苯妥英鈉片

重酒石酸卡巴拉汀膠囊

苯妥英鈉。

1.活性成分：重酒石酸卡巴拉汀3mg。 2.非活性成分：明膠 ；氧化鐵，紅色(E172) ；氧化鐵，黃色(E172) ；硬脂酸鎂 ；甲羥丙基纖維素 ；微晶纖維素 ；氧化鐵，紅色(E172)印字墨水 ；無(wú)水硅膠 ；二氧化鈦(E171)等組成。

山西省臨汾健民制藥廠

Novartis?Farmaceutica?S.A.

國(guó)藥準(zhǔn)字H14021514

注冊(cè)證號(hào)H20181044

適用于治療全身強(qiáng)直-陣孿性發(fā)作、復(fù)雜部分性發(fā)作（精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作、顳葉癲癎）、單純部分性發(fā)作（局限性發(fā)作）和癲癎持續(xù)狀態(tài)。也可用于治療三叉神經(jīng)痛，隱性營(yíng)養(yǎng)不良性大皰性表皮松解（recessivedystrophicepidermolysisbullosa），發(fā)作性舞蹈手足徐動(dòng)癥，發(fā)作性控制障礙（包括發(fā)怒、焦慮和失眠的興奮過(guò)度等的行為障礙疾患），肌強(qiáng)直癥及三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥過(guò)量時(shí)心臟傳導(dǎo)障礙等。本品也適用于洋地黃中毒所致的室性及室上性心律失常，對(duì)其他各種原因引起的心律失常療效較差。

用于治療輕、中度阿爾茨海默型癡呆的癥狀。

抗癲癎。成人常用量：每日250~300mg，開(kāi)始時(shí)100mg，每日二次，1~3周內(nèi)增加至250~300mg，分三次口服，極量一次300mg，一日500mg。小兒常用量：開(kāi)始每日5mg/kg，分2~3次服用，按需調(diào)整，以每日不超過(guò)250mg為度。維持量為4~8mg/kg或按體表面積250mg/m2，分2~3次服用，如有條件可進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。2.抗心律失常。成人常用：100～300mg，一次服或分2~3次服用，或第一日10～15mg/kg，第2～4日7.5～10mg/kg，維持量2～6mg/kg。小兒常用量：開(kāi)始按體重5mg/kg，分2~3次口服，根據(jù)病情調(diào)整每日量不超過(guò)300mg，維持量4～8mg/kg，或按體表面積250mg/m2，分2~3次口服。3.膠原酶合成抑制劑。成人常用量開(kāi)始每日2~3mg/kg分2次服用，在2~3周內(nèi)，增加到患者能夠耐受的用量，血藥濃度至少達(dá)8μ；g/ml。一般每日100~300mg。

與食物同服。 在三項(xiàng)關(guān)鍵的臨床研究中，每日2次的用法被證明有效，且耐受良好。其中...

對(duì)乙內(nèi)酰脲類(lèi)藥有過(guò)敏史或阿斯綜合征、Ⅱ~Ⅲ度房室阻滯，竇房結(jié)阻滯、竇性心動(dòng)過(guò)緩等心功能損害者。

最常被報(bào)道的藥物不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)，包括惡心(38％)和嘔吐（23％），特別是在加量期。在臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，女性患者更易于出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)和體重下降。在治療的初始階段，不良反應(yīng)的發(fā)生率比維持階段要高。萬(wàn)一出現(xiàn)嚴(yán)重的不可耐受(如嚴(yán)重惡心、嘔吐等)，應(yīng)該考慮每日3次服用。應(yīng)用本品治療，不引起任何實(shí)驗(yàn)室檢查項(xiàng)目的改變，包括肝功能或心電圖，故不需進(jìn)行特殊監(jiān)測(cè)。（詳細(xì)見(jiàn)說(shuō)明書(shū)）

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，重酒石酸卡巴拉汀無(wú)致畸作用。因?yàn)樯腥狈θ巳焉飼r(shí)服用本品的安全性試驗(yàn)資料，所以，孕婦服用本品應(yīng)權(quán)衡利弊。 哺乳期：本品是否從人體的乳汁中分泌，目前尚不清楚。然而，在動(dòng)物中，重酒石酸卡巴拉汀能從乳汁中分泌。因此，服用本品的患者應(yīng)停止哺乳喂養(yǎng)。相應(yīng)地，正在進(jìn)行哺乳喂養(yǎng)的患者，不應(yīng)該服用本品。（詳細(xì)內(nèi)容見(jiàn)說(shuō)明書(shū)） 兒童用藥：不推薦兒童服用本品。 老年用藥：盡管老年人重酒石酸卡巴拉汀生物利用度高于年輕健康志愿者，但對(duì)50-92歲阿爾茨海默病患者試驗(yàn)后結(jié)果表明，其重酒石酸卡

適用于治療全身強(qiáng)直-陣孿性發(fā)作、復(fù)雜部分性發(fā)作（精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作、顳葉癲癎）、單純部分性發(fā)作（局限性發(fā)作）和癲癎持續(xù)狀態(tài)。也可用于治療三叉神經(jīng)痛，隱性營(yíng)養(yǎng)不良性大皰性表皮松解（recessivedystrophicepidermolysisbullosa），發(fā)作性舞蹈手足徐動(dòng)癥，發(fā)作性控制障礙（包括發(fā)怒、焦慮和失眠的興奮過(guò)度等的行為障礙疾患），肌強(qiáng)直癥及三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥過(guò)量時(shí)心臟傳導(dǎo)障礙等。本品也適用于洋地黃中毒所致的室性及室上性心律失常，對(duì)其他各種原因引起的心律失常療效較差。

用于治療輕、中度阿爾茨海默型癡呆的癥狀。

本品副作用小，常見(jiàn)齒齦增生，兒童發(fā)生率高，應(yīng)加強(qiáng)口腔衛(wèi)生和按摩齒齦。長(zhǎng)期服用后或血藥濃度達(dá)30&；mu；g/ml可能引起惡心，嘔吐甚至胃炎，飯后服用可減輕。神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)與劑量相關(guān)，常見(jiàn)眩暈、頭痛，嚴(yán)重時(shí)可引起眼球震顫、共濟(jì)失調(diào)、語(yǔ)言不清和意識(shí)模糊，調(diào)整劑量或停藥可消失；較少見(jiàn)的神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)有頭暈、失眠、一過(guò)性神經(jīng)質(zhì)、顫搐、舞蹈癥、肌張力不全、震顫、撲翼樣震顫等。可影響造血系統(tǒng)，致粒細(xì)胞和血小板減少，罕見(jiàn)再障；常見(jiàn)巨幼紅細(xì)胞性貧血，可用葉酸加維生素B12防治。可引起過(guò)敏反應(yīng)，常見(jiàn)皮疹伴高燒，罕見(jiàn)嚴(yán)重皮膚反應(yīng)，如剝脫性皮炎，多形糜爛性紅斑，系統(tǒng)性紅斑狼瘡和致死性肝壞死、淋巴系統(tǒng)何杰金病等。一旦出現(xiàn)癥狀立即停藥并采取相應(yīng)措施。小兒長(zhǎng)期服用可加速維生素D代謝造成軟骨病或骨質(zhì)異常；孕婦服用偶致畸胎；可抑制抗利尿激素和胰島素分泌使血糖升高，有致癌的報(bào)道。

阿爾茨海默病的病理改變主要累及從前腦基底部發(fā)出至大腦皮質(zhì)和海馬的膽堿能神經(jīng)通路。已知這些通路與注意力、學(xué)習(xí)能力、記憶力及其它認(rèn)知過(guò)程有關(guān)。重酒石酸卡巴拉汀，是一種氨基甲酸類(lèi)選擇性作用于腦內(nèi)的乙酰和丁酰膽堿脂酶抑制劑，通過(guò)延緩功能完整的膽堿能神經(jīng)元所釋放的乙酰膽堿的降解而促進(jìn)膽堿能神經(jīng)傳導(dǎo)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)表明，卡巴拉汀能增加腦皮質(zhì)和海馬區(qū)域可利用的乙酰膽堿。所以，本品可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導(dǎo)的認(rèn)知功能障礙。淀粉樣蛋白斑被認(rèn)為是阿爾茨海默（氏）病的主要病理特征之一，有些證據(jù)顯示乙酰膽堿酯酶抑制劑能夠減緩β-淀粉樣前體蛋白(APP)片段沉積所致淀粉樣蛋白的形成。|卡巴拉汀通過(guò)與靶酶結(jié)合成共價(jià)復(fù)合物而使后者暫時(shí)失活。年輕的健康男性服用3mg重酒石酸卡巴拉汀后，在最初1.5小時(shí)內(nèi)，腦脊液(CSF)中的乙酰膽堿酯酶活性下降近40%。藥物達(dá)到最大抑制作用后，該酶活性恢復(fù)至基礎(chǔ)水平約需9小時(shí)。在被研究的健康青年志愿者中，腦脊液中的丁酰膽堿酯酶的活性會(huì)出現(xiàn)暫時(shí)性的抑制現(xiàn)象，在第3.6小時(shí)之后，此酶的活性即恢復(fù)到基線水平。阿爾茨海默（氏）病的患者中，阿爾茨海默病患者CSF中卡巴拉汀對(duì)乙酰膽堿酯酶的

1.對(duì)乙內(nèi)酰脲類(lèi)中一種藥過(guò)敏者，對(duì)本品也過(guò)敏。2.有酶誘導(dǎo)作用，可對(duì)某些診斷產(chǎn)生干擾，如地塞米松試驗(yàn)，甲狀腺功能試驗(yàn)，使血清堿性磷酸酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶、血糖濃度升高；3.用藥期間需檢查血象，肝功能、血鈣、口腔、腦電圖、甲狀腺功能并經(jīng)常隨訪血藥濃度，防止毒性反應(yīng)；其妊娠期每月測(cè)定一次、產(chǎn)后每周測(cè)定一次血藥濃度以確定是否需要調(diào)整劑量。4.下列情況應(yīng)慎用：嗜酒，使本品的血藥濃度降低；貧血，增加嚴(yán)重感染的危險(xiǎn)性；心血管病（尤其老人）；糖尿病，可能升高血糖；肝腎功能損害，改變本藥的代謝和排泄；甲狀腺功能異常者等。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫(yī)囑使用。

作為膽堿酯酶抑制劑，重酒石酸卡巴拉汀可以提高琥珀酰膽堿型肌松劑的作用。因此，在麻醉前，應(yīng)該有合適的間歇期停止服用本品。本品不應(yīng)與其它擬膽堿藥物合用，與抗膽堿能藥物合用時(shí)可能會(huì)干擾其作用。 由于它們的藥理學(xué)效應(yīng)，膽堿酯酶抑制劑對(duì)心率可能產(chǎn)生迷走神經(jīng)緊張效應(yīng)。因此，與其它擬膽堿能藥物一樣，當(dāng)給予病態(tài)竇房結(jié)綜合征(SSS)或其他心臟傳導(dǎo)阻滯的患者服用本品時(shí)，必需格外謹(jǐn)慎。 膽堿能神經(jīng)興奮可以引起胃酸分泌增多。盡管臨床試用期間沒(méi)有發(fā)現(xiàn)相應(yīng)癥狀明顯惡化的證據(jù)，有胃潰瘍高度危險(xiǎn)性的患者，像那些有潰瘍病史，或接受非甾體抗炎藥伴隨治療的患者，應(yīng)該慎用。 同其它擬膽堿能藥物一樣，有哮喘病史或其它阻塞性肺疾病的患者需慎用重酒石酸卡巴拉汀。 擬膽堿能作用藥物可以加重尿路梗阻和癲癇發(fā)作，當(dāng)治療有此種情況的患者時(shí)，建議要慎重。 開(kāi)始治療時(shí)，應(yīng)該服用l.5mg每日2次，并逐漸遞增至病人的維持劑量。如果治療中斷超過(guò)若干天，應(yīng)從最低日劑量重新開(kāi)始，以減少不良反應(yīng)(如嚴(yán)重嘔吐)發(fā)生的可能。已經(jīng)有一例報(bào)告了停服8周后，以不適當(dāng)?shù)膭┝浚?.5mg)重新開(kāi)始治療，出現(xiàn)了嚴(yán)重的嘔吐和食道撕裂。 重酒石酸卡巴拉汀能引起眩暈和疲勞