左卡尼汀注射液

達沙替尼片

本品主要成分為左旋卡尼汀，輔料為注射用水。

本品主要成份為達沙替尼。

山東齊都藥業(yè)有限公司

正大天晴藥業(yè)集團股份有限公司

國藥準字H20113540

國藥準字H20133271

適用于慢性腎衰長期血透病人因繼發(fā)性肉堿缺乏產(chǎn)生的一系列共發(fā)癥狀，臨床表現(xiàn)如心肌病、骨骼肌病、心律失常、高脂血癥，以及低血壓和透析中肌痙攣等

本品用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性(Ph+)慢性髓細胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。

每次血透后推薦起始劑量是10～20mg／kg，溶于5一10ml注射用水中，2～3分鐘1次靜脈推注，血漿左卡尼訂波谷濃度低于正常（40～50umol／L）立即開始治療，在治療第3或第4周時調整劑量（如在血透后5mg／kg）

應當由具有白血病診斷和治療經(jīng)驗的醫(yī)師進行治療。PH+慢性期CML的患者推薦起始劑量為達沙替尼100mg,每日1次，口服。服用時間應當一致，早上或晚上均可。PH+加速期、急變期(急粒變和急淋變)CML的患者推薦起始劑量為70mg，每日2次，分別于早晚口服(見【注意事項】)片劑不得壓碎或切割，必須整片吞服。本品可與食物同服或空腹服用。治療持續(xù)時間：在臨床試驗中，本品治療均持續(xù)至疾病進展或患者不再耐受該治療。尚未對達到完全細胞遺傳學緩解(CCyR)后停止治療的影響進行研究。為了達到所推薦的劑量，本品共有20mg、50mg、70mg薄膜衣片三種規(guī)格。推薦根據(jù)患者的反應和耐受性情況進行劑量的增加或降低。劑量遞增：在成年Ph+CML患者的臨床試驗中，如果患者在推薦的起始劑量治療下未能達到血液學或細胞遺傳學緩解，則慢性期CML患者可以將劑量增加至140mg，每日1次，對于進展期(加速期和急變期)CML患者，可以將劑量增加至90mg,每日2次。不良反應發(fā)生時的劑量調整：骨髓抑制：在臨床試驗中，骨髓抑制可以通過下列手段來處理：中斷給藥、劑量降低或終止研究治療。必要時給予血小板和紅細胞輸注。出現(xiàn)耐藥性骨髓

對本品過敏者禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠目前尚無充分的達沙替尼用于妊娠婦女的數(shù)據(jù)。動物研究已經(jīng)證實了該藥的生殖毒性（見【藥理毒理】）。達沙替尼對人體的潛在危險尚不明確。除非有明確的需要，否則本品不應用于妊娠婦女。如果在妊娠期間服用該藥，那么患者必須被告知其對胎兒的潛在危險。非臨床研究中，在低于在人體內進行達沙替尼治療時所觀察到的血藥濃度下，在大鼠和家兔中觀察到胚胎-胎仔毒性。觀察到大鼠出現(xiàn)胎兒死亡。在大鼠和家兔接受的達沙替尼最低檢測劑量（大鼠：2.5 mg/kg/天 [15 mg/m2/天] 和家兔：0.5 mg/kg/天 [6 mg/m2/天]）下，能夠導致胚胎-胎仔毒性。這些給藥劑量在大鼠和家兔產(chǎn)生的母體AUC分別是105 ng·hr/mL（0.3倍于人類女性接受70 mg每日2次之后獲得的AUC）和44 ng·hr/mL（0.1倍于人類AUC）。胚胎-胎仔毒性包括多部位的骨骼畸形（肩胛骨、肱骨、股骨、橈骨、肋骨、鎖骨），骨化程度降低（胸骨；胸椎、腰椎和骶椎；前趾骨；骨盆和舌骨體），水腫和小肝。哺乳目前有關達沙替尼通過人類或動物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有關達沙替尼的物理化學數(shù)據(jù)和現(xiàn)有的藥效學

適用于慢性腎衰長期血透病人因繼發(fā)性肉堿缺乏產(chǎn)生的一系列共發(fā)癥狀，臨床表現(xiàn)如心肌病、骨骼肌病、心律失常、高脂血癥，以及低血壓和透析中肌痙攣等

本品用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性(Ph+)慢性髓細胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。

主要為一過性的惡心和嘔吐，身體出現(xiàn)特殊氣味、惡心和胃炎不常發(fā)生，由于引起這些反應的病理復雜，很難估測這些反應的發(fā)生率主要為一過性的惡心和嘔吐，身體出現(xiàn)特殊氣味、惡心和胃炎不常發(fā)生，由于引起這些反應的病理復雜，很難估測這些反應的發(fā)生率?？诜蜢o脈注射左卡尼汀可引起癲痛發(fā)作，不論先前是否有癲病病史，先前有癲癇發(fā)作的患者，可誘發(fā)癲癇或使癲癇加重。在一項慢性血透患者雙盲、安慰劑對照試驗中，出現(xiàn)的不良反應（不考慮因果關系，僅報道發(fā)生率>=5％的反應）主要有：l）全身系統(tǒng)：胸痛、感冒癥狀、頭痛、注射部位反應、疼痛等；2）心血管系統(tǒng)：心血管異常、高血壓、低血壓、心動過速等；3）消化系統(tǒng)：腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐等；4）內分泌系統(tǒng)：甲狀腺異常等；5）血液淋巴系統(tǒng)：貧血等；6）代謝系統(tǒng)：高鈣血癥、高鉀血癥、血容量增多癥等；7）神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、失眠、壓抑等；8）呼吸系統(tǒng)：咳嗽、咽喉炎、鼻炎等；9）皮膚：瘙癢、皮疹；10）泌尿系統(tǒng)：腎功能異常等。

在腸胃外治療前，建議先測定血漿卡尼汀水平，并建議每周和每月監(jiān)測，監(jiān)測內容包括血生化，生命體征，血漿卡尼汀濃度（血漿游離卡尼河水平為35～60mol／L）和全身狀況．藥品在使用前務必用眼仔細觀察有無異常和變色藥代動力學和臨床研究表明，用左卡尼汀治療血液透析的ESRD患者，可以提高血漿中左卡尼汀的濃度

1. 避免與CYP3A4強效抑制劑或誘導劑合用；2. 監(jiān)測心電圖，避免QT間期延長；3. 監(jiān)測血藥濃度，必要時調整劑量；4. 避免與食物同服，應空腹或餐后2小時服用；5. 定期監(jiān)測血常規(guī)，注意出血風險；6. 孕婦及哺乳期婦女慎用；7. 兒童用藥需在醫(yī)生指導下進行。