瀚施新(注射用二乙酰氨乙酸乙二胺)

他克莫司膠囊

本品為復方制劑,其組分為每粒含硫酸慶大霉素（以慶大霉素計）40mg（4萬單位）和堿式碳酸鉍600mg。

他克莫司

江西贛南海欣藥業(yè)股份有限公司

國藥集團川抗制藥有限公司

國藥準字H20041084

國藥準字H20083943

用于慢性潰瘍性腸炎、痢疾、急性腸炎。

預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應；治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

口服。成人一次2-3粒，一日3次；兒童一次1粒，一日3次。連續(xù)用藥者，一個療程不宜超過10日。

下列口服及靜脈注射給藥之建議劑量只是概略指標，本藥的實際劑量應依據(jù)個別病人的需要...

對本品或其他氨基糖苷類抗生素過敏者禁用。

由于大部分用藥者存在有嚴重的疾病和同時并用許多其它藥物，常很難確定與免疫抑制藥物有關之不良反應。有證據(jù)顯示，下列許多藥物不良反應是可逆轉的，并且可經(jīng)由劑量降低而改善。和靜脈給藥相比，口服給藥發(fā)生不良反應的頻率明顯地較低。下列藥物不良反應乃是依據(jù)身體系統(tǒng)及其發(fā)生頻率來編排的。心血管系統(tǒng) - 經(jīng)常性 ：高血壓。偶發(fā)性 ：心絞痛、心悸、滲液（例如心包積液、胸膜積液）。罕見性 ：包含休克之低血壓、心電圖異常、心律失常、心房/心室纖顫以及心跳停止、血栓靜脈炎、出血（例如胃腸道、大腦）、心力衰竭、心臟擴大、心跳緩慢、心室和/或室間隔肥大（包括心肌病）。特異性 ：血栓、栓塞（例如肺栓塞）、缺血（例如大腦）、梗塞（例如心肌、腎、腦）、昏厥、心包炎、血管疾病。神經(jīng)/感覺系統(tǒng) - 經(jīng)常性 ：震顫、頭痛、失眠、知覺失常、視覺失常（例如白內(nèi)障、弱視）。偶發(fā)性 ：抑郁、神經(jīng)病變、神經(jīng)過敏、焦慮、緊張、情緒不穩(wěn)、健忘、腦病變。罕見性：偏頭痛、精神混亂、昏眩、反應降低、嗜睡、幻覺、多夢及思維異常、激動、精神異常、青光眼、聽覺障礙（例如耳鳴、耳聾）、畏光。特異性 ：麻痹（例如四肢癱瘓）、昏迷、抽搐、遲鈍、言語失常（例

用于慢性潰瘍性腸炎、痢疾、急性腸炎。

預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應；治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

1.少見惡心、食欲減退、嘔吐、腹脹等胃腸道癥狀和皮疹、血清氨基轉移酶升高等。2.偶見聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感（耳毒性）、血尿、排尿次數(shù)顯著減少或尿量減少、食欲減退、極度口渴（腎毒性）、步履不穩(wěn)、眩暈（耳毒性，影響前庭)、呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無力（神經(jīng)－肌肉阻滯）。3.大劑量長期服用可引起便秘、堿血癥以及吸收不良綜合征

在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用其與細胞性蛋白質(zhì)(FKBP12) 相結合，而在細胞內(nèi)蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin，其會抑制T細胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用，因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內(nèi)實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴型B細胞的增生作用，也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平，本藥的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質(zhì)(FKBP)所產(chǎn)生，此蛋白質(zhì)也會造成該化合物累積在細胞間。在體內(nèi)試驗中發(fā)現(xiàn)，本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。

1.失水、第8對腦神經(jīng)損害、重癥肌無力或帕金森病、腎功能損害患者慎用。2.對其他氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、阿米卡星等過敏的患者，也可能對本品過敏。3.對其他氨基糖苷類抗生素如妥布霉素、西索米星等耐藥的細菌，也很可能對本品耐藥。4.長期或大劑量服用本品的慢性腸道感染的患者應注意出現(xiàn)腎毒性或耳毒性的可能。5.長期或大劑量服用本品宜定期進行尿常規(guī)、腎功能、聽力檢查或聽電圖測定。6.長期服用本品可能導致腸道菌群紊亂。

普樂可復必須在具備有適當裝置實驗室和豐富醫(yī)療資源的單位中小心地加以監(jiān)測。應由對免疫抑制治療及在處置移植病患方面有經(jīng)驗之醫(yī)師開始使用及變更免疫抑制療法，負責維持治療的醫(yī)生應有充足的資料以作為追蹤病患的基本要件。