鹽酸雷尼替丁膠囊

利格列汀片

鹽酸雷尼替丁，其化學名稱為：N’-甲基-N-[2-[[[5-[（二甲氨基）甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1，1-乙烯二胺鹽酸鹽。

利格列汀。

廣州市花城制藥廠

Boehringer Ingelheim Roxane In

國藥準字H44020496

國藥準字J20171087

胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食管炎、胃黏膜病變、胃酸過多、胃食管反流病。

本品適用于治療2型糖尿病。 單藥治療：本品作為飲食控制和運動的輔助治療，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。 與鹽酸二甲雙胍聯合使用：當單獨使用鹽酸二甲雙胍仍不能有效控制血糖時，本品可與鹽酸二甲雙胍聯合使用，在飲食和運動基礎上改善2型糖尿病患者的血糖控制。 與鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯合使用：當鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯合使用仍不能有效控制血糖時，本品可與鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯合使用，在飲食和運動基礎上改善2型糖尿病患者的血糖控制。

1．口服，一次150mg（一次1粒），一日2次，或一次300mg（一次2粒），睡前1次。2．維持治療：口服，一次150mg（一次1粒），每晚1次。3．嚴重腎病患者，雷尼替丁

成人：推薦劑量為5mg，每日1次。本品可在每天的任意時間服用，餐時或非餐時均可服...

8歲以下兒童禁用。孕婦及哺乳期婦女禁用。

臨床試驗經驗 因為臨床試驗的條件有很大的不同，因此在一種藥物的臨床試驗中觀察到的不良反應率并不能直接與另一種藥物的臨床試驗中的發生率相比，可能也并不能反映臨床實踐中觀察到的發生率。 基于十四項安慰劑對照的研究、一項活性藥物對照研究和一項重度腎功能不全患者中進行的研究評價了利格列汀5mg，每日一次，在2型糖尿病患者中的安全性。 在持續時間為18周和24周的三項安慰劑對照試驗和五項持續時間不到18周的補充的安慰劑對照試驗中，進行了利格列汀5mg，每天一次，作為單藥治療的研究。在六項安慰劑對照試驗中對利格列汀與其他降糖藥合用進行了研究：兩項與二甲雙胍合用（治療持續時間為12周和24周）；一項與磺脲類合用（治療持續時間為18周）；一項與二甲雙胍和磺脲類合用（治療持續時間為24周）；一項與吡格列酮合用（治療持續時間為24周）；以及一項與胰島素合用（主要終點在24周）。 在14項安慰劑對照臨床試驗的合并數據集中，在接受利格列汀（n=3625）的患者中有≥2%的患者發生并且比在接受安慰劑的患者（n=2176）更常見的不良事件見表1。 利格列汀的不良事件的總體發生率與安慰劑的相似。 表1 在安慰劑對照

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期：在大鼠和家兔中，進行了生殖研究。但是，并沒有在妊娠婦女中進行充分的、對照良好的研究。因為動物的生殖研宄并不是總能預測人類的反應，因此除非確有需要外，本品不得在妊娠期間使用。 利格列汀在子代器官形成期給予孕鼠，劑量達30mg/kg，給予孕家兔，劑量達150mg/kg，并無致畸性，根據AUC暴露水平，約為臨床劑量的49和1943倍。在大鼠和家兔中，引起母體毒性的利格列汀劑量，在大鼠中（臨床劑量的1000倍），引起骨骼骨化的發育延遲以及大鼠的胚胎丟失略有增加；在家兔中（臨床劑量的1

胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食管炎、胃黏膜病變、胃酸過多、胃食管反流病。

本品適用于治療2型糖尿病。 單藥治療：本品作為飲食控制和運動的輔助治療，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。 與鹽酸二甲雙胍聯合使用：當單獨使用鹽酸二甲雙胍仍不能有效控制血糖時，本品可與鹽酸二甲雙胍聯合使用，在飲食和運動基礎上改善2型糖尿病患者的血糖控制。 與鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯合使用：當鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯合使用仍不能有效控制血糖時，本品可與鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯合使用，在飲食和運動基礎上改善2型糖尿病患者的血糖控制。

1．藥理雷尼替丁具有競爭性阻滯組胺與H2受體結合的作用。抑制胃酸作用，以摩爾計為西咪替丁的5倍~12倍。因此為強效的H2受體阻滯劑。2．毒理小鼠口服的LD501440~1750mg/Kg。連續口服5周的每天最大無毒劑量，大鼠（雄）為500mg/Kg，大鼠（雌）250mg/Kg，犬為40mg/Kg。連續26周的每天最大無毒劑量，大鼠為100mg/Kg，犬為40mg/Kg。小鼠口服100~200mg/Kg達114周，大鼠口服100~2000mg/Kg達129周，均未見致癌作用。

詳見說明書。

1．疑為癌性潰瘍者，使用前應先明確診斷，以免延誤治療2．對肝有一定毒性，但停藥后即可恢復。3．肝功能不全者及老年患者，偶見服藥后出現定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態。4．肝、腎功能不全患者慎用。5．男性乳房女性化少見，其發病率隨年齡的增加而升高。6．可降低維生素B12的吸收，長期使用，可致B12缺乏。7．對本品過敏者禁用。

一般信息：本品不能用于治療1型糖尿病患者，也不能用于治療糖尿病性酮癥酸中毒。 胰腺炎：告知患者利格列汀片上市后，己收到急性胰腺炎的上市后報告，包括致命的胰腺炎。告知患者認真觀察發生胰腺炎的潛在癥狀和體征，如發生腹部持續性劇烈疼痛，有時會放射到背部，可伴有或不伴有嘔吐，這是急性胰腺炎的標志性癥狀。如果懷疑是胰腺炎，應立即停止服用利格列汀片，并聯系醫生采取適當的措施。當有胰腺炎病史的患者服用利格列汀片，不能確定是否會增加胰腺炎的發生風險。 與已知會引起低血糖的藥物合用：已知促胰島素分泌藥和胰島素會引起低血糖。在一項臨床試驗中，利格列汀與促胰島素分泌藥（例如，磺脲類）合用引起的低血糖發生率，高于安慰劑。在重度腎功能不全患者中利格列汀與胰島素合用會引起較高的低血糖的發生率。因此，與利格列汀合用時，需要較低劑量的促胰島素分泌藥或胰島素，從而減少低血糖的風險。 大血管的結果：尚無臨床研究建立利格列汀或其他降糖藥能夠降低大血管風險的確切證據。 對駕駛和操作機器能力的影響：未進行過對駕駛和機械操作能力影響的研宄。但是，應提醒患者發生低血糖癥的風險，尤其是在和磺脲類聯合使用的情況下。