迪弗納(雙氯芬酸鈉緩釋膠囊(Ⅲ))

鹽酸埃克替尼片

雙氯芬酸鈉的化學(xué)名為[鄰-（2，6-二氯苯胺基）苯]乙酸鈉。分子式為C14H10Cl2NNaO2，分子量為318.13。

鹽酸埃克替

廣州南新制藥有限公司

貝達(dá)藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H19980039

國藥準(zhǔn)字H20110061

類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，骨關(guān)節(jié)炎，脊柱關(guān)節(jié)病，痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎，風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，慢性關(guān)節(jié)炎，軟組織風(fēng)濕性疼痛，肩痛，腱鞘炎，滑囊炎，肌痛，運(yùn)動(dòng)后損傷性疼痛，急性輕度疼痛，急性中度疼痛，手術(shù)后疼痛，創(chuàng)傷后疼痛,軟組織風(fēng)濕

僅限于晚期非小細(xì)胞肺癌二線治療。

口服：本品須整粒吞服，勿嚼碎。一次100mg，一日1次，或遵醫(yī)囑。

本品的推薦劑量為每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或與食物同服，高熱量...

1.活動(dòng)性潰瘍病、潰瘍性結(jié)腸炎及病史者，癲癇，帕金森病及精神病患者，肝腎功能不全者禁用。2.對(duì)本品或?qū)Π⑺酒チ只蚱渌晴摅w抗炎藥過敏者，血管神經(jīng)性水腫或支氣管哮喘者禁用。

埃克替尼的安全性評(píng)估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究數(shù)據(jù)，包括224例接受125MG每天三次劑量的治療。總體上埃克替尼耐受性良好。III期臨床試驗(yàn)（ICOGEN）最 常見不良反應(yīng)為皮疹（39.5%）、腹瀉（18.5%）和氨基轉(zhuǎn)移酶升高（8.0%），絕大多數(shù)為I～I(xiàn)I級(jí)，一般見于服藥后1-3周內(nèi)，通常是可逆性 的，無需特殊處理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN試驗(yàn)中報(bào)道的發(fā)生率≥1%的不良反應(yīng)。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼組均未觀察到間質(zhì)性肺病（ILD）的不良反應(yīng)。在埃克替尼的I期臨床研究中出現(xiàn)2例疑似ILD患者，其中1例經(jīng) 進(jìn)一步病理檢查后，排除了ILD并確認(rèn)為疾病進(jìn)展，與研究藥物無關(guān)；另一例因?yàn)槿狈Σ±頇z查結(jié)果，未能確認(rèn)最終結(jié)論。

孕婦及哺乳期婦女用藥:1.雙氯芬酸在懷孕婦女中的使用尚未研究。因此，除非對(duì)母親的潛在益處大于對(duì)胎兒的風(fēng)險(xiǎn)，本品禁用于妊娠期前兩個(gè)月的婦女。與其他非甾體類抗炎藥物一樣，在妊娠末三個(gè)月可能引起宮縮無力及對(duì)胎兒可能引起動(dòng)脈導(dǎo)管早閉，故禁止使用。 2.與其他非甾體類抗炎藥相同，雙氯芬酸也會(huì)少量進(jìn)入乳汁，因此應(yīng)避免授乳期使用本品以避免對(duì)嬰兒產(chǎn)生不良影響。生育能力與其他非甾體類抗炎藥相同，使用雙氯芬酸鈉有可能損害女性生育能力，因此本品不推薦用于準(zhǔn)備懷孕的婦女，對(duì)于難以授孕及正在進(jìn)行不孕檢查的婦女也應(yīng)考慮停用本品

類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，骨關(guān)節(jié)炎，脊柱關(guān)節(jié)病，痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎，風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，慢性關(guān)節(jié)炎，軟組織風(fēng)濕性疼痛，肩痛，腱鞘炎，滑囊炎，肌痛，運(yùn)動(dòng)后損傷性疼痛，急性輕度疼痛，急性中度疼痛，手術(shù)后疼痛，創(chuàng)傷后疼痛,軟組織風(fēng)濕

僅限于晚期非小細(xì)胞肺癌二線治療。

1.雙氯芬酸鈉是一種衍生于苯乙酸類的非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥，其作用機(jī)制為抑制環(huán)氧化酶活性，從而阻斷花生四烯酸轉(zhuǎn)化前列腺素。2.它也能促進(jìn)花生四烯酸與甘油三脂（三酰甘油）結(jié)合，降低細(xì)胞內(nèi)游離的花生四烯酸濃度，而間接抑制白三烯的合成。3.雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強(qiáng)的一種，它對(duì)前列腺素合成的抑制作用強(qiáng)于阿司匹林和吲哚美辛等。4.給大鼠口服雙氯芬酸鈉達(dá)每日2mg/kg，長(zhǎng)期觀察，沒有發(fā)現(xiàn)腫瘤發(fā)生率增加。一項(xiàng)對(duì)小鼠二年的研究中，每日用藥2mg/kg，也未見到任何腫瘤易發(fā)傾向

1.交叉過敏：對(duì)阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏者對(duì)本品可有交叉過敏反應(yīng)，對(duì)阿司匹林過敏的哮喘患者，本品也可引起支氣管痙攣。2.有肝、腎功能損害或潰瘍病史者慎用。用藥期間應(yīng)常規(guī)隨訪檢查肝腎功能。3.本品因含鈉，對(duì)限制鈉鹽攝入量的病人應(yīng)慎用。4.對(duì)診斷的干擾：本品可致血清尿酸含量下降，尿中尿酸含量升高。5.用藥期間應(yīng)定期隨訪檢查：(1)血象及肝、腎功能。(2)個(gè)案報(bào)道提及本品能導(dǎo)致角膜沉著及視網(wǎng)膜改變(包括黃斑病變)，遇有視力模糊時(shí)應(yīng)立即作眼科檢查。6

1、據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，接受吉非替尼和厄洛替尼治療的東方人群間質(zhì)性肺病（ILD）發(fā)生率分別為2-3%和1-2%。在ICOGEN臨床研究中未觀察到發(fā)生間質(zhì) 性肺病。間質(zhì)性肺病患者通常出現(xiàn)急性呼吸困難，伴有咳嗽、低熱、呼吸道不適和動(dòng)脈血氧不飽和等。短期內(nèi)該癥狀可發(fā)展得很嚴(yán)重，并致患者死亡。放射學(xué)檢查常 顯示肺浸潤(rùn)或間質(zhì)有毛玻璃樣陰影。 經(jīng)治醫(yī)生治療期間應(yīng)密切監(jiān)測(cè)間質(zhì)性肺病發(fā)生的跡象，如果患者出現(xiàn)新的急性發(fā)作或進(jìn)行性加重的呼吸困難、咳嗽，應(yīng)中斷本品治療，立即進(jìn)行相關(guān)檢查。當(dāng)證實(shí)有間質(zhì)性肺病時(shí)，應(yīng)停止用藥，并對(duì)患者進(jìn)行相應(yīng)的治療。 文獻(xiàn)報(bào)道，出現(xiàn)間質(zhì)性肺病的高風(fēng)險(xiǎn)因素包括：吸煙、較差的體力狀態(tài)（PS≥2）、在CT掃描上正常肺組織覆蓋范圍≤50%、距非小細(xì)胞肺癌診斷時(shí)間較短 （ 6個(gè)月）、原有間質(zhì)性肺炎、年齡較大(≥ 55歲)、伴有心臟疾病。存在上述高風(fēng)險(xiǎn)因素的患者使用本品治療時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。