿道、膀胱頸及前列腺平滑肌就具有高選擇性阻斷作用。本品抑制尿道內(nèi)壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍，因此本品可減少服藥后發(fā)生直立性低血壓的機(jī)率。本品可改善排尿障礙，實(shí)踐證明本品可降低尿道內(nèi)壓曲線中的前列腺部壓力，而對(duì)節(jié)律性膀胱收縮和膀胱內(nèi)壓曲線則無(wú)影響。 2.毒理研究 致癌性雄性大鼠以43mg/kg/day的劑量給藥，雌性大鼠以52mg/kg/day的劑量給藥，腫瘤的發(fā)生沒(méi)有增加。當(dāng)雌鼠受試劑量≥5.4mg/kg，乳腺纖維瘤有所增加(P<0.015)。在大鼠致癌試驗(yàn)中最高劑量鹽酸坦洛新產(chǎn)生的系統(tǒng)指征(AUC)3倍于人體最大給藥劑量(每天0.8mg)。給雄小鼠127mg/kg/day，雌小鼠1.58mg/kg/day的劑量，雄小鼠沒(méi)有明顯的腫瘤發(fā)生，雌鼠給予2個(gè)最高劑量45和158mg/kg/day2年乳房纖維瘤(P<0.0001)，和乳腺癌(P<0.0075)的發(fā)生明

1. 腎功能不全患者慎用；2. 避免與血液制品或含鈣溶液混合使用；3. 監(jiān)測(cè)血清電解質(zhì)水平；4. 孕婦和哺乳期婦女慎用；5. 過(guò)敏體質(zhì)者慎用。

?1.出現(xiàn)皮疹等過(guò)敏反應(yīng)應(yīng)停藥。 ?2.體位性低血壓者慎用。有體位性低血壓史的患者或合用降壓藥時(shí)須注意血壓的變化。 ?3.長(zhǎng)期用藥應(yīng)定期檢查肝功能。 ?4.伴有腎功能不全的老年患者勿隨意增量。