甲氧芐啶片

巴柳氮鈉片

主要成分為：甲氧芐啶。

本品主要成份為巴柳氮鈉。

陜西孫思邈高新制藥有限公司

山西安特生物制藥股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H61020350

國(guó)藥準(zhǔn)字H20041706

本品可用于對(duì)其呈現(xiàn)敏感的大腸埃希菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷伯菌和某些腸桿菌屬和腐生葡萄球菌等細(xì)菌所致的急性單純性下尿路感染初發(fā)病例。本品對(duì)銅綠假單胞菌感染無(wú)效。目前本品很少單用，一般均與磺胺藥，如磺胺甲唑或磺胺嘧啶聯(lián)合用藥

輕度至中度活動(dòng)性潰瘍性結(jié)腸炎。

治療急性單純性尿路感染成人常用量口服一次0.lg，每12小時(shí)1次或一次0.2g，一日1次，療程7～10日。腎功能損害成人患者需減量應(yīng)用。肌酐清除率30ml/min(0.5ml/s)時(shí)仍用成人常用量；肌酐清除率為15～30ml/min（0.25～0.5ml/s)時(shí),每12小時(shí)服50mg；肌酐清除率<15ml/min(0.25ml/s)時(shí)不宜用本品。

口服。一次1．5g(3片)，一日4次，飯后及睡前服用。療程8周。

1．新生兒、早產(chǎn)兒禁用。 2．嚴(yán)重肝腎疾病、血液病患者(如白細(xì)胞減少、血小板減少、紫癜癥等)及對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

常見(jiàn)不良反應(yīng)包括：腹痛、腹瀉；偶見(jiàn)消化系統(tǒng)：食欲不振、便秘、消化不良、腹脹、口干、黃疸；呼吸系統(tǒng)：咳嗽、咽炎、鼻炎；其它：關(guān)節(jié)病、肌痛、疲乏、失眠、泌尿系感染。

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕及哺乳的患者慎用巴柳氮鈉片(貝樂(lè)司),只有當(dāng)醫(yī)生判定其益處大于危險(xiǎn)性時(shí)方可應(yīng)用5-氨基水楊酸可透過(guò)胎盤屏障，但數(shù)據(jù)有限不足以評(píng)價(jià)可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)致畸。乳汁中分泌有5-氨基水楊酸，其濃度遠(yuǎn)小于在母體血液中的濃度；沒(méi)有報(bào)道母體因服用5-氨基水楊酸不良反應(yīng)，但數(shù)據(jù)有限。 兒童用藥：尚無(wú)兒童應(yīng)用本品的資料。 老年用藥：尚無(wú)老年患者應(yīng)用本品的資料。

本品可用于對(duì)其呈現(xiàn)敏感的大腸埃希菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷伯菌和某些腸桿菌屬和腐生葡萄球菌等細(xì)菌所致的急性單純性下尿路感染初發(fā)病例。本品對(duì)銅綠假單胞菌感染無(wú)效。目前本品很少單用，一般均與磺胺藥，如磺胺甲唑或磺胺嘧啶聯(lián)合用藥

輕度至中度活動(dòng)性潰瘍性結(jié)腸炎。

1.由于本品對(duì)葉酸代謝的干擾可產(chǎn)生血液系統(tǒng)不良反應(yīng)，可出現(xiàn)白細(xì)胞減少，血小板減少或高鐵血紅蛋白性貧血。一般白細(xì)胞及血小板減少系輕度，及時(shí)停藥可望恢復(fù)，也可加用葉酸制劑。2.過(guò)敏反應(yīng)：可發(fā)生瘙癢、皮疹，偶可呈嚴(yán)重的滲出性多形紅斑。3.惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應(yīng)，一般癥狀輕微。4.偶可發(fā)生無(wú)菌性腦膜炎，有頭痛、頸項(xiàng)強(qiáng)直、惡心等表現(xiàn)。

藥理作用：巴柳氮鈉是一種前體藥物，口服后以原藥到達(dá)結(jié)腸，在結(jié)腸細(xì)菌的作用下釋放出5-氨基水楊酸(有效成分)和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。5-氨基水楊酸可能是通過(guò)阻斷結(jié)腸中花生四烯酸代謝產(chǎn)物的生成而發(fā)揮其減輕炎癥的作用。 毒理研究：遺傳毒性：巴柳氦鈉Ames試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞TK位點(diǎn)突變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性，中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞(CHV79／HGPRT)基因突變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陽(yáng)性。巴柳氮鈉代謝產(chǎn)物4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞TK位點(diǎn)突變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陰性，人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陽(yáng)性。另一代謝產(chǎn)物N-乙酰-4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞TK位點(diǎn)突變?cè)囼?yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性。 生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予巴柳氮鈉高達(dá)2g/kg/天時(shí)，對(duì)其生育力和生殖行為未見(jiàn)明顯影響。致癌作用：大鼠經(jīng)口給予巴柳氮鈉高達(dá)2g／kg／天，連續(xù)給藥2年，未見(jiàn)致癌作用。

1.下列情況應(yīng)慎用：肝功能損害；由于葉酸缺乏的巨幼紅細(xì)胞性貧血或其他血液系統(tǒng)疾??；腎功能損害。2.用藥期間應(yīng)定期進(jìn)行周圍血象檢查，在療程長(zhǎng)、服用劑量大、老年、營(yíng)養(yǎng)不良及服用抗癲癇藥者易出現(xiàn)葉酸缺乏癥，如周圍血象中白細(xì)胞或血小板等已有明顯減少則需停用本品。3.本品可空腹服用，如有胃腸道刺激癥狀時(shí)也可與食物同服。4.如因服用本品引起葉酸缺乏時(shí)，可同時(shí)服用葉酸制劑，后者并不干擾本品的抗菌活性，因細(xì)菌并不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制征象發(fā)生，應(yīng)即停用本品，并給予葉酸3～6mg肌注，每日1次，使用3日或根據(jù)需要用藥至造血功能恢復(fù)正常，對(duì)長(zhǎng)期、過(guò)量使用本品者可給予高劑量葉酸并延長(zhǎng)療程。5.在無(wú)尿患者，本品的半衰期可自l0小時(shí)左右延長(zhǎng)至20～50小時(shí)。本品可經(jīng)血液透析清除，故在透析后需補(bǔ)給維持量的全量；腹膜透析對(duì)本品自血中清除無(wú)影響。6.若與磺胺甲唑（SMZ）合用，兩者的劑量比為1∶5（TMP∶SMZ）為好。

1、患有幽門狹窄的患者可能會(huì)延長(zhǎng)巴柳氮鈉片的胃中停留時(shí)間。 2、 對(duì)已知腎功能障礙或有腎病史的患者應(yīng)注意使用。 應(yīng)定期監(jiān)測(cè)患者的腎功能(如血清肌酐)，特別是在治療初期。如患者在治療期間出現(xiàn)腎功能障礙應(yīng)懷疑本品與5-氨基水楊酸引起的中毒性腎損害，可能出現(xiàn)出血、青腫、咽喉痛和發(fā)熱、心肌炎以及氣短伴隨的發(fā)熱和胸痛。若出現(xiàn)上述不良反應(yīng)應(yīng)與醫(yī)師聯(lián)系，并停止治療。