注射用氟尿嘧啶

鹽酸洛哌丁胺膠囊

本品主要成分為氟尿嘧啶。

鹽酸洛哌丁胺。化學名：鹽酸洛哌丁胺分子式：C29H33O2NCl 分子量：463.04

山西普德藥業有限公司

西安楊森制藥有限公司

國藥準字H20051113

國藥準字H10910085

1. 本品可用于乳腺癌、消化道癌腫(包括原發性和轉移性肝癌、膽道系統腫瘤和胰腺癌)、卵巢癌和原發性支氣管肺腺癌的輔助治療和姑息治療。 2. 用于治療惡性葡萄胎和絨毛膜上皮癌。 3. 可用于漿膜腔癌性積液和膀胱癌的強內化療。 4. 頭頸部惡性腫瘤和肝癌的動脈內插管化療。

止瀉藥。用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術病人可減少排便量及次數，增加大便稠硬度。

本品須先用適量注射用水溶解后使用。1.成人常用量：緩慢靜脈滴注，每日0.5-1mg，每3-4周連用5日;也可每周1次，每次0.5-0.75g，連用2-4周后休息2周作為一療程。靜脈滴注速度愈慢，療效愈好而毒副作用相應減輕。動脈插管注射，每次0.75-1g。腹腔內注射按體表面積一次500-600mg/m2.每周1次，2-4次為1療程。2.小兒常用量：靜脈滴注。按體重每次10-12mg/kg。3.老年人、肝腎功能不全，特別是骨髓抑制者應降低用量。

本品適用于成人和5歲以上的兒童。 -急性腹瀉：起始劑量，成人2粒。5歲以上兒童1...

1.對本品有嚴重過敏者禁用。2.孕婦及哺乳期婦女禁用。3.伴發水痘或帶狀皰疹時禁用。

不良反應輕，可出現過敏如皮疹等，消化道癥狀如口干、腹脹、食欲不振、胃腸痙攣、惡心、嘔吐、便秘，以及頭暈、頭痛、乏力等。

兒童用藥：腹瀉患者，尤其是兒童，經常發生水和電解質丟失，補充水和電解質是最重要的治療措施，兒童應在醫生指導下使用本品。鹽酸洛哌丁胺禁用于2歲以下的嬰幼兒，5歲以下的兒童不宜使用鹽酸洛哌丁胺膠囊劑治療。 孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然本品無致畸作用和胚胎毒性，但孕婦，尤其是在妊娠的前三個月內的孕婦，仍應權衡利弊使用。本品可少量分泌于母乳中，因此哺乳期婦女不宜使用本品。

1. 本品可用于乳腺癌、消化道癌腫(包括原發性和轉移性肝癌、膽道系統腫瘤和胰腺癌)、卵巢癌和原發性支氣管肺腺癌的輔助治療和姑息治療。 2. 用于治療惡性葡萄胎和絨毛膜上皮癌。 3. 可用于漿膜腔癌性積液和膀胱癌的強內化療。 4. 頭頸部惡性腫瘤和肝癌的動脈內插管化療。

止瀉藥。用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術病人可減少排便量及次數，增加大便稠硬度。

1.惡心、食欲減退或嘔吐，一般劑量多不嚴重。2.偶見口腔黏膜炎或潰瘍，腹部不適或腹瀉。3.周圍血白細胞減少常見，大多在療程開始后2～3周內達最低點，約在3～4周后恢復正常，血小板減少罕見。4.極少見咳嗽、氣急或小腦共濟失調等。5.脫發或注入藥物的靜脈上升性色素沉著相當多見。6.靜脈滴注處藥物外溢可引起局部疼痛、壞死或蜂窩組織炎。7.長期應用可導致神經系統毒性。8.長期動脈插管投給氟尿嘧啶，可引起動脈栓塞或血栓的形成、局部感染、膿腫形成或栓塞性靜脈炎等。9.偶見用藥后心肌缺血，可出現心絞痛和心電圖的變化。

1．藥理學本品為阿 片受體激動劑，通過激動腸壁的μ-阿 片受體和阻止乙酰膽堿和前列腺素的釋放，拮抗平滑肌收縮，而減少腸蠕動和分泌，延長腸內容物的滯留時間。本品可增加肛門括約肌的張力，因此可抑制大便失禁和便急。本品具有與腸壁的高親和力和明顯的首過效應，因此幾乎不進入全身血液循環。 2．毒理學對犬進行12個月和對大鼠進行18個月的洛哌丁胺長期毒理學研究顯示，在劑量增至5mg/kg/day（30倍于人體最大用量）和40mg/kg/day（240倍于人體最大用量）時分別出現一些體重增量減少和食物消耗量增加。

1.本品不可用作鞘內注射。2.本品在動物實驗中有致畸和致癌性，但在人類，其致突、致畸和致癌性均明顯低于氮芥類或其他細胞毒性藥物，長期應用本品而致發第2個原發惡性腫瘤的危險比氮芥等烷化劑為小。3.除有意識地單用本品較小劑量作放射增敏劑外，一般不宜和放射治療同用。4.有下列情況者慎用本品：肝功能明顯異常;周圍血白細胞計數低于3500/mm3、血小板低于5萬/mm3者;感染、出血(包括皮下和胃腸道)或發熱超過38℃者;明顯胃腸道梗阻;失水或(和)酸堿、電解質平衡失調者。5.開始治療前及療程中應定期檢查周圍血象。6.用本品時，不宜飲酒或同用阿司匹林類藥物，以減少消化道出血的可能。

腹瀉患者，尤其是兒童，經常發生水和電解質丟失，補充水和電解質是最重要的治療措施。對于急性腹瀉，如服用本品48小時后，臨床癥狀無改善，應停用本品，建議咨詢醫生。艾滋病患者使用本品治療腹瀉時，如出現腹脹的早期癥狀應停止本品的治療。曾有個別艾滋病患者使用鹽酸洛哌丁胺治療病毒及細菌引起的傳染性結腸炎而出現中毒性巨結腸的報道。雖然尚無本品在肝功能障礙患者體內的藥代動力學資料，但由于本品有較高的首過代謝特性，肝功能障礙可能導致藥物相對過量，應注意中樞神經系統毒性反應癥狀。由于本品的大部分可以代謝，代謝產物和原形藥物經糞便排泄因此腎病患者不需進行劑量調整。本品治療腹瀉時，可能出現乏力、頭暈或困倦的癥狀。因此在駕駛和操作機器時，應予以注意。請置于兒童不易拿到處。