鹽酸環噴托酯滴眼液

利培酮片

本品的主要成分為鹽酸環噴托酯。

本品主要成份為利培酮。

山東博士倫福瑞達制藥有限公司

江蘇恩華藥業股份有限公司

國藥準字H20083166

國藥準字H20050160

本品適用于散瞳和睫狀肌麻痹。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。

1、成人：眼中滴入1-2滴本品，必要時可在5-10分鐘后再滴一次。 2、兒童：眼中滴入1-2滴本品，必要時可在5-10分鐘后再滴一次。 3、為了最大程度的減少吸收，滴入后按壓淚囊2-3分鐘。

）? 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生（體位...

1、對本品任何成份過敏者禁用。 2、閉角型青光眼或窄角患者禁用。

1.與服用本品有關的常見不良反應是：失眠、焦慮、頭痛、頭暈、口干。 2.較少見的不良反應有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。 3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會出現(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀。 5.會出現體重增加、水腫和肝酶水平升高的現象。 6.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(SIADH)引發水中毒。 7.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。 8.偶見遲發性運動障礙、惡性癥狀群、體溫失調以及癲癇發作。 9.有輕度中性粒細胞和/或血小板計數下降的個例報導。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物實驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應服用本品。 2.本品是否會經人體乳汁排泄尚不清楚，動物試驗表明，利培酮和9-羥基利培酮會經動物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應哺乳。 兒童用藥：對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經驗。 老年用藥：建議起始劑量為每日0.5mg或更低，根據個體需要，劑量逐漸加大到一日2次，一次1-2mg。在獲得更多的經驗前，老年人加量過程中應慎重。

本品適用于散瞳和睫狀肌麻痹。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。

1、可能會出現頭暈、惡心、口干、眼內壓升高、燒灼感、異物感、視物模糊、畏光、結膜輕度充血、分泌物稍增多、結膜炎、瞼結膜炎、點狀角膜炎、虹膜粘連及抗膽堿藥的一些不良反應（如，皮疹、嗜睡、心動過速、體溫過高、血管舒張、尿潴留、胃腸蠕動減慢、咽、氣管、鼻通道、唾液腺及汗腺分泌減少等，極少數嚴重不良反應包括昏迷、骨髓麻痹和死亡）。 2、極少數用藥者通常是兒童可能會出現精神方面的反應和行為障礙，這種障礙包括：共濟失調、語無倫次、坐立不安、幻覺、功能亢進、癲癇、時間和地點定向力障礙和不能識別人。 3、本品的不良反應與其他抗膽堿藥類，但上述中樞神經系統的異常反應相對常見。

1.藥理作用 利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。 利培酮治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯合效應的結果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames逆向突變試驗，小鼠淋巴細胞畸變試驗、體外大鼠肝細胞DNA修復試驗、小鼠體內微核試驗、果蠅性別相關隱性致死試驗、人淋巴細胞或中國倉鼠細胞染色體畸變試驗均未發現利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16-5mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.1－3倍）降低交配次數，但不影響生育力。該影響只發生在雌性大鼠上，在只給予雄性大鼠藥物處理的I段試驗中未觀察到交配行為受影響。Beagle犬的亞慢性研究中，利培酮劑量為0.31-5mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.6－

1、本品僅適用于眼局部給藥，不得注射使用。 2、對于可能遇到的老年患者或其他眼內壓升高患者，散瞳和睫狀肌麻痹藥物應當謹慎使用。 3、環噴托酯可對具有直接或間接膽堿能作用的縮瞳劑（例如卡巴膽堿或毛果蕓香堿等）產生拮抗或逆反作用。 4、為避免急性閉角型青光眼風險，使用本品前應當估計前房角深度。 5、前列腺肥大和老年性癡呆患者應謹慎用藥（主要指長期用藥）。 6、早產兒和嬰幼兒全身吸收后尤其容易發生中樞神經系統和心肺副作用；因此該年齡群體用藥濃度更低。本品濃度不適合嬰幼兒使用。已有報道顯示，嬰兒、幼齡兒童以及淺膚色、唐氏綜合癥、痙攣性麻痹、大腦損傷或痙攣風險增加的兒童對環噴托酯的易感性增加，此類患者使用環噴托酯應當十分謹慎。出生后前3個月的嬰兒在缺乏適當醫療監護下長期使用環噴托酯滴眼液可導致弱視患病風險增加。 7、散瞳時請勿駕駛或從事危險作業。散瞳時部分患者對光敏感，亮光照射下請注意保護眼睛。 8、父母不得采取經口途徑將本品給予孩子，且在給藥后應當洗手并清洗孩子的雙手。 9、為避免瓶口或溶液出現任何污染，請注意不要接觸滴藥頭。 10、本品含有苯扎氯銨，一種可引起眼刺激并且已知可使軟性接觸鏡褪色的防腐劑。因此滴藥前應當取出接觸鏡，并且至少15分鐘內不得重新配戴。 11、使用滴眼液后，采取下列措施可減少全身吸收： （1）閉眼2分鐘。 （2）以指壓迫閉合淚管2分鐘。 12、本品藥瓶首次開封后28天后不應再使用。

1.患有心血管疾病（如心衰、心肌梗塞、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變）的人應慎用，從小劑量開始并應逐漸增加劑量。（見