替硝唑片

頭孢地尼膠囊

替硝唑

頭孢地尼，其化學(xué)名稱(chēng)為(.).(6R，7R).7.[(Z).2.(2.氨基噻唑.4.基).2.羥亞氨基－乙酰氨基].8.氧代.3.乙烯基.5.硫雜.1.氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛.2.烯.2.羧酸

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國(guó)藥準(zhǔn)字H20033090

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080107

用于各種厭氧菌感染，如敗血癥、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、肺炎、鼻竇炎、皮膚蜂窩組織炎、牙周感染及術(shù)后傷口感染；用于結(jié)腸直腸手術(shù)、婦產(chǎn)科手術(shù)及口腔手術(shù)等的術(shù)前預(yù)防用藥；用于腸道及腸道外阿米巴病、陰道滴蟲(chóng)病、賈第蟲(chóng)病、加得納菌陰道炎等的治療；也可作為甲硝唑的替代藥用于幽門(mén)螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍的治療。

對(duì)頭孢地尼敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、消化鏈球菌、丙酸桿菌、淋病奈瑟氏菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普魯威登斯菌屬、流感嗜血桿菌等菌株所引起的下列感染：咽喉炎、扁桃體炎、急性支氣管炎、肺炎；中耳炎、鼻竇炎；腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎；附件炎、宮內(nèi)感染、前庭大腺炎；乳腺炎、肛門(mén)周?chē)撃[、外傷或手術(shù)傷口的繼發(fā)感染；毛囊炎、癤、癤腫、癰、傳染性膿皰病、丹毒、蜂窩組織炎、淋巴管炎、甲溝炎、皮下膿腫、粉瘤感染、慢性膿皮癥；眼瞼炎、麥粒腫、瞼板腺炎。

口服。1.厭氧菌感染：一次1g，一日1次，首劑量加倍，一般療程5～6日，或根據(jù)病...

口服。成人服用的常規(guī)劑量為一次1粒（100mg效價(jià)），一日3次。劑量可依年齡、癥狀進(jìn)行適量增減，或遵醫(yī)囑。

不良反應(yīng)少見(jiàn)而輕微，主要為惡心、嘔吐、上腹痛、食欲下降及口腔金屬味，可有頭痛、眩暈、皮膚瘙癢、皮疹、便秘及全身不適。此外還可有中性粒細(xì)胞減少、雙硫侖樣反應(yīng)及黑尿。高劑量時(shí)也可引起癲癇發(fā)作和周?chē)窠?jīng)病變。

對(duì)本品有休克史者禁用。對(duì)青霉素或頭孢菌素有過(guò)敏史者慎用。

用于各種厭氧菌感染，如敗血癥、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、肺炎、鼻竇炎、皮膚蜂窩組織炎、牙周感染及術(shù)后傷口感染；用于結(jié)腸直腸手術(shù)、婦產(chǎn)科手術(shù)及口腔手術(shù)等的術(shù)前預(yù)防用藥；用于腸道及腸道外阿米巴病、陰道滴蟲(chóng)病、賈第蟲(chóng)病、加得納菌陰道炎等的治療；也可作為甲硝唑的替代藥用于幽門(mén)螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍的治療。

對(duì)頭孢地尼敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、消化鏈球菌、丙酸桿菌、淋病奈瑟氏菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普魯威登斯菌屬、流感嗜血桿菌等菌株所引起的下列感染：咽喉炎、扁桃體炎、急性支氣管炎、肺炎；中耳炎、鼻竇炎；腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎；附件炎、宮內(nèi)感染、前庭大腺炎；乳腺炎、肛門(mén)周?chē)撃[、外傷或手術(shù)傷口的繼發(fā)感染；毛囊炎、癤、癤腫、癰、傳染性膿皰病、丹毒、蜂窩組織炎、淋巴管炎、甲溝炎、皮下膿腫、粉瘤感染、慢性膿皮癥；眼瞼炎、麥粒腫、瞼板腺炎。

本品對(duì)原蟲(chóng)及厭氧菌有較高活性。對(duì)脆弱擬桿菌等擬桿菌屬、梭桿菌屬、梭菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、韋容球菌屬及加得納菌等具抗菌活性，2～4mg/L的濃度可抑制大多數(shù)厭氧菌；微需氧菌、幽門(mén)螺桿菌對(duì)其敏感；對(duì)陰道滴蟲(chóng)的MIC與甲硝唑相仿，其代謝物對(duì)加得納菌的活性較替硝唑?yàn)閺?qiáng)。本品的作用機(jī)制尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基被還原成一種細(xì)胞毒，從而作用于細(xì)菌的DNA代謝過(guò)程，促使細(xì)菌死亡。耐藥菌往往缺乏硝基還原酶而對(duì)本品耐藥。本品抗阿米巴原蟲(chóng)的機(jī)制為抑制其氧化還原反應(yīng)反應(yīng)，使原蟲(chóng)的氮鏈發(fā)生斷裂，從而殺死原蟲(chóng)。

在使用本品治療的13,715名患者中，有354例（2.58%）不良反應(yīng)（包括實(shí)驗(yàn)室數(shù)據(jù)異常）的報(bào)告。主要不良反應(yīng)為消化道癥狀（110例，0.80%），如腹瀉或腹痛；皮膚癥狀（31例，0.23%），如皮疹或瘙癢。主要的實(shí)驗(yàn)室數(shù)據(jù)異常包括谷丙轉(zhuǎn)氨酶（126例，0.92%）和谷草轉(zhuǎn)氨酶（89例，0.65%）升高；嗜酸性粒細(xì)胞增多（41例，0.30%）。1.臨床不良反應(yīng):過(guò)敏0.1%≤發(fā)生率<5%為皮疹，發(fā)生率<0.1%為蕁麻疹、瘙癢、發(fā)熱、水腫，發(fā)生率不詳為紅斑。血液學(xué)0.1%≤發(fā)生率<5%為嗜酸性粒細(xì)胞增多，發(fā)生率<0.1%為粒細(xì)胞減少。腎臟發(fā)生率<0.1%為血尿素氮升高。胃腸道0.1%≤發(fā)生率<5%為腹瀉、腹痛、胃部不適，發(fā)生率<0.1%為惡心、嘔吐、胃灼熱、食欲減退、便秘。微生物發(fā)生率<0.1%口內(nèi)炎，發(fā)生率不詳為念珠菌病。維生素缺乏發(fā)生率不詳為維生素K缺乏癥狀（低凝血酶原血癥、出血傾向）、復(fù)合維生素B缺乏癥狀（舌炎、口內(nèi)炎、食欲缺乏、神經(jīng)炎）。其它發(fā)生率<0.1%為眩暈、頭痛、胸部壓迫感，發(fā)生率不詳為麻木。2.其它不良反應(yīng)1)皮膚科：可能發(fā)生史-約綜合征（<0.1%）或毒性表皮壞死松解癥（<0.1%）。應(yīng)嚴(yán)密觀察患者，若出現(xiàn)發(fā)熱、頭痛、關(guān)節(jié)痛、皮膚或粘膜出現(xiàn)紅斑/水泡、皮膚感覺(jué)緊繃/灼燒/疼痛，應(yīng)立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。2)過(guò)敏反應(yīng)：可能發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，如呼吸困難、紅斑、血管性水腫、蕁麻疹，發(fā)生率<0.1%。應(yīng)嚴(yán)密觀察患者，若出現(xiàn)異常情況，應(yīng)立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理3)休克：可能發(fā)生休克，發(fā)生率<0.1%。應(yīng)嚴(yán)密觀察患者，若出現(xiàn)感覺(jué)不適感、口內(nèi)不適感、喘憋、眩暈、便意、耳鳴或出汗等癥狀，應(yīng)立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。4)血液學(xué)：可能發(fā)生全血細(xì)胞減少癥（<0.1%）、粒細(xì)胞缺乏癥（<0.1%，初期癥狀為發(fā)熱、咽喉痛、頭痛、不適）、血小板減少癥（<0.1%，初期癥狀為瘀斑、紫癜）或溶血性貧血（<0.1%，初期癥狀為發(fā)熱、血紅蛋白尿、貧血癥狀）。應(yīng)嚴(yán)密觀察患者，若出現(xiàn)異常情況，應(yīng)立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。5)結(jié)腸炎：可能發(fā)生嚴(yán)重的結(jié)腸炎（<0.1%），如經(jīng)血便證實(shí)的偽膜性結(jié)腸炎。應(yīng)嚴(yán)密觀察患者，若出現(xiàn)腹痛或頻繁腹瀉等癥狀，應(yīng)立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。6)間質(zhì)性肺炎或PIE綜合征：可能發(fā)生經(jīng)發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X光檢查異常或嗜酸粒細(xì)胞增多證實(shí)的間質(zhì)性肺炎或PIE綜合征（<0.1%）。若出現(xiàn)此類(lèi)癥狀，應(yīng)立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理，如使用腎上腺皮質(zhì)激素類(lèi)藥物。7)腎臟疾病：可能發(fā)生嚴(yán)重腎臟疾病（<0.1%），如急性腎衰竭。應(yīng)嚴(yán)密觀察患者，若出現(xiàn)異常情況，應(yīng)立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。8)暴發(fā)性肝炎、肝功能異常或黃疸：可能發(fā)生嚴(yán)重肝炎（<0.1%），如伴有明顯谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶或堿性磷酸酶升高的暴發(fā)性肝炎、肝功能異常（<0.1%）或黃疸（<0.1%）。應(yīng)嚴(yán)密觀察患者，若出現(xiàn)異常情況，應(yīng)立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。

1.致癌、致突變作用：動(dòng)物試驗(yàn)或體外測(cè)定發(fā)現(xiàn)本品具致癌、致突變作用，但人體中尚缺乏資料。

據(jù)慣例，應(yīng)在確定微生物對(duì)頭孢地尼膠囊的敏感性后，本品的療程應(yīng)限于治療患者所需的最短周期，以防止耐藥菌的產(chǎn)生。建議避免與鐵制劑合用。如果合用不能避免，應(yīng)在服用本品3小時(shí)以后再使用鐵制劑。因有出現(xiàn)休克等過(guò)敏反應(yīng)的可能，應(yīng)詳細(xì)詢(xún)問(wèn)過(guò)敏史。下列患者應(yīng)慎重使用對(duì)青霉素類(lèi)抗生素有過(guò)敏史者；本人或親屬中有易發(fā)生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過(guò)敏癥狀體質(zhì)者；嚴(yán)重的腎功能障礙者：由于頭孢地尼在嚴(yán)重腎功能障礙患者血清中存在時(shí)間較長(zhǎng)，應(yīng)根據(jù)腎功能障礙的嚴(yán)重程度酌減劑量以及延長(zhǎng)給藥間隔時(shí)間。對(duì)于進(jìn)行血液透析的患者，建議劑量一日1次，一次100mg；患有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病、不能很好進(jìn)食或非經(jīng)口攝取營(yíng)養(yǎng)者、高齡者、惡液質(zhì)等患者（因可出現(xiàn)維生素K缺乏，要進(jìn)行嚴(yán)密臨床觀察）。對(duì)臨床檢驗(yàn)值的影響除試紙法尿糖試驗(yàn)之外，在用Benedict試劑、Fehling試劑和Clinitest試驗(yàn)法進(jìn)行尿糖檢查時(shí)，可出現(xiàn)假陽(yáng)性，要注意。可出現(xiàn)直接血清抗球蛋白試驗(yàn)陽(yáng)性，要注意。其它注意事項(xiàng)與添加鐵的產(chǎn)品（如奶粉或腸營(yíng)養(yǎng)劑）合用時(shí)，可能出現(xiàn)紅色糞便。可能出現(xiàn)紅色尿。