小兒復方磺胺甲噁唑片

奧卡西平片

本品主要成份磺胺甲噁唑、甲氧芐啶。

活性成份：奧卡西平。

山西省太原晉陽制藥廠

武漢人福藥業(yè)有限責任公司

國藥準字H14022104

國藥準字H20040192

近年來由于許多臨床常見病原菌對本品常呈現(xiàn)耐藥，故治療細菌感染需參考藥敏結果，本品的主要適應癥為敏感菌株所致的下列感染。

本品適用于成人癲癇部分性發(fā)作的單獨治療或添加治療，可用于4歲以上兒童癲癇部分性發(fā)作的單獨治療，2歲以上兒童癲癇部分性發(fā)作的添加治療。

1.常用量治療細菌感染： (1)2個月以上體重40kg以下的嬰幼兒，按體重口服一次SMZ20～30mg/kg及TMP4～6mg/kg，每12小時1次; (2)體重≥40kg的小兒劑量同成人常用量，一次SMZ0.8g，TMP0.16g，每12小時1次。2個月以下嬰兒禁用。 2.治療寄生蟲感染如卡氏肺孢子蟲肺炎： (1)按體重一次口服SMZ18.75～25mg/kg及TMP3.75～5mg/kg，每6小時1次。尿路感染的療程為7～10日; (2)細菌性痢疾的療程為5～7日;急性中耳炎的療程為10日;卡氏肺孢子蟲肺炎的療程為14～21日。療程較長者必須密切觀察藥物引起的不良反應。

本品適合于單獨或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用。在單藥治療和聯(lián)合用藥中，本品應該從臨床...

1.對SMZ和TMP過敏者禁用; 2.由于本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，所以該病患者禁用本品。 3.小于2個月的嬰兒禁用本品。 4.重度肝腎功能損害者禁用本品。

不良反應的發(fā)生幾乎都在治療初期（疲勞、鎮(zhèn)靜、視力模糊、口干、便秘失眠等）, 常為一過性，且程度較輕,一般無需特殊處理及停藥、減慢加量速度可避免不良反應的發(fā)生。

近年來由于許多臨床常見病原菌對本品常呈現(xiàn)耐藥，故治療細菌感染需參考藥敏結果，本品的主要適應癥為敏感菌株所致的下列感染。

本品適用于成人癲癇部分性發(fā)作的單獨治療或添加治療，可用于4歲以上兒童癲癇部分性發(fā)作的單獨治療，2歲以上兒童癲癇部分性發(fā)作的添加治療。

1.過敏反應較為常見，可表現(xiàn)為藥疹，嚴重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等;也有表現(xiàn)為光敏反應、藥物熱、關節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應。偶見過敏性休克。 2.中性粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。患者可表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。 3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者應用磺胺藥后易于發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多見。 4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于本品與膽紅素競爭蛋白結合部位，可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，對膽紅素處理差，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發(fā)生核黃疸。 5.肝臟損害。可發(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發(fā)生急性肝壞死。 6.腎臟損害。可發(fā)生結晶尿、血尿和管型尿;偶有患者發(fā)生間質性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應。 7.?f心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般癥狀輕微。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。 8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。 9.中樞神經系統(tǒng)毒性反應偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。 10.偶可發(fā)生無菌性腦膜炎，有頭痛、頸項強直、?f心等表現(xiàn)。本品所致的嚴重不良反應雖少見，但常累及各器官并可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。艾滋病患者的上述不良反應較非艾滋病患者為多見。

【藥理毒理】 盡管目前對多數抗癲癇藥物作用的確切機制尚未完全弄清，但是仍可認為該類藥物是通過改變神經元興奮性基本介質的活性，即腦的電壓和神經介質離子通道的調控而產生其效用。根據最近的研究發(fā)現(xiàn)，奧卡西平和其單羥基衍生物(MHD)的抗驚厥作用主要是阻斷了腦的電壓依賴性鈉離子通道。在治療濃度時，這兩種化合物抑制了細胞培養(yǎng)中的鼠神經元的鈉依賴性動作電位的持續(xù)性高頻重復放電，這種效應可能有助于阻斷癲癇灶的癇性電活動的傳播。另外，鼠海馬組織切片的體外研究結果表明，消旋MHD及其兩種對映體的抗癲癇作用也因為有鉀離子通道的參與調節(jié)。

1.因不易清除細菌，下列疾病不宜選用本品作治療或預防用藥： (1)中耳炎的預防或長程治療。 (2)A組溶血性鏈球菌扁桃體和咽炎。 2.交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。 3.肝臟損害。可發(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發(fā)生急性肝壞死，故有肝功能損害患者宜避免應用。 4.腎臟損害。可發(fā)生結晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期間應多飲水，保持高尿流量，如應用本品療程長、劑量大時，除多飲水外，宜同服碳酸氫鈉，以防止此不良反應。失水、休克患者應用本品易致腎損害，應慎用或避免應用本品。腎功能減退患者不宜應用本品。 5.對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。 6.下列情況應慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥、葉酸缺乏性血液系統(tǒng)疾病、失水、艾滋病、休克患者。 7.用藥期間須注意檢查 (1)全血象檢查，對療程長、服用劑量大、老年、營養(yǎng)不良及服用抗癲癇藥的患者尤為重要。 (2)治療中應定期尿液檢查(每2～3日查尿常規(guī)一次)以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結晶尿。 (3)肝、腎功能檢查。 8.嚴重感染者應測定血藥濃度，對大多數感染患者游離磺胺濃度達.0～150μg/ml(嚴重感染120～150μg/ml)可有效。總磺胺血濃度不應超過200μg/ml，如超過此濃度，不良反應發(fā)生率增高。 9.不可任意加大劑量、增加用藥次數或延長療程，以防蓄積中毒。 10.由于本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙B族維生素在腸內的合成，故使用本品超過一周以上者，應同時給予維生素B以預防其缺乏。 11.如因服用本品引起葉酸缺乏時，可同時服用葉酸制劑，后者并不干擾TMP的抗菌活性，因細菌并不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制征象發(fā)生，應即停用本品，并給予葉酸3～6mg肌內注射，一日1次，使用2日或根據需要用藥至造血功能恢復正常，對長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸并延長療程。

1.對卡馬西平過敏的病人， 在使用本品治療過程中，也可能發(fā)生過敏反應（如嚴重的皮膚反應）。卡馬西平和奧卡西平的交叉過敏反應率為25-30%。