二乙酰氨乙酸乙二胺注射液

鹽酸替扎尼定片

二乙酰氨乙酸乙二胺。

化學名：5-氯-4-（2-咪唑啉-2氨基）-2,1,3-芐硫噻嗪鹽酸鹽分子式：C9H8CLN5S·HCL 分子量：290.17

上海第一生化藥業有限公司

四川科瑞德制藥有限公司

國藥準字H31022467

國藥準字H20060644

出血,癌

鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥，用于：（1） 下列疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。（2） 下列疾病引起的中樞性肌強直腦血管意外、手術后遺癥（脊髓損傷、大腦損傷）、脊髓小腦變性、多發性硬化癥、肌萎縮性側索硬化癥等。

1??肌內注射。每次200mg，每日1～2次；2?靜脈注射。每次400mg，每日1～2次，以5％葡萄糖液20ml稀釋后使用；3??靜脈滴注。常用量每次600mg（或遵醫囑），每日最高限量為1200mg，以5％葡萄糖液250～500ml稀釋后使用。凡遇急救性情況，第一次可大劑量靜脈注射和靜脈滴注同時應用。

用于疼痛性肌痙攣時：口服。一次2mg，一日3次。并根據年齡、癥狀酌情增減。

對本品或含本品藥物過敏者禁用。

1、導致治療終止的一般性的不良事件：在多劑量，安慰劑對照的臨床研究中，264名病人給予替扎尼定，261名給予安慰劑，藥物處理組中包括幾種嚴重的不良事件在內的不良反應的發生比安慰劑對照組頻率更高。多劑量安慰劑對照研究中，由于不良反應的發生而中途停止給藥的患者在接受替扎尼定治療的264名病人中有45名（17%），給予安慰劑的261名患者中有13名（5%）。當退出治療后，他們常常敘述有2個或以上的停止服藥的理由。導致停藥的最常出現的不良事件有：疲乏（3%），嗜睡（3%），口干（3%），痙攣程度或張力增加（2%）和頭昏（2%）。其中，乏力，嗜睡/鎮靜，口干和頭昏為最常發生的與替扎尼定相關的不良事件，有3/4的病人認為這些不良事件是輕度－中度，1/4的病人認為很嚴重；這些不良事件有劑量依賴性。

孕婦及哺乳期婦女用藥:尚不明確兒童用藥:尚不明確老人用藥:尚不明確

出血,癌

鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥，用于：（1） 下列疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。（2） 下列疾病引起的中樞性肌強直腦血管意外、手術后遺癥（脊髓損傷、大腦損傷）、脊髓小腦變性、多發性硬化癥、肌萎縮性側索硬化癥等。

1?藥理：（1）抑制纖溶酶原激活物，使纖溶酶原不能激活為纖溶酶，從而抑制纖維蛋白的溶解，產生止血作用。（2）促進血小板釋放活性物質，增強血小板的聚集性和粘附性，縮短凝血時間，產生止血作用。（3）增強毛細血管抵抗力，降低毛細血管的通透性，從而減少出血。2?毒理：本品小白鼠靜脈注射的LD50為683.3mg/kg，說明本品安全、毒性低。

1. 對本品過敏者禁用；2. 腎功能不全患者慎用；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 用藥期間應定期檢查血常規和肝腎功能；5. 避免與堿性藥物配伍使用。

1、低血壓：替扎尼定為α2受體激動劑（與可樂定相似），可能引起低血壓。一項單次給藥的臨床研究表明，8MG替扎尼定處理組中2/3的病人收縮壓或者舒張壓下降20%，低血壓在給藥后1H出現，2-3H達高峰，有時伴有心動過緩，直立位低血壓，輕度頭痛/頭昏，極少數出現暈厥，此低血壓效應為劑量依賴性，在單次劑量大于2MG時，開始監測血壓。通過調整劑量和在調整劑量前密切注意低血壓的癥狀和體征，明顯的低血壓可能可以大大下降。另外，當病人從臥位轉為站立位時，低血壓和體位性低血壓的風險就更大。當合用抗高血壓藥物時更要警惕，不應該與其他的α2受體激動劑合用。在使用時應告知病人，讓患者注意。