美沙拉秦栓劑

佐米曲普坦片

本品主要成份為美沙拉秦。

本品主要成份為佐米曲普坦。 ?化學名稱：(s)-4-[[3-[2-(二甲氨基)乙基]-1H-吲哚-5-基]甲基]-2-噁唑烷酮。 ?分子式：C16H21N3O2 ?分子量：287.36

安徽省芬格欣藥業有限公司

萬特制藥（海南）有限公司

進口藥品注冊證號H20130631

國藥準字H20061077

潰瘍性結腸炎、克羅恩病、結腸直腸炎、結腸炎相關癥狀。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

推薦劑量：每日一枚(1g)，置入直腸部位。一般急性期的治療2-4周，根據病程可延長給藥時間，本品可長期使用。詳見內包裝說明書。

治療偏頭痛發作的推薦劑量為2.5mg(1片)。如果24小時內癥狀持續或復發，再次...

1.對美沙拉秦、水楊酸及其衍生物、本品賦形劑過敏者;2.腎功能障礙和嚴重的肝功能障礙者;3.胃或十二指腸潰瘍患者;4.有出血傾向體質者(易引起出血)。

本藥耐受性好。不良反應很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解?？赡艿牟涣挤磻喑霈F在服藥后4小時，繼續用藥未見增多。最常見的不良反應包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫熱感、無力、口干。感覺異?；蚋杏X障礙已見報道。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現沉重感、緊縮感和壓迫感(心電圖上沒有缺血改變的證據)，還可出現肌痛、肌肉無力。

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前還沒有妊娠婦女使用本品的研究。應該只有在對母親的益處大于對胎兒的潛在性危險的情況下，才考慮使用本藥。哺乳動物試驗顯示佐米曲普坦可進入乳汁，尚無人類使用的資料。因此，哺乳期婦女慎用。 兒童用藥：本品用于兒童患者的安全性和有效性尚未確定。 老年用藥：用于65歲以上患者的安全性和有效性尚無系統的評價。

潰瘍性結腸炎、克羅恩病、結腸直腸炎、結腸炎相關癥狀。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

美沙拉秦的體外實驗表明其對一些炎癥介質(前列腺素、白三烯B4、C4)的生物合成和釋放有抑制作用，其作用機制是通過抑制血小板激活因子的活性和抑制結腸粘膜脂肪酸氧化，來改善結腸粘膜炎癥。對家兔潰瘍性結腸炎口服給藥亦有明顯的治療作用和良好的量效關系。大鼠長期毒性實驗表明，美沙拉秦低劑量(120mg/kg?d)和中劑量(240mg/kg?d)組對肝腎功能、血象、尿常規等均無明顯影響;高劑量(360mg/kg?d)組尿蛋白有明顯升高，但停藥后可恢復正常。動物研究表明，美沙拉秦無致突變、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性

1.藥理作用 佐米曲普坦是一種選擇性5—HTIB/ID受體激動劑。通過激動顱內血管(包括動靜脈吻合處)和三叉神經系統交感神經上的5-HTIB/ID受體，引起顱內血管收縮并抑制前炎癥神經肽的釋放。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗中，在代謝活化劑存在時，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細胞突變試驗(CHO/HGPRT)結果為陰性。體內、外人淋巴細胞試驗，無論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內微核試驗未見該作用。在非程序化DNA合成試驗中也未顯示有遺傳毒性。 生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達400mg/kg/日(該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍)，未顯示對生育力的損害。 大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動物口服給予佐米曲普坦可導致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200 mg/kg/日(母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍)，導致劑量相關的胚胎死亡率增加，高劑量時具有統計學意義。高劑量產生母體毒性，表現為妊

1.對柳氮磺吡啶過敏者也可能對本品過敏，這些患者可能是對水楊酸類藥物有過敏危險。2.肝或腎功能損害者慎用。不建議本品用于腎損害的患者。3.應定期監測患者的腎功能(如血清肌酐)，特別是在治療初期。如患者在治療期間出現腎功能障礙應懷疑美沙拉秦引起的中毒性腎損害，可能出現出血、青腫、咽喉痛和發熱、心肌炎以及氣短伴隨的發熱和胸痛。若出現上述不良反應與醫師聯系，并停止治療。

1.本藥僅應用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴重潛在性神經科疾病。 2.尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。 3.癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其它心臟旁路傳導有關的心律失常者不應使用本品。 4.此類化合物(5HTID激動劑)與冠狀動脈的痙攣有關，因此，臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者，故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者，所以建議開始使用5HTID激動劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5—HTID激動劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區可出現非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗中，此類癥狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無關。 5.目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動力學的經驗，不推薦使用。 6.對駕駛及機械操縱能力無明顯損害，本藥20mg時，患者在精神運動測試中，操縱項目未見明顯的損害。使用本品不會損害患者駕駛及機械操縱的能力，但仍要考慮到本藥可能引起嗜睡。