注射用青霉素鈉

酒石酸伐尼克蘭片

本品主要成分為青霉素鈉。

本品主要成份為酒石酸伐尼克蘭。

山東魯抗醫藥股份有限公司

R-Pharm Germany GmbH

國藥準字H20033946

注冊證號H20171222

青霉素適用于敏感細菌所致各種感染，如膿腫、菌血癥、肺炎和心內膜炎等。其中青霉素為以下感染的首選藥物：1．溶血性鏈球菌感染，如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產褥熱等。2．肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥等。3．不產青霉素酶葡萄球菌感染。4．炭疽。5．破傷風、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染。6．梅毒（包括先天性梅毒）。7．鉤端螺旋體病。8．回歸熱。9．白喉。10．青霉素與氨基糖苷類藥物聯合用于治療草綠色鏈球菌心內膜炎。青霉素亦可用于治療：1．流行性腦脊髓膜炎。2．放線菌病。3．淋病。4．奮森

適用于成人戒煙。

青霉素由肌內注射或靜脈滴注給藥。1．成人：肌內注射，一日80萬～200萬單位，分3～4次給藥；靜脈滴注：一日200萬～2000萬單位，分2～4次給藥。2．小兒：肌內注射，按體重2.5萬單位/kg，每12小時給藥1次；靜脈滴注：每日按體重5萬～20萬/kg，分2～4次給藥。3．新生兒（足月產）：每次按體重5萬單位/kg，肌內注射或靜脈滴注給藥；出生第一周每12小時1次，一周以上者每8小時1次，嚴重感染每6小時1次。4．早產兒：每次按體重3萬單位/kg，出生第一周每12小時1次，2～4周者每8小時1次。

用于口服。首先按如下方法進行1周的劑量遞增，之后推薦劑量為每日2次，每次1mg。...

有青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。

無論是否接受成煙治療,戒煙本身即伴隨多種癥狀例如曾有報道試圖戒煙的患者出現煩躁不安、抑郁情緒、失眠、易激惹、挫折感、憤怒、焦慮、注意力無法集中、坐立不安、心率下降、食欲增加或體重增加等。本品臨床研究的設計及結果分析中未對所出現的不良事件與藥物或尼古丁戒斷相關性進行區分。本品的多項臨床研究涉及約4.000名患者，治療時間最長為1年(平均給藥84天)。如出現不良反應;通常發生在治療的第一周，嚴重程度大多為輕至中度。不同年齡、種族或性別的不良反應發生活無差異。完成初始劑量遞增后，患者服用推薦劑量每日2次，每次1mg報告最多的不良事件為惡心(28.6%)。惡心多數發生在治療的早期，嚴重程度為輕至中度，很少導致治療的中斷。 因不良事件中斷治療患者的比例，治療組為11.4%，安慰劑組為9.7%。在這些患者中治療組常見不良事件的治療中斷率為:惡心(2.7%， 安慰劑組0.6%)、 頭痛(0.6%， 安慰劑組1.0%)、失眠(安慰劑組1.2%)及夢境異常(0.2%， 安慰劑組0.2%). 不良反應表 下表中所列為治療組發生率高于安慰劑組的不良反應，均按照系統器官種類及發生頻率排列:很常見(1/10),

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦 風險總結 關于孕婦使用伐尼克蘭的可用人體數據不足，無法提供藥物相關風險信息。妊娠期間吸煙對母體、胎兒和新生兒都存在風險( 見臨床注意事項)。在動物研究中，在器官形成期以相當于人保最大推薦劑量(MRHD)時暴露量50倍的暴露量給藥時，伐尼克蘭未導致嚴重畸形，但導致胎兒體重降低。此 外，器官形成期到哺乳期，按相當于MRHD時人體暴露量的36倍的母體暴解量向妊娠大鼠給予伐尼克蘭對子代產生了發育毒性(見數據) . 與不吸煙的孕婦相比，妊娠期間吸煙的孕婦所產嬰兒患唇腭裂的預計背景風險增加

青霉素適用于敏感細菌所致各種感染，如膿腫、菌血癥、肺炎和心內膜炎等。其中青霉素為以下感染的首選藥物：1．溶血性鏈球菌感染，如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產褥熱等。2．肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥等。3．不產青霉素酶葡萄球菌感染。4．炭疽。5．破傷風、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染。6．梅毒（包括先天性梅毒）。7．鉤端螺旋體病。8．回歸熱。9．白喉。10．青霉素與氨基糖苷類藥物聯合用于治療草綠色鏈球菌心內膜炎。青霉素亦可用于治療：1．流行性腦脊髓膜炎。2．放線菌病。3．淋病。4．奮森

適用于成人戒煙。

1．過敏反應：青霉素過敏反應較常見，包括蕁麻疹等各類皮疹、白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發作等和血清病型反應；過敏性休克偶見，一旦發生，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及使用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。2．毒性反應：少見，但靜脈滴注大劑量本品或鞘內給藥時，可因腦脊液藥物濃度過高導致抽搐、肌肉陣攣、昏迷及嚴重精神癥狀等（青霉素腦病）。此種反應多見于嬰兒、老年人和腎功能不全患者。3．赫氏反應和治療矛盾：用青霉素治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時可由于病原體死亡致癥狀加劇，稱為赫氏反應；治療矛盾也見于梅毒患者，系治療后梅毒病灶消失過快，而組織修補相對較慢或病灶部位纖維組織收縮，妨礙器官功能所致。4．二重感染：可出現耐青霉素金葡菌、革蘭陰性桿菌或念珠菌等二重感染。5．應用大劑量青霉素鈉可因攝入大量鈉鹽而導致心力衰竭。

伐尼克蘭選擇性的與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合，與該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體亞型結合產生激動作用，同時阻斷尼古丁與該受體結合，這是伐尼克蘭發揮戒煙作用的機制。 體外電生理學研究及體內神經化學研究顯示，伐尼克蘭與神經α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合并激發受體介導的活動，但該作用顯著弱于尼古丁。伐尼克蘭能阻斷尼古丁與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合，從而激活中腦邊緣多巴胺系統，而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經機制。伐尼克蘭對α4β2尼古丁乙酰膽堿受體具有高度選擇性，與該受體亞型的結合力強于與其它常見尼古丁受體(α3β4 ]500倍，α7]3500倍，α1βγδ ]20,000倍)、非尼古丁受體及轉運蛋白（]2000倍）的結合力。此外，伐尼克蘭與5-羥色胺（5-HT3）受體具有中等親和力（Ki=350nM)。 毒理研究 遺傳毒性：伐尼克蘭Ames試驗、哺乳動物CHO/HGPRT試驗、體外人淋巴細胞染色體畸變試驗、大鼠骨髓微核試驗結果均為陰性。 生殖毒性：在生育力和早期胚胎發育試驗中，雄性大鼠與雌生大鼠經口給予伐尼克蘭琥珀酸鹽劑量達15mg/kg/天(根據AU

1．應用本品前需詳細詢問藥物過敏史并進行青霉素皮膚試驗，皮試液為每1ml含500單位青霉素，皮內注射0.05～0.1ml，經20分鐘后，觀察皮試結果，呈陽性反應者禁用。必須使用者脫敏后應用，應隨時作好過敏反應的急救準備。2．對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物、青霉胺過敏，有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者應慎用本品。3．青霉素水溶液在室溫不穩定，20單位/ml青霉素溶液30℃放置24小時效價下降56%，青霉烯酸含量增加200倍，因此應用本品須新鮮配制。4．大劑量使用本品時應定期檢測電解質；

警告 1.神經精神癥狀和自殺 在本品上市后經驗中，出現了行為或思維改變、焦慮、精神病、情緒變動、攻擊行為、抑郁、自殺意念和行為以及自殺企圖的報告。一項大型的隨機、雙目、活性和安慰劑對照研究，比較了在具有和不具有精神疾病史的患者中，使用伐尼克蘭、安非他酮、尼古丁替代療法貼片(NRT)或安慰劑進行戒煙治療時出現嚴重精神神經事件的風險。主要安全性終點為上市后經險中所報告的-系列復合精神神經不良事件。與安慰劑組的主要復合終點相比較，在具有和不具有精神疾病史的忠者中使用伐尼克蘭并未增加嚴重精神神經不良事件出現的風險(見[臨床試驗]針對具有和不具有精神疾病史的受試者的精神神經安全性研究)。抑郁情緒可能是一個尼古丁戒斷癥狀。抑郁，包括罕見的自殺意念和自殺企圖。臨床醫生應該意識到，在云試通過治療或不通過治療來戒煙的忠者中，均有出現嚴重的精神神經癥狀急癥的可能性。如果惠者在接受伐尼克蘭治療時出現嚴重的精神神經癥狀，則應立即停用伐尼克蘭并聯系醫護人員，對治療進行重新評估。 精神疾病史 無論是否接受藥物治療，戒煙本身即與潛在精神疾病(如抑郁癥)的惡化相關。 伐尼克蘭戒煙研究提供了與具有精沖疾病史患者相關的數