維D2果糖酸鈣注射液

鹽酸坦洛新緩釋片

本品為復(fù)方制劑，其組分為維生素D2與有機(jī)鈣劑的無菌白色半透明乳溶液。每1ml中含(Ca)0.5mg及維生素D20.125mg。 本品所含的輔料：注射油、吐溫-80、司盤-85、硝酸苯汞。

鹽酸坦索羅辛。

江西贛南海欣藥業(yè)股份有限公司

昆明積大制藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H36022251

國藥準(zhǔn)字H20051461

用于缺乏維生素D所引起的鈣質(zhì)代謝障礙。

主要用于因前列腺增生所致的異常排尿癥狀，如尿頻、夜尿增多、排尿困難等。由于本品是通過改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達(dá)到治療目的，并非縮小增生腺體，故適用于輕、中度患者及未導(dǎo)致嚴(yán)重排尿障礙者，如已發(fā)生嚴(yán)重尿潴留時(shí)不應(yīng)單獨(dú)服用本品。

肌內(nèi)或皮下注射。成人：一次1～2ml。每日或隔日注射一次，小兒一日1ml，用前必須搖勻。

口服推薦劑量為成人0.2mg/d(一片/天)，飯后一次服用;可根據(jù)年齡和癥狀酌情...

1.高鈣血癥、高鈣尿癥患者禁用。 2.含鈣腎結(jié)石或有腎結(jié)石病史患者禁用。 3.類肉瘤病(可加重高鈣血癥)患者禁用。 4.維生素D增多癥患者禁用。 5.高磷血癥伴腎性佝僂病患者禁用。

常見的副作用有惡心、嘔吐、食欲不振等，偶見皮疹。且治療時(shí)有不同程度的頭暈、蹣跚感或出現(xiàn)體位性低血壓、心動(dòng)過速等癥狀。個(gè)別病例可因頭暈、低血壓而不能堅(jiān)持用藥。長期用藥可見AST、ALT和LDH值升高。

孕婦及哺乳期婦女用藥：婦女不推薦使用本品。 老年用藥：雖然本品對(duì)血管平滑肌影響極小，但老年人服藥后仍應(yīng)稍事休息。

用于缺乏維生素D所引起的鈣質(zhì)代謝障礙。

主要用于因前列腺增生所致的異常排尿癥狀，如尿頻、夜尿增多、排尿困難等。由于本品是通過改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達(dá)到治療目的，并非縮小增生腺體，故適用于輕、中度患者及未導(dǎo)致嚴(yán)重排尿障礙者，如已發(fā)生嚴(yán)重尿潴留時(shí)不應(yīng)單獨(dú)服用本品。

1.鈣劑按推薦劑量服用，少有不良反應(yīng)，可有噯氣，便秘，腹部不適。 2.少見的不良反應(yīng)有高鈣血癥和腎結(jié)石，易發(fā)生于長期或大劑量服用或患有腎功能損害時(shí)，表現(xiàn)為厭食、惡心、嘔吐、便秘、腹痛、肌肉軟弱無力、心律失常、意識(shí)模糊、高血壓以及骨石灰沉著等。 3.維生素D按推薦劑量服用無不良反應(yīng)，但短期內(nèi)攝入超量或長期服用大量維生素D，可導(dǎo)致嚴(yán)重中毒反應(yīng)，(如成人攝入維生素D每日20萬～60萬單位，小兒每日20萬～40萬單位，數(shù)周或數(shù)月或致嚴(yán)重毒性反應(yīng))。 4.發(fā)現(xiàn)下列情況需高度警惕維生素D中毒表現(xiàn)： ①便秘、腹泄、煩燥、嗜睡，持續(xù)性頭痛、食欲減退、口內(nèi)有金屬味、惡心嘔吐、口渴、疲乏、無力。 ②骨痛、肌涌、尿渾濁、驚厥、高血壓、眼對(duì)光刺激敏感度增加、心率失常、偶有精神異常、皮膚瘙癢、肌痛、嚴(yán)重腹痛(有時(shí)誤診為胰腺炎)、夜間多尿、體重下降。

1.藥理作用 本品為坦洛新鹽酸鹽，屬腎上腺素α1受體亞型α1A的阻斷劑，其對(duì)α1受體的親和力較α2受體強(qiáng)5400-24000倍。由于尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主要為α1A受體，故本品對(duì)尿道、膀胱頸及前列腺平滑肌就具有高選擇性阻斷作用。本品抑制尿道內(nèi)壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍，因此本品可減少服藥后發(fā)生直立性低血壓的機(jī)率。本品可改善排尿障礙，實(shí)踐證明本品可降低尿道內(nèi)壓曲線中的前列腺部壓力，而對(duì)節(jié)律性膀胱收縮和膀胱內(nèi)壓曲線則無影響。 2.毒理研究 致癌性雄性大鼠以43mg/kg/day的劑量給藥，雌性大鼠以52mg/kg/day的劑量給藥，腫瘤的發(fā)生沒有增加。當(dāng)雌鼠受試劑量≥5.4mg/kg，乳腺纖維瘤有所增加(P<0.015)。在大鼠致癌試驗(yàn)中最高劑量鹽酸坦洛新產(chǎn)生的系統(tǒng)指征(AUC)3倍于人體最大給藥劑量(每天0.8mg)。給雄小鼠127mg/kg/day，雌小鼠1.58mg/kg/day的劑量，雄小鼠沒有明顯的腫瘤發(fā)生，雌鼠給予2個(gè)最高劑量45和158mg/kg/day2年乳房纖維瘤(P<0.0001)，和乳腺癌(P<0.0075)的發(fā)生明

1.對(duì)診斷的干擾：長期或大劑量應(yīng)用鈣劑可致血清磷濃度降低。 2.慢性腹瀉或胃腸道吸收功能障礙者慎用(鈣的吸收較差，而腸道排鈣增多，此時(shí)對(duì)鈣劑的需要量增加)。 3.慢性腎功能不全者慎用(腎臟對(duì)鈣排泄減少，注意高鈣血癥)。 4.心室顫動(dòng)者慎用。 5.長期大理用藥應(yīng)定期測(cè)血清鈣濃度、尿鈣排泄量；血清鉀、鎂、磷濃度；血壓及心電圖。 6.服用洋地黃類藥物期間慎用。 7.治療低鈣血癥前，應(yīng)先控制血清磷的濃度，并定期復(fù)查血鈣等有關(guān)指標(biāo)；除非遵醫(yī)囑，避免同時(shí)應(yīng)用鈣、磷和維生素D制劑.血液透析時(shí)可用碳酸鋁或氫氧化鋁凝膠控制血磷濃度，維生素D療程中磷的吸收增多，鋁制劑的用量可以酌增。 8.由于個(gè)體差異，維生素D用量應(yīng)依據(jù)臨床反應(yīng)調(diào)整。 9.維生素D對(duì)診斷的干擾：維生素D可促使血清磷酸酶濃度降低，血清鈣、膽固醇、磷酸鹽和鎂的濃度可能升高，尿液內(nèi)鈣和磷酸鹽的濃度亦增高。 10.下列情況應(yīng)慎用維生素D：動(dòng)脈硬化、心功能不全、高膽固醇血癥、高磷血癥(可引起鈣質(zhì)轉(zhuǎn)多)；對(duì)維生素D高度敏感及腎功能不全(腎性佝僂病患者維生素D的需要量減少，嬰兒可因此引起特發(fā)性高鈣血癥)；非腎臟病用維生素D治療時(shí)，如患者對(duì)維生素D異常敏感，也可產(chǎn)生腎臟毒性。 11.服用含維生素D制劑療程中應(yīng)注意檢查：血清尿素氮、肌酐和肌酐清除率、血清堿性磷酸酶、血磷、24小時(shí)尿鈣、尿鈣與肌酐的比值、血鈣(用治療量維生素D時(shí)應(yīng)定期作監(jiān)測(cè)，維持血鈣濃度2.00～2.50mmol/L)、以及骨X線檢查等。

?1.出現(xiàn)皮疹等過敏反應(yīng)應(yīng)停藥。 ?2.體位性低血壓者慎用。有體位性低血壓史的患者或合用降壓藥時(shí)須注意血壓的變化。 ?3.長期用藥應(yīng)定期檢查肝功能。 ?4.伴有腎功能不全的老年患者勿隨意增量。