更昔洛韋注射液

維格列汀片

更昔洛韋。

活性成份：維格列汀。

亞寶藥業(yè)太原制藥有限公司

齊魯制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20063087

國(guó)藥準(zhǔn)字H20193067

用于治療免疫功能低下患者（包括艾滋病患者）發(fā)生的巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎；預(yù)防可能發(fā)生于器官移植后的巨細(xì)胞病毒感染；也用于對(duì)阿昔洛韋無(wú)敏感性的帶狀皰疹和免疫缺陷者水痘的治療。

本品適用于治療2型糖尿病 -當(dāng)飲食和運(yùn)動(dòng)不能有效控制血糖時(shí)，本品可作為單藥治療； -當(dāng)二甲雙胍作為單藥治療用至最大耐受劑量仍不能有效控制血糖時(shí)，本品可與二甲雙胍聯(lián)合使用； -當(dāng)穩(wěn)定劑量的胰島素不能有效控制血糖時(shí)，本品可與胰島素（合用或不合用二甲雙胍）聯(lián)合使用； -當(dāng)穩(wěn)定劑量的磺脲類(lèi)藥物仍不能有效控制血糖，本品可與磺脲類(lèi)藥物聯(lián)合使用。

1.誘導(dǎo)期：靜脈滴注按體重一次5mg/kg，每12小時(shí)1次，每次靜滴1小時(shí)以上，療程14～21日，腎功能減退者劑量應(yīng)酌減。肌酐清除率為50～69ml/分鐘時(shí)，每12小時(shí)靜脈滴注

成人：當(dāng)維格列汀單藥治療或與二甲雙胍合用時(shí)，或與胰島素聯(lián)合使用時(shí)(合用或不合用二甲雙胍)，維格列汀的每日推薦給藥劑量為100mg,早晚各給藥一次，每次50mg.當(dāng)維格列汀與磺脲類(lèi)藥物合用時(shí)，維格列汀的推薦劑量為50mg每日一次，建議早晨給藥。并可考慮使用較低劑量的磺脲類(lèi)藥物以降低低血糖的風(fēng)險(xiǎn)。不推薦使用100mg以上的劑量。本品可以餐時(shí)服用，也可以非餐時(shí)服用(請(qǐng)參見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】)。特殊人群：腎功能不全的患者：輕度腎功能不全患者(肌酐清除率50ml/min)在使用本品時(shí)無(wú)需調(diào)整給藥劑量。中度或重度腎功能不全患者或進(jìn)行血液透析的終末期腎病(ESRD)患者中的推薦使用劑量為50mg，每日一次(請(qǐng)參見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】)。肝功能不全的患者：肝功能不全患者，包括開(kāi)始給藥前血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)或血清天門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)大于正常值上限(ULN)3倍的患者不能使用本品(請(qǐng)參見(jiàn)【注意事項(xiàng)】和【藥代動(dòng)力學(xué)】)。

對(duì)本品或阿昔洛韋過(guò)敏者禁用.

據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道：維格列汀的安全性數(shù)據(jù)來(lái)自于多項(xiàng)對(duì)照臨床試驗(yàn)(研究時(shí)間至少為12周)，這些安全性數(shù)據(jù)來(lái)自3784名受試者，受試者在研究過(guò)程中每日服用維格列汀50mg每日給藥一次)或100m(50mg每日給藥兩次或100mg每日給藥一次)。。在這些患者中，共有2264名患者接受的是維格列汀單藥治療，1520名患者接受的是維格列汀與其它藥物合用治療。有2682名患者接受維格列汀100mg每日給藥一次治療(50mg每日給藥兩次或i00mg每日給藥次)，1102名患者接受維格列汀50mg每日一次治療。在這些臨床試驗(yàn)中報(bào)告的主要不良反應(yīng)均較輕微且為暫時(shí)性反應(yīng)，無(wú)需停藥。未發(fā)現(xiàn)藥物不良反應(yīng)與患者的年齡、種族、藥物暴露時(shí)間或每日給藥劑量相關(guān)。罕見(jiàn)有肝功能障礙(包括肝炎)報(bào)告。在報(bào)告病例中，患者一般未出現(xiàn)臨床癥狀且無(wú)后遺癥，停藥后肝功能檢測(cè)結(jié)果恢復(fù)正常。從沒(méi)有對(duì)照組的單藥治療臨床研究和為期24周的合并用藥臨床研究數(shù)據(jù)可以看出，50mg維格列汀(每日給藥一次)給藥組、50mg維格列汀(每日給藥兩次)給藥組和所有的對(duì)照組，血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)或血清天門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)升高2正常值(ULN

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：維格列汀用于妊娠婦女的相關(guān)數(shù)據(jù)較少。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的結(jié)果顯示，高劑量維格列汀已顯示有生殖毒性。對(duì)人類(lèi)的潛在風(fēng)險(xiǎn)未知。由于缺乏在人類(lèi)中應(yīng)用數(shù)據(jù)，因此在妊娠期不可使用本品。哺乳：目前尚不知曉維格列汀在人類(lèi)中是否通過(guò)乳汁排泄。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的結(jié)果顯示，維格列汀能夠通過(guò)乳汁排泄。因此，在哺乳期不可使用本品。生育：未進(jìn)行維格列汀與人類(lèi)生育能力的關(guān)聯(lián)性研究，且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。兒童用藥：因缺乏安全性和有效性數(shù)據(jù)，本品不推薦在兒童和青少年(18歲以下)患者中使用。老年用藥：分別在年齡≥65歲和≥75歲的患者中進(jìn)行本品臨床研究顯示，與青年患者相比，老年患者在藥物安全性、耐受性及療效方面不存在明顯差異。老年患者無(wú)需調(diào)整給藥劑量(請(qǐng)參見(jiàn)【藥代動(dòng)力學(xué)】)。

用于治療免疫功能低下患者（包括艾滋病患者）發(fā)生的巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎；預(yù)防可能發(fā)生于器官移植后的巨細(xì)胞病毒感染；也用于對(duì)阿昔洛韋無(wú)敏感性的帶狀皰疹和免疫缺陷者水痘的治療。

本品適用于治療2型糖尿病 -當(dāng)飲食和運(yùn)動(dòng)不能有效控制血糖時(shí)，本品可作為單藥治療； -當(dāng)二甲雙胍作為單藥治療用至最大耐受劑量仍不能有效控制血糖時(shí)，本品可與二甲雙胍聯(lián)合使用； -當(dāng)穩(wěn)定劑量的胰島素不能有效控制血糖時(shí)，本品可與胰島素（合用或不合用二甲雙胍）聯(lián)合使用； -當(dāng)穩(wěn)定劑量的磺脲類(lèi)藥物仍不能有效控制血糖，本品可與磺脲類(lèi)藥物聯(lián)合使用。

(1)更昔洛韋屬于鳥(niǎo)嘌呤類(lèi)抗病毒藥。　　(2)本品與阿昔洛韋是同系物，但作用更強(qiáng)，尤其對(duì)艾滋病患者的巨細(xì)胞病毒有強(qiáng)大的抑制作用。本品進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)后迅速被磷酸化形成單磷酸化合物，然后經(jīng)細(xì)胞激酶的作用轉(zhuǎn)化為三磷酸化合物，本藥在感染巨細(xì)胞病毒的細(xì)胞內(nèi)，其磷酸化的過(guò)程較正常細(xì)胞中更快。本藥三磷酸鹽可競(jìng)爭(zhēng)性抑制DNA多聚酶，并摻入病毒及宿主細(xì)胞的DNA中，從而抑制DNA的合成。本藥對(duì)病毒DNA多聚酶的抑制作用比對(duì)宿主細(xì)胞的DNA多聚酶強(qiáng)。

用藥期間應(yīng)經(jīng)常檢查血細(xì)胞數(shù)，初始治療期間應(yīng)每二天測(cè)定血細(xì)胞計(jì)數(shù)，以后為每周測(cè)定一次。對(duì)有血細(xì)胞減少病史的患者(包括因藥物、化學(xué)品或射線(xiàn)所致者)或粒細(xì)胞計(jì)數(shù)低于1000/mm3患者，應(yīng)每天進(jìn)行血細(xì)胞計(jì)數(shù)。如中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)在500/mm3以下、或血小板計(jì)數(shù)低于25000/mm3時(shí)應(yīng)暫時(shí)停藥，直至中性粒細(xì)胞數(shù)增加至750/mm3以上方可重新給藥。少數(shù)病人同時(shí)采用粒細(xì)胞-巨噬細(xì)胞集落刺激因子(GM-CSF)治療粒細(xì)胞減低有效.

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 嚴(yán)重腎功能不全患者需調(diào)整劑量；3. 服藥期間定期監(jiān)測(cè)肝功能；4. 避免與CYP3A4強(qiáng)抑制劑或誘導(dǎo)劑合用；5. 服藥期間如出現(xiàn)嚴(yán)重低血糖應(yīng)立即就醫(yī)。