頭孢呋辛酯片

吲哚美辛腸溶片

頭孢呋辛酯

本品主要成份為：吲哚美辛。其化學(xué)名稱為：2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸。 分子式：C19H16CINO4 分子量：357.79

廣州白云山天心制藥股份有限公司

上海辛帕斯制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020192

國(guó)藥準(zhǔn)字H31020148

本品適用于溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌（耐甲氧西林株除外）及流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等腸桿菌科細(xì)菌敏感菌株所致成人急性咽炎或扁桃體炎、急性中耳炎、上頜竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性支氣管炎、單純性尿路感染、皮膚軟組織感染及無并發(fā)癥淋病奈瑟菌性尿道炎和宮頸炎。兒童咽炎或扁桃體炎、急性中耳炎及膿皰病等。

用于①關(guān)節(jié)炎，可緩解疼痛和腫脹。②軟組織損傷和炎癥；③解熱；④其他：用于治療偏頭痛、痛經(jīng)、手術(shù)后痛、創(chuàng)傷后痛等。

口服。成人一般一日0.5g；下呼吸道感染患者：一日1g；單純性下尿路感染患者：一...

口服 1?成人常用量： ①?抗風(fēng)濕，初始劑量一次25～50mg，一日2～3次，一日最大量不應(yīng)超過150mg； ②?鎮(zhèn)痛，首劑一次25～50mg，繼之25mg，一日3次，直到疼痛緩解，可停藥； ③?退熱，一次6.25～12.5mg，一日不超過3次。 2?小兒常用量：一日按體重1.5～2.5mg/kg，分3～4次。待有效后減至最低量。

1．常見腹瀉、惡心和嘔吐等胃腸反應(yīng)。2．少見皮疹、藥物熱等過敏反應(yīng)。3．偶見假膜性腸炎、嗜酸粒細(xì)胞增多、血膽紅素升高、血紅蛋白降低、腎功能改變、Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性和一過性肝酶升高。

活動(dòng)性潰瘍病、潰瘍性結(jié)腸炎及病史者，癲癇，帕金森病及精神病患者，肝腎功能不全者，對(duì)本品或?qū)Π⑺酒チ只蚱渌晴摅w抗炎藥過敏者，血管神經(jīng)性水腫或支氣管哮喘者禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 14歲以下小兒一般不宜應(yīng)用此藥，如必須應(yīng)用時(shí)應(yīng)密切觀察，以防止嚴(yán)重不良反應(yīng)的發(fā)生。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.本品用于妊娠的后3個(gè)月時(shí)可使胎兒動(dòng)脈導(dǎo)管閉鎖，引起持續(xù)性肺動(dòng)脈高壓，孕婦禁用。 2.本品可自乳汁排出，對(duì)嬰兒可引起毒副反應(yīng)。哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者易發(fā)生腎臟毒性，應(yīng)慎用。

本品適用于溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌（耐甲氧西林株除外）及流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等腸桿菌科細(xì)菌敏感菌株所致成人急性咽炎或扁桃體炎、急性中耳炎、上頜竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性支氣管炎、單純性尿路感染、皮膚軟組織感染及無并發(fā)癥淋病奈瑟菌性尿道炎和宮頸炎。兒童咽炎或扁桃體炎、急性中耳炎及膿皰病等。

用于①關(guān)節(jié)炎，可緩解疼痛和腫脹。②軟組織損傷和炎癥；③解熱；④其他：用于治療偏頭痛、痛經(jīng)、手術(shù)后痛、創(chuàng)傷后痛等。

本品為第二代頭孢菌素類抗生素。口服經(jīng)胃腸道吸收后，在酯酶作用下迅速水解為頭孢呋辛而發(fā)揮抗菌作用。對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌的活性與第一代頭孢菌素相似或略差，但對(duì)葡萄球菌和革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶顯得相當(dāng)穩(wěn)定。除耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬和李斯特菌屬外，其他陽(yáng)性球菌（包括厭氧球菌）對(duì)本品均敏感。本品對(duì)金黃色葡萄球菌的抗菌活性較頭孢唑啉差，1～2mg/L的本品可分別抑制對(duì)青霉素敏感和耐藥的全部金黃色葡萄球菌。對(duì)流感嗜血桿菌有較強(qiáng)抗菌活性，大腸埃希菌、奇異變形桿菌等對(duì)本品敏感；吲哚陽(yáng)性變形桿菌、枸櫞酸菌屬和不動(dòng)桿菌屬對(duì)本品的敏感性差，沙雷菌屬多數(shù)耐藥，銅綠假單胞菌、彎曲桿菌屬和脆弱擬桿菌對(duì)本品耐藥。本品的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。

本品具有抗炎、解熱及鎮(zhèn)痛作用，其作用機(jī)理為通過對(duì)環(huán)氧酶的抑制而減少前列腺素的合成。制止炎癥組織痛覺神經(jīng)沖動(dòng)的形成，抑制炎性反應(yīng)，包括抑制白細(xì)胞的趨化性及溶酶體酶的釋放等。至于退熱作用，由于作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞，引起外周血管擴(kuò)張及出汗，使散熱增加。這種中樞性退熱作用也可能與在下視丘的前列腺素合成受到抑制有關(guān)。急性毒性試驗(yàn)結(jié)果：大鼠經(jīng)口LD50為12mg/kg；小鼠經(jīng)口LD50為50mg/kg。

1．本品與青霉素類或頭霉素類（cephamycins）有交叉過敏反應(yīng)，因此對(duì)青霉素類、青霉素衍生物、青霉胺及頭霉素類過敏者慎用。2．腎功能減退及肝功能損害者慎用。3．有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者慎用。4．長(zhǎng)期服用本品可致菌群失調(diào)，引發(fā)繼發(fā)性感染。如發(fā)生輕度假膜性腸炎，停藥即可，但對(duì)于中、重度假膜性腸炎患者，須對(duì)癥處理并給予抗艱難梭菌的抗菌藥物。5．本品應(yīng)于餐后服用，以增加吸收，提高血藥濃度，并減少胃腸道反應(yīng)。6．本品應(yīng)吞服，不可嚼碎。7．對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾：抗球蛋白（Coombs）試驗(yàn)可出現(xiàn)陽(yáng)性；硫酸銅尿糖試驗(yàn)可呈假陽(yáng)性，但葡萄糖酶試驗(yàn)法不受影響；高鐵氰化物血糖試驗(yàn)可呈假陰性，但葡萄糖酶試驗(yàn)法和抗壞血酸氧化酶試驗(yàn)法不受影響；血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用Jaffe反應(yīng)進(jìn)行血清和尿肌酐值測(cè)定時(shí)可有假性增高。

（1）交叉過敏反應(yīng)：本品與阿司匹林有交叉過敏性．由阿司匹林過敏引起的喘息病人，應(yīng)用本品時(shí)可引起支氣管痙攣。對(duì)其他非甾體抗炎、鎮(zhèn)痛藥過敏者也可能對(duì)本品過敏。 （2）本品解熱作用強(qiáng)，通常1次服6.25mg或12.5mg即可迅速大幅度退熱，故應(yīng)防止大汗和虛脫，補(bǔ)充足量液體， （3）本品因?qū)ρ“寰奂幸种谱饔茫墒钩鲅獣r(shí)間延長(zhǎng)，停藥后此作用可持續(xù)1天，用藥期間血尿素氮及血肌酐含量也常增高。 （4）下列情況應(yīng)慎用：①本品能導(dǎo)致水鈉潴留，故心功能不全及高血壓等患者應(yīng)慎用；②因本品可使出血時(shí)間延長(zhǎng)．加重出血傾向，故血友病及其他出血性疾病患者應(yīng)慎用，此外，本品對(duì)造血系統(tǒng)有抑制作用，再生障礙性貧血、粒細(xì)胞減少等患者也應(yīng)慎用。 （5）用藥期間應(yīng)定期隨訪檢查：①血象及肝、腎功能；②個(gè)案報(bào)道提及本品能導(dǎo)致角膜沉著及視網(wǎng)膜改變(包括黃斑病變)，遇有視力模糊時(shí)應(yīng)立即作眼科檢查。 （6）為減少藥物對(duì)胃腸道的刺激，本品宜于飯后服用或與食物或制酸藥同服。 （7）本品不能控制疾病過程的進(jìn)展，故必須同時(shí)應(yīng)用能使疾病過程改善的藥物。由于本品的毒副反應(yīng)較大，治療關(guān)節(jié)炎一般已不作首選用藥，僅在其他非甾體藥無效時(shí)才考慮應(yīng)用。