鹽酸環(huán)噴托酯滴眼液

多巴絲肼片

本品的主要成分為鹽酸環(huán)噴托酯。

本品為復(fù)方制劑，其組分為：每片含左旋多巴200mg與芐絲肼50mg（相當(dāng)于鹽酸芐絲肼57mg）。

山東博士倫福瑞達(dá)制藥有限公司

上海羅氏制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20083166

國藥準(zhǔn)字H10930198

本品適用于散瞳和睫狀肌麻痹。

用于帕金森病、癥狀性帕金森綜合癥（腦炎后、動脈硬化性或中毒性），但不包括藥物引起的帕金森綜合癥。

1、成人：眼中滴入1-2滴本品，必要時可在5-10分鐘后再滴一次。 2、兒童：眼中滴入1-2滴本品，必要時可在5-10分鐘后再滴一次。 3、為了最大程度的減少吸收，滴入后按壓淚囊2-3分鐘。

美多芭最適宜的日用量必須根據(jù)不同病人的情況而定。下面的用量表可作為一個基本的參考...

1、對本品任何成份過敏者禁用。 2、閉角型青光眼或窄角患者禁用。

治療：應(yīng)監(jiān)測患者的生命體征，并根據(jù)其臨床狀況采取相應(yīng)的支持措施。對于特殊患者，可能需要進(jìn)行心血管癥狀（如心律不齊）或中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀（如呼吸興奮劑或神經(jīng)安定藥）的系統(tǒng)治療。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實(shí)驗(yàn)顯示本品可能會影響胚胎的骨骼發(fā)育，因此絕對禁止用于妊娠期或未采用有效避孕措施但具有妊娠可能性的婦女。 因不知芐絲肼是否能進(jìn)入乳汁中，因此服用本品的母親禁止哺乳，因?yàn)椴荒芘懦龐雰汗趋阑蔚目赡堋?兒童用藥：25歲以下不宜服用。 老年用藥：同用法用量。

本品適用于散瞳和睫狀肌麻痹。

用于帕金森病、癥狀性帕金森綜合癥（腦炎后、動脈硬化性或中毒性），但不包括藥物引起的帕金森綜合癥。

1、可能會出現(xiàn)頭暈、惡心、口干、眼內(nèi)壓升高、燒灼感、異物感、視物模糊、畏光、結(jié)膜輕度充血、分泌物稍增多、結(jié)膜炎、瞼結(jié)膜炎、點(diǎn)狀角膜炎、虹膜粘連及抗膽堿藥的一些不良反應(yīng)（如，皮疹、嗜睡、心動過速、體溫過高、血管舒張、尿潴留、胃腸蠕動減慢、咽、氣管、鼻通道、唾液腺及汗腺分泌減少等，極少數(shù)嚴(yán)重不良反應(yīng)包括昏迷、骨髓麻痹和死亡）。 2、極少數(shù)用藥者通常是兒童可能會出現(xiàn)精神方面的反應(yīng)和行為障礙，這種障礙包括：共濟(jì)失調(diào)、語無倫次、坐立不安、幻覺、功能亢進(jìn)、癲癇、時間和地點(diǎn)定向力障礙和不能識別人。 3、本品的不良反應(yīng)與其他抗膽堿藥類，但上述中樞神經(jīng)系統(tǒng)的異常反應(yīng)相對常見。

1.藥理作用：多巴絲肼是左旋多巴和芐絲肼組成的復(fù)方制劑。多巴胺是腦中的一種神經(jīng)遞質(zhì)，帕金森氏病患者腦基底神經(jīng)節(jié)中多巴胺含量不足。左旋多巴是多巴胺生物合成的中間產(chǎn)物，是多巴胺前體，在芳香族L-氨基酸脫羧酶的作用下生成多巴胺。左旋多巴可以通過血腦屏障，而多巴胺本身則不能，因此左旋多巴被用作前藥來增加多巴胺水平。 給藥后，左旋多巴在腦外以及大腦組織中發(fā)生快速脫羧反應(yīng)生成多巴胺，使得大多數(shù)左旋多巴不能到達(dá)基底神經(jīng)節(jié)，而外周產(chǎn)生的多巴胺常會引起不良反應(yīng)。因此，抑制腦外組織中左旋多巴的脫羧反應(yīng)是十分必要的。左旋多巴與外周脫羧酶抑制劑芐絲肼同時給藥即可達(dá)到這一目的。多巴絲肼是左旋多巴與芐絲肼按4:1制成的復(fù)方制劑，在臨床試驗(yàn)和治療應(yīng)用中已證明這一比例具有最佳療效，與單獨(dú)給予大劑量左旋多巴的效果相當(dāng)。 2.毒理研究： 遺傳毒性：多巴絲肼、左旋多巴、芐絲肼Ames試驗(yàn)結(jié)果為陰性。 生殖毒性：生殖毒性試驗(yàn)中，小鼠（400 mg/kg）、大鼠（250、600 mg/kg）、家兔（120、150 mg/kg）中未見致畸作用或?qū)趋腊l(fā)育的影響，但大鼠一般毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示可能會影響骨骼發(fā)育。在產(chǎn)生母體毒性的劑量下

1、本品僅適用于眼局部給藥，不得注射使用。 2、對于可能遇到的老年患者或其他眼內(nèi)壓升高患者，散瞳和睫狀肌麻痹藥物應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎使用。 3、環(huán)噴托酯可對具有直接或間接膽堿能作用的縮瞳劑（例如卡巴膽堿或毛果蕓香堿等）產(chǎn)生拮抗或逆反作用。 4、為避免急性閉角型青光眼風(fēng)險，使用本品前應(yīng)當(dāng)估計(jì)前房角深度。 5、前列腺肥大和老年性癡呆患者應(yīng)謹(jǐn)慎用藥（主要指長期用藥）。 6、早產(chǎn)兒和嬰幼兒全身吸收后尤其容易發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心肺副作用；因此該年齡群體用藥濃度更低。本品濃度不適合嬰幼兒使用。已有報(bào)道顯示，嬰兒、幼齡兒童以及淺膚色、唐氏綜合癥、痙攣性麻痹、大腦損傷或痙攣風(fēng)險增加的兒童對環(huán)噴托酯的易感性增加，此類患者使用環(huán)噴托酯應(yīng)當(dāng)十分謹(jǐn)慎。出生后前3個月的嬰兒在缺乏適當(dāng)醫(yī)療監(jiān)護(hù)下長期使用環(huán)噴托酯滴眼液可導(dǎo)致弱視患病風(fēng)險增加。 7、散瞳時請勿駕駛或從事危險作業(yè)。散瞳時部分患者對光敏感，亮光照射下請注意保護(hù)眼睛。 8、父母不得采取經(jīng)口途徑將本品給予孩子，且在給藥后應(yīng)當(dāng)洗手并清洗孩子的雙手。 9、為避免瓶口或溶液出現(xiàn)任何污染，請注意不要接觸滴藥頭。 10、本品含有苯扎氯銨，一種可引起眼刺激并且已知可使軟性接觸鏡褪色的防腐劑。因此滴藥前應(yīng)當(dāng)取出接觸鏡，并且至少15分鐘內(nèi)不得重新配戴。 11、使用滴眼液后，采取下列措施可減少全身吸收： （1）閉眼2分鐘。 （2）以指壓迫閉合淚管2分鐘。 12、本品藥瓶首次開封后28天后不應(yīng)再使用。

治療期間，不應(yīng)當(dāng)給病人服單胺氧化酶抑制劑。可加強(qiáng)同時服用的擬交感神經(jīng)藥的作用。因此，密切監(jiān)視心血管系統(tǒng)也是必不可少的。且擬交感神經(jīng)藥劑量亦應(yīng)減少。其他的抗帕金森藥不應(yīng)當(dāng)在本品治療一開始就突然停服，因?yàn)楹笳叩淖饔弥辽傩鑾滋觳乓娦АＴ谀承┎±校渌幍挠昧吭谝院髴?yīng)逐漸地減少。 對有心肌梗塞、冠狀動脈供血不足或心律不齊的病人，應(yīng)定期進(jìn)行心血管系統(tǒng)檢查（特別應(yīng)包括心電圖檢查）。 治療期間同時用各種抗高血壓治療是允許的，但應(yīng)定期測量血壓。在抗高血壓藥物中，利血平和α-甲基多巴可干擾多巴胺的代謝，因而可對抗本品的作用。對吩噻嗉、丁酰苯的衍生物來說也是如此。 在用低劑量的多種維生素制劑中，服用維生素B6是允許的。 患有胃、十二指腸潰瘍或骨軟化癥的病人服用此藥時應(yīng)嚴(yán)密觀察。 對開角型青光眼病人應(yīng)定期測量眼壓，因?yàn)槔碚撋献笮喟湍苌哐蹓骸?如同任何藥的長期治療一樣，應(yīng)定期檢查血常規(guī)和肝、腎功能。 使用本品治療的病人如需接受全身麻醉，本品治療應(yīng)盡量延續(xù)至手術(shù)前，除非采用氟烷麻醉。因?yàn)橛帽酒分委煹牟∪嗽诮邮芊槁樽頃r可致血壓波動和心律失常，因此需在進(jìn)行外科手術(shù)前12-48小時內(nèi)應(yīng)盡可能停用本品，手術(shù)后可