氨咖甘片

重酒石酸卡巴拉汀膠囊

本品為復方制劑，其組份為：氨基比林0.15g,咖啡因40mg,甘油磷酸鈣35mg。

1.活性成分：重酒石酸卡巴拉汀3mg。 2.非活性成分：明膠 ；氧化鐵，紅色(E172) ；氧化鐵，黃色(E172) ；硬脂酸鎂 ；甲羥丙基纖維素 ；微晶纖維素 ；氧化鐵，紅色(E172)印字墨水 ；無水硅膠 ；二氧化鈦(E171)等組成。

山西振東安特生物制藥有限公司

Novartis?Farmaceutica?S.A.

國藥準字H14022969

注冊證號H20181044

本品用于頭痛、神經痛、痛經等。

用于治療輕、中度阿爾茨海默型癡呆的癥狀。

口服。一次1片，一日3次，四至七周歲一次1/3片，七至十五周歲一次1/2片。

與食物同服。 在三項關鍵的臨床研究中，每日2次的用法被證明有效，且耐受良好。其中...

嚴重肝腎功能不全者慎用。

最常被報道的藥物不良反應為胃腸道反應，包括惡心(38％)和嘔吐（23％），特別是在加量期。在臨床試驗中發現，女性患者更易于出現胃腸道反應和體重下降。在治療的初始階段，不良反應的發生率比維持階段要高。萬一出現嚴重的不可耐受(如嚴重惡心、嘔吐等)，應該考慮每日3次服用。應用本品治療，不引起任何實驗室檢查項目的改變，包括肝功能或心電圖，故不需進行特殊監測。（詳細見說明書）

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期：動物實驗表明，重酒石酸卡巴拉汀無致畸作用。因為尚缺乏人妊娠時服用本品的安全性試驗資料，所以，孕婦服用本品應權衡利弊。 哺乳期：本品是否從人體的乳汁中分泌，目前尚不清楚。然而，在動物中，重酒石酸卡巴拉汀能從乳汁中分泌。因此，服用本品的患者應停止哺乳喂養。相應地，正在進行哺乳喂養的患者，不應該服用本品。（詳細內容見說明書） 兒童用藥：不推薦兒童服用本品。 老年用藥：盡管老年人重酒石酸卡巴拉汀生物利用度高于年輕健康志愿者，但對50-92歲阿爾茨海默病患者試驗后結果表明，其重酒石酸卡

本品用于頭痛、神經痛、痛經等。

用于治療輕、中度阿爾茨海默型癡呆的癥狀。

本品所含氨基比林有明顯不良反應，可發生嘔吐、皮疹、發熱、大量出汗及發生口腔炎等，少數可致中性粒細胞缺乏、再生障礙性貧血、滲岀性紅斑、剝脫性皮炎、龜頭糜爛等；咖啡因可造成中樞興奮、躁動不安呼吸加快、肌肉抽搐、心動過速等，可產生依賴性；甘油磷酸鈣長期服用可造成血磷、血鈣濃度變化。

阿爾茨海默病的病理改變主要累及從前腦基底部發出至大腦皮質和海馬的膽堿能神經通路。已知這些通路與注意力、學習能力、記憶力及其它認知過程有關。重酒石酸卡巴拉汀，是一種氨基甲酸類選擇性作用于腦內的乙酰和丁酰膽堿脂酶抑制劑，通過延緩功能完整的膽堿能神經元所釋放的乙酰膽堿的降解而促進膽堿能神經傳導。動物實驗數據表明，卡巴拉汀能增加腦皮質和海馬區域可利用的乙酰膽堿。所以，本品可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導的認知功能障礙。淀粉樣蛋白斑被認為是阿爾茨海默（氏）病的主要病理特征之一，有些證據顯示乙酰膽堿酯酶抑制劑能夠減緩β-淀粉樣前體蛋白(APP)片段沉積所致淀粉樣蛋白的形成。|卡巴拉汀通過與靶酶結合成共價復合物而使后者暫時失活。年輕的健康男性服用3mg重酒石酸卡巴拉汀后，在最初1.5小時內，腦脊液(CSF)中的乙酰膽堿酯酶活性下降近40%。藥物達到最大抑制作用后，該酶活性恢復至基礎水平約需9小時。在被研究的健康青年志愿者中，腦脊液中的丁酰膽堿酯酶的活性會出現暫時性的抑制現象，在第3.6小時之后，此酶的活性即恢復到基線水平。阿爾茨海默（氏）病的患者中，阿爾茨海默病患者CSF中卡巴拉汀對乙酰膽堿酯酶的

1、本品長期服用，可導致腎臟損害，嚴重者可致腎乳頭壞死或尿毒癥，甚至可能誘發腎盂癌和膀胱癌，亦可發生中性粒細胞缺乏，不宜長久使用，用藥超過一周要定期檢查血象。 2、氨基比林在胃內酸性條件下與食物發生亞硝基化合物，特別是亞硝酸胺，有潛在的致癌性。 3、長期服用可產生耐受性和依賴性。 4、對各種創傷性劇痛和內臟平滑肌絞痛無效。 5、宜與其它藥品間隔1-2小時后服用。 6、避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。 7、根據控制癥狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑，可以使不良反應降到最低。 8、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應。其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道岀血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。 9、針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的鳳險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性且當有任何上述癥狀和/或體征及如果發生應采取的步驟。患者應該警惕諸如胸痛，無力、言語含糊等癥狀和體征，且當有任何上述癥狀或體征發生后應該馬上尋求醫生幫助。 10、和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導致新發高血壓或使已有高血壓癥狀加重，其中任何一種都可導致心血管事件的發生率增加，服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。 11、有高血壓和/或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應慎用。 12、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合征（SJS）和中毒性表皮壞死溶解癥（TEN）。這些嚴重事件可在沒有征兆的情況下出應告知患者嚴重皮膚反應的癥狀和體征，在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的其它征象時，應停用本品。

作為膽堿酯酶抑制劑，重酒石酸卡巴拉汀可以提高琥珀酰膽堿型肌松劑的作用。因此，在麻醉前，應該有合適的間歇期停止服用本品。本品不應與其它擬膽堿藥物合用，與抗膽堿能藥物合用時可能會干擾其作用。 由于它們的藥理學效應，膽堿酯酶抑制劑對心率可能產生迷走神經緊張效應。因此，與其它擬膽堿能藥物一樣，當給予病態竇房結綜合征(SSS)或其他心臟傳導阻滯的患者服用本品時，必需格外謹慎。 膽堿能神經興奮可以引起胃酸分泌增多。盡管臨床試用期間沒有發現相應癥狀明顯惡化的證據，有胃潰瘍高度危險性的患者，像那些有潰瘍病史，或接受非甾體抗炎藥伴隨治療的患者，應該慎用。 同其它擬膽堿能藥物一樣，有哮喘病史或其它阻塞性肺疾病的患者需慎用重酒石酸卡巴拉汀。 擬膽堿能作用藥物可以加重尿路梗阻和癲癇發作，當治療有此種情況的患者時，建議要慎重。 開始治療時，應該服用l.5mg每日2次，并逐漸遞增至病人的維持劑量。如果治療中斷超過若干天，應從最低日劑量重新開始，以減少不良反應(如嚴重嘔吐)發生的可能。已經有一例報告了停服8周后，以不適當的劑量（4.5mg)重新開始治療，出現了嚴重的嘔吐和食道撕裂。 重酒石酸卡巴拉汀能引起眩暈和疲勞