鹽酸昂丹司瓊注射液

鹽酸度洛西汀腸溶膠囊

鹽酸昂丹司瓊

主要組成成分鹽酸度洛西汀。

瑞陽(yáng)制藥有限公司

上海上藥中西制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20054704

國(guó)藥準(zhǔn)字H20061263

本品為止吐藥。 適用于： 1. 細(xì)胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐。 2. 預(yù)防和治療手術(shù)后的惡心嘔吐。

用于治療抑郁癥。

1．對(duì)于高度催吐的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘、化療后4小時(shí)、8小時(shí)各靜脈注射鹽酸昂丹司瓊注射液8mg，停止化療后每8小時(shí)口服鹽酸恩丹西酮片8mg，連用5天。 2．對(duì)催吐程度不太強(qiáng)的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘靜脈注射鹽酸昂丹司瓊注射液8mg，以后每8小時(shí)口服鹽酸昂丹司瓊片8mg，連用5天。 3．對(duì)于放射治療引起的嘔吐：首劑須于放療前1-2小時(shí)口服片劑8mg，以后每8小時(shí)口服鹽酸昂丹司瓊片8mg，療程視放療的療程而定。

起始治療推薦本品的起始劑量為40mg/日（20mg一日三次）至60mg/日（一日...

對(duì)本品過(guò)敏者禁用。胃腸梗阻者忌用。

以下不良反應(yīng)數(shù)據(jù)基于所有關(guān)于鹽酸度洛西汀腸溶膠囊臨床試驗(yàn)資料。一般不良反應(yīng)頭暈、惡心、頭疼，也見(jiàn)于度洛西汀停藥后，發(fā)生率≥5%。在安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)中，度洛西汀治療伴隨小的ALT、AST、CRK從基線至終點(diǎn)平均值升高；與對(duì)照組相比，度洛西汀治療的病人可有罕見(jiàn)的、暫的異常值。血糖調(diào)整-在3項(xiàng)治療糖尿病性神經(jīng)痛的臨床試驗(yàn)中，平均糖尿病持續(xù)時(shí)間為12年，平均空腹血糖基線值為176mg/dL，平均血紅蛋白（HBALC）基線值為7.81%。在這3項(xiàng)試驗(yàn)的最初12周急性治療期，度洛西汀治療組和安慰劑對(duì)照組均穩(wěn)定。在治療持續(xù)到52周時(shí)，度洛西汀治療姐和安慰劑組均出現(xiàn)HBALC升高，度洛西汀治療平均增高值比安慰組高0.3%。盡管規(guī)治療組病人顯示輕度降低，但空腹血糖和總膽固醇顯示小幅增高。停藥后，有報(bào)告停藥后癥狀，最常見(jiàn)報(bào)告的癥狀包括下列臨床試驗(yàn)中突然停服度洛西汀有頭暈、惡心、頭疼、感覺(jué)異常、嘔吐、興奮、夢(mèng)魘、失眠、腹瀉、焦慮、多汗和眩暈。上市后使用度洛西汀治療出現(xiàn)的自發(fā)不良反應(yīng)報(bào)告下列不良反應(yīng)發(fā)生率（0.01%-

本品為止吐藥。 適用于： 1. 細(xì)胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐。 2. 預(yù)防和治療手術(shù)后的惡心嘔吐。

用于治療抑郁癥。

可有頭痛、腹部不適、便秘、口干、皮疹，偶見(jiàn)支氣管哮喘或過(guò)敏反應(yīng)、短暫性無(wú)癥狀轉(zhuǎn)氨酶增加。上述反應(yīng)輕微，無(wú)須特殊處理。偶見(jiàn)運(yùn)動(dòng)失調(diào)，癲癇發(fā)作，胸痛、心律不齊、低血壓及心動(dòng)過(guò)緩等罕見(jiàn)報(bào)告。

通過(guò)兩種CYP2D6和CYP1A2代謝，中度抑制CYP2D6,但不抑制也不誘導(dǎo)CYP1A2和CYP3A4。與其他主要通過(guò)CYP2D6代謝，且治療窗狹窄的藥物（如：TCAs、Ic類抗心律失常藥物、吩噻嗪）時(shí)，應(yīng)謹(jǐn)慎。

對(duì)腎臟損害患者，無(wú)需調(diào)整劑量、用藥次數(shù)和用藥途徑。對(duì)肝功能損害患者，肝功能中度或嚴(yán)重?fù)p害患者體內(nèi)廓清本品的能力顯著下降，血清半衰期也顯著延長(zhǎng)，因此，用藥劑量每日不應(yīng)超過(guò)8mg;腹部手術(shù)后不宜使用本品，以免掩蓋回腸或胃擴(kuò)張癥狀;本注射液及盛有本品的安瓿或注射器不含防腐劑，只能在啟封后一次使用，任何剩余的溶液均應(yīng)棄去;對(duì)本品與聚氯乙烯輸液袋和聚氯乙烯給藥裝置作過(guò)相容性研究，認(rèn)為用聚氯乙烯輸液袋或I型玻璃瓶，本藥亦有相當(dāng)?shù)姆€(wěn)定性。在聚丙二醇酯注射器中，以0.9%W/V氯化鈉或5%W/V葡萄糖稀釋的鹽酸昂丹司瓊稀釋液表現(xiàn)穩(wěn)定，故此認(rèn)為在聚丙二醇酯注射器中，本品與其他相容性輸液混合也是穩(wěn)定的;本品安瓿不能高壓消毒。

一般注意事項(xiàng)肝臟毒性-度洛西汀有增加血清轉(zhuǎn)氨酶水平的風(fēng)險(xiǎn)。肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高導(dǎo)致0.4%（31/8454）度洛西汀治療的患者中斷治療。這些患者出現(xiàn) 轉(zhuǎn)氨酶升高的時(shí)間中位數(shù)為2個(gè)月。在抑郁癥患者中進(jìn)行的對(duì)照試驗(yàn)中，09%(8/930)用度洛西汀治療的患者ALT升高超過(guò)正常上限3倍以上,而安慰劑組中為0.3%(2/652)。所有安慰劑對(duì)照研究中，度洛西汀組中有1%（39/3732）的患者ALT升高超過(guò)正常上限3倍以上，而安慰劑組中為0.2%(6/2568)。固定劑量的安慰劑對(duì)照研究中，有證據(jù)顯示ALT升高超過(guò)正常上限3倍和AST升高超過(guò)正常上限5倍，與藥物劑量有量效關(guān)系。上市后監(jiān)測(cè)還報(bào)道出現(xiàn)腹痛、肝腫大、伴有或無(wú)黃疸的轉(zhuǎn)氨酶升高超過(guò)正常值上限20倍的肝炎病例，反映了混合性或肝細(xì)胞懷損傷，也有出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶無(wú)明顯升高的膽汁郁積型黃疸病例的報(bào)道。在排除梗阻的情況下，通常認(rèn)為轉(zhuǎn)氨酶升高伴有膽紅素升高，是嚴(yán)重肝臟損害的重要指標(biāo)。國(guó)外臨床試驗(yàn)中，3名服用度洛西汀的患者，出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶、膽紅素和堿性磷酸酶升高，提示存在梗阻情況。上述患者有嚴(yán)重的過(guò)度飲酒的情況，這可能是出現(xiàn)上述異常指標(biāo)的原因所在。兩名安慰劑治療的患