美沙拉秦栓劑

地高辛片

本品主要成份為美沙拉秦。

每片含地高辛0.25mg。化學名：3β-［［O-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2 分子式：C41H64O14 分子量：780.95

安徽省芬格欣藥業有限公司

上海上藥信誼藥廠有限公司

進口藥品注冊證號H20130631

國藥準字H31020678

潰瘍性結腸炎、克羅恩病、結腸直腸炎、結腸炎相關癥狀。

1.用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心外因素如嚴重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。

推薦劑量：每日一枚(1g)，置入直腸部位。一般急性期的治療2-4周，根據病程可延長給藥時間，本品可長期使用。詳見內包裝說明書。

1.成人常用量，口服： 常用0.125～0.5mg（即1/2片～2片），每日一次，7天可達穩態血藥濃度；若達快速負荷量，可每6～8小時給藥0.25mg（1片），總劑量0.75～1.25mg/日（每日3片～5片）：維持量，每日一次0.125～0.5mg（每日1次，每次1/2片～2片）。 2.小兒常用量，口服： 本品總量，早產兒0.02～0.03mg/kg；1月以下新生兒，0.03～0.04mg/kg：1月～2歲，0.05～0.06mg/kg；2～5歲，0.03～0.04mg/kg；5～10歲，0.02～0.035mg/kg；10歲或10歲以上，照成人常用量：本品總量分3次或每6～8小時給予。維持量為總量的1/5～1/3，分2次，每12小時1次或每日1次。在小嬰幼兒（尤其早產兒）需仔細滴定劑量和密切監測血藥濃度和心電圖。近年通過研究證明，地高辛逐日給予一定劑量，經6～7天能在體內達到穩定的濃度而發揮全效作用，因此，病情不急而又易中毒著者，可逐日按5.5g/kg給藥，也能獲得滿意的治療效果，并能減少中毒發生率。

1.對美沙拉秦、水楊酸及其衍生物、本品賦形劑過敏者;2.腎功能障礙和嚴重的肝功能障礙者;3.胃或十二指腸潰瘍患者;4.有出血傾向體質者(易引起出血)。

1.常見的不良反應包括:促心律失常作用﹑胃納不佳或惡心﹑嘔吐（刺激延髓中樞）﹑下腹痛﹑異常的無力﹑軟弱。 2.少見的反應包括:視力模糊或色視,如黃視﹑綠視﹑腹瀉﹑中樞神經系統反應如精神抑郁或錯亂。 3.罕見的反應包括:嗜睡﹑頭痛及皮疹﹑尋麻疹（過敏反應）。 4.在洋地黃的中毒表現中,促心律失常最重要,最常見者為室性早搏,約占促心律失常不良反應的23%。其次為房室傳導阻滯,陣發性或加速性交界性心動過速,陣發性房性心動過速伴房室傳導阻滯,室性心動過速﹑竇性停搏﹑心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應多見,但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長。

潰瘍性結腸炎、克羅恩病、結腸直腸炎、結腸炎相關癥狀。

1.用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心外因素如嚴重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差；2.用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。

美沙拉秦的體外實驗表明其對一些炎癥介質(前列腺素、白三烯B4、C4)的生物合成和釋放有抑制作用，其作用機制是通過抑制血小板激活因子的活性和抑制結腸粘膜脂肪酸氧化，來改善結腸粘膜炎癥。對家兔潰瘍性結腸炎口服給藥亦有明顯的治療作用和良好的量效關系。大鼠長期毒性實驗表明，美沙拉秦低劑量(120mg/kg?d)和中劑量(240mg/kg?d)組對肝腎功能、血象、尿常規等均無明顯影響;高劑量(360mg/kg?d)組尿蛋白有明顯升高，但停藥后可恢復正常。動物研究表明，美沙拉秦無致突變、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性

1.對柳氮磺吡啶過敏者也可能對本品過敏，這些患者可能是對水楊酸類藥物有過敏危險。2.肝或腎功能損害者慎用。不建議本品用于腎損害的患者。3.應定期監測患者的腎功能(如血清肌酐)，特別是在治療初期。如患者在治療期間出現腎功能障礙應懷疑美沙拉秦引起的中毒性腎損害，可能出現出血、青腫、咽喉痛和發熱、心肌炎以及氣短伴隨的發熱和胸痛。若出現上述不良反應與醫師聯系，并停止治療。

1.不宜與酸﹑堿類配伍。 2.慎用: 低鉀血癥;不完全性房室傳導阻滯;高鈣血癥;甲狀腺功能低下;缺血性心臟病;心肌梗死;心肌炎;腎功能損害。 3.用藥期間應注意隨訪檢查: 血壓﹑心率及心律;心電圖;心功能監測;電解質尤其鉀﹑鈣﹑鎂;腎功能;疑有洋地黃中毒時,應作地高辛血藥濃度測定。過量時,由于蓄積性小,-般于停藥后1～2天中毒表現可以消退。 4.應用時注意監測地高辛血藥濃度。 5.應用本品劑量應個體化。