替硝唑片

注射用更昔洛韋

替硝唑

主要成分：更昔洛韋 化學名：9-(1,3-二羥基-2-丙氧甲基)-鳥嘌呤 分子式：C9H12N5O4 分子量：255.23。

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湖北科益藥業股份有限公司

國藥準字H20033090

國藥準字H10980188

用于各種厭氧菌感染，如敗血癥、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、肺炎、鼻竇炎、皮膚蜂窩組織炎、牙周感染及術后傷口感染；用于結腸直腸手術、婦產科手術及口腔手術等的術前預防用藥；用于腸道及腸道外阿米巴病、陰道滴蟲病、賈第蟲病、加得納菌陰道炎等的治療；也可作為甲硝唑的替代藥用于幽門螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍的治療。

1.適用于免疫缺陷患者（包括艾滋病患者）并發巨細胞病毒視網膜炎的誘導期和維持期治療。2.亦可用于接受器官移植的患者預防巨細胞病毒感染及用于巨細胞病毒血清試驗陽性的艾滋病患者預防發生巨細胞病毒疾病。

口服。1.厭氧菌感染：一次1g，一日1次，首劑量加倍，一般療程5～6日，或根據病...

1?誘導期：靜脈滴注按體重一次5mg/kg，每12小時1次，每次靜滴1小時以上，療程14～21日，腎功能減退者劑量應酌減。肌酐清除率為50～69ml/分鐘時，每12小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為25～49ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為10～24ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注1.25mg/kg；肌酐清除率<10ml/分鐘時，每周給藥3次，每次1.25mg/kg于血液透析后給予。 2?維持期：靜脈滴注按體重一次5mg/kg，一日1次，靜滴1小時以上。腎功能減退者按肌酐清除率調整劑量：肌酐清除率為50～69ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為25～49ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注1.25mg/kg；肌酐清除率為10～24ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注0.625mg/kg；肌酐清除率<10ml/分鐘時，每周給藥3次，每次0.625mg/kg于血液透析后給予。 3?預防用藥：靜脈滴注按體重一次5mg/kg，滴注時間至少1小時以上，每12小時1次，連續7～14日；繼以5mg/Kg，一日1次，共7日。本品靜脈滴注時，配制方法如下：首先根據患者體重確定使用劑量，用適量注射用水或氯化鈉注射液使之溶解，濃度達50mg/ml，再注入氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、復方氯化鈉注射液或復方乳酸鈉注射液100ml中，滴注液濃度不得大于10mg/ml。

不良反應少見而輕微，主要為惡心、嘔吐、上腹痛、食欲下降及口腔金屬味，可有頭痛、眩暈、皮膚瘙癢、皮疹、便秘及全身不適。此外還可有中性粒細胞減少、雙硫侖樣反應及黑尿。高劑量時也可引起癲癇發作和周圍神經病變。

對本品或阿昔洛韋過敏者禁用。

用于各種厭氧菌感染，如敗血癥、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、肺炎、鼻竇炎、皮膚蜂窩組織炎、牙周感染及術后傷口感染；用于結腸直腸手術、婦產科手術及口腔手術等的術前預防用藥；用于腸道及腸道外阿米巴病、陰道滴蟲病、賈第蟲病、加得納菌陰道炎等的治療；也可作為甲硝唑的替代藥用于幽門螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍的治療。

1.適用于免疫缺陷患者（包括艾滋病患者）并發巨細胞病毒視網膜炎的誘導期和維持期治療。2.亦可用于接受器官移植的患者預防巨細胞病毒感染及用于巨細胞病毒血清試驗陽性的艾滋病患者預防發生巨細胞病毒疾病。

本品對原蟲及厭氧菌有較高活性。對脆弱擬桿菌等擬桿菌屬、梭桿菌屬、梭菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、韋容球菌屬及加得納菌等具抗菌活性，2～4mg/L的濃度可抑制大多數厭氧菌；微需氧菌、幽門螺桿菌對其敏感；對陰道滴蟲的MIC與甲硝唑相仿，其代謝物對加得納菌的活性較替硝唑為強。本品的作用機制尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基被還原成一種細胞毒，從而作用于細菌的DNA代謝過程，促使細菌死亡。耐藥菌往往缺乏硝基還原酶而對本品耐藥。本品抗阿米巴原蟲的機制為抑制其氧化還原反應反應，使原蟲的氮鏈發生斷裂，從而殺死原蟲。

核苷類抗病毒藥。本品進入細胞后迅速被磷酸化為單磷酸化合物，然后經細胞激酶的作用成為三磷酸化合物，在已感染巨細胞病毒的細胞內其磷酸化較正常細胞更快。更昔洛韋可競爭性抑制DNA多聚酶，并摻入病毒及宿主細胞的DNA中，從而抑制DNA合成。本品對病毒DNA多聚酶的抑制作用較宿主細胞多聚酶為強。動物實驗中本品有致畸、致癌、免疫抑制作用和生殖系統毒性。

1.致癌、致突變作用：動物試驗或體外測定發現本品具致癌、致突變作用，但人體中尚缺乏資料。

1.本品化學結構與阿昔洛韋相似，對后者過敏的患者也可能對本品過敏。 2..本品并不能治愈巨細胞病毒感染，因此用于艾滋病患者合并巨細胞病毒感染時往往需長期維持用藥，防止復發。 3.本品須靜脈滴注給藥，不可肌內注射，每次劑量至少滴注1小時以上，患者需給予充足水分，以免增加毒性。 4..本品可引起中性粒細胞減少、血小板減少，并易引起出血和感染，用藥期間應注意口腔衛生。 5.用藥期間應經常檢查血細胞數，初始治療期間應每二天測定血細胞計數，以后為每周測定一次。對有血細胞減少病史的患者（包括因藥物、化學品或射線所致者